ОСМО-Адалат

Склад:

Міжнародна назва: niphedipine; диметиловий ефір 2,6-диметил-4 (2 "-нітрофеніл) -1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбонової кислоти

кожна таблетка містить 30 мг або 60 мг ніфедипіну;

Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), магнію стеарат, натрію хлорид, поліетиленоксид, целюлози ацетат, поліетиленгліколь, Опадрі OY-S-24914 (оксид заліза червоний, титану діоксид).

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою, з контрольованим вивільненням (по 14 таблеток у блістерній упаковки; по 2 блістери в коробках)

Основні фізико-хімічні властивості

Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, з написом "Адалат 30" або "Адалат 60" на одному боці

Фармакодинаміка

Ніфедипін має виражену антиангінальну та гіпотензивну дію. Механізм дії препарату полягає в гальмуванні трансмембранного надходження іонів кальцію в м'язові клітини артеріальних судин і міокарда.

Ніфедипін знижує тонус гладкої мускулатури артеріол, тим самим зменшуючи підвищений опір периферичних судин, що призводить до зниження артеріального тиску. До того ж препарат також помірно збільшує виведення натрію і води з організму.

Фармакокінетика

Біодоступність ніфедипіну досягає 98%. Приблизно 94 - 99% введеної дози зв'язується з білками плазми крові. Після прийому всередину препарат майже повністю абсорбується. Час досягнення максимальної концентрації після прийому внутрішньо приблизно 6-12 годин в таблетках по 30 мг - 12 - 15 годин, в таблетках по 60 мг - 7 - 9:00. Після кількох днів прийому постійна терапевтична концентрація підтримується протягом 24 годин.

Період напіввиведення ніфедипіну з плазми крові становить 2-4 години. Приблизно 60 -80% прийнятої дози препарату виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. У незміненому вигляді з сечею виводиться 0,1% препарату. Приблизно 5-15% препарату у вигляді метаболітів з жовчю і калом.

Кумуляції для ніфедипіну не характерна. У незначних кількостях ніфедипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, а також потрапляє в грудне молоко і, можливо, через плацентарний бар'єр.

ОСМО-Адалат ^® застосовують для лікування артеріальної гіпертензії, для лікування ішемічної хвороби серця, стабільної стенокардії, в тому числі вазоспастической (стенокардія Принцметала).

Застосування препарату ОСМО-Адалат ^® протипоказано при вираженій артеріальній гіпотензії. У перші 8 днів після перенесеного інфаркту міокарда, при кардіогенному шоці, тяжкому аортальному та мітральному стенозах, гіпертрофічній кардіоміопатії з обструкцією шляхів відтоку, при серцевій недостатності в стадії декомпенсації, жінкам в період вагітності та лактації, дітям до 14 років, а також особам з індивідуальною гіперчутливістю до ніфедипіну.

Для дорослих рекомендується такий режим дозування:

Лікування ішемічної хвороби серця (хронічна стабільна стенокардія):

• 1 таблетка ОСМО-Адалат ^® по 30 мг 1 раз на добу (30 мг х 1 раз на добу);
• 1 таблетка ОСМО-Адалат ^® по 60 мг 1 раз на добу (60 мг х 1 раз на добу).

Лікування артеріальної гіпертензії:

• 1 таблетка ОСМО-Адалат ^® по 30 мг 1 раз на добу (30 мг х 1 раз на добу);
• 1 таблетка ОСМО-Адалат ^® по 60 мг 1 раз на добу (60 мг х 1 раз на добу).

Лікування рекомендується починати з 30 мг ніфедипіну на добу (1 таблетка ОСМО-Адалат ^® 30).

Залежно від тяжкості захворювання та індивідуальної реакції пацієнта, дозу ніфедипіну можна поступово збільшити до 120 мг на добу.

Максимальна добова доза становить 120 мг на добу в 1 прийом.

Таблетки ОСМО-Адалат ^® не можна подрібнювати, оскільки це може призвести до пошкодження світлозахисну оболонки.

Симптоми гострої інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У важких випадках спостерігаються тахікардія, метаболічний ацидоз і гіпоксія, розвиваються колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.

Лікування. При ранній діагностиці передозування промивають шлунок з подальшим введенням активованого вугілля. Першочергові заходи з надання невідкладної допомоги повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної і дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об'єм циркулюючої крові.

Терапевтичним антидотом ніфедипіну є кальцій. Залежно від ступеня тяжкості інтоксикації при артеріальній гіпотензії розвитку серцевої недостатності можна ввести розчин кальцію хлориду або кальцію глюконату (спочатку - внутрішньовенно повільно, потім - шляхом тривалої інфузії), ефективність подібної терапії, як правило, недостатньо.

Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв'язування з білками плазми крові та відносно невеликий об'єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

Гіпотензії, що виникла внаслідок кардіогенного шоку і вазодилатації, доцільним є застосування таким симпатоміметиків, як допамін, добутамін або норадреналін. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.

З боку серцево-судинної системи: часто (більше 1% спостережень), в основному на початку лікування, відзначалися тахікардія, головний біль, запаморочення і зниження артеріального тиску. Зазначені симптоми, як правило, були помірно вираженими та тимчасовим.

Зрідка (менш ніж у 1% хворих) спостерігалися набряки гомілок, колапс, біль в загрудинної області (іноді - стенокардія).

З боку органів шлунково-кишкового тракту і печінки: при застосуванні підвищених доз ОСМО-Адалат ^® зрідка виникали диспептичні явища (нудота, печія, діарея), порушення функції печінки.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип і свербіж.

Інші реакції: короткочасна гіперемія обличчя (особливо на початку лікування) при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена втомлюваність; при тривалому застосуванні можливі гіперплазія ясен і гінекомастія (у літніх чоловіків).

Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникали.

Слід з обережністю призначати ОСМО-Адалат ^® пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, а також хворим злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об'єму циркулюючої крові), оскільки розширення кровоносних судин може викликати значне зниження артеріального тиску.

Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв'язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема - ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до запліднення.

Ніфедипін не показаний пацієнтам із серцевою недостатністю, гіпотензією та при тяжкому аортальному стенозі. При терапії коронарного ангіоспазму в постінфарктному періоді лікування ОСМО-Адалат ^® слід починати приблизно через 3-4 тижні після інфаркту міокарда і лише за умови стабілізації коронарного кровообігу. Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, що призводить до підвищення концентрації останнього в плазмі крові та підсилення гіпотензивної дії препарату.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування ніфедипіну протипоказане при вагітності до 20 тижнів.

Застосування ніфедипіну при вагітності після 20 тижнів вимагає ретельної оцінки співвідношення ризик / користь, питання про терапію препаратом слід розглядати тільки в разі, коли всі інші тактики лікування або не показані, або виявилися неефективними. Результати відповідних і добре контрольованих досліджень застосування препарату вагітним жінкам відсутні.

Дослідження на тваринах показали ембріотоксичність, фетотоксичність і тератогенність препарату.

При застосуванні препарату ОСМО-Адалат ^® одночасно з введенням магнію сульфату необхідний ретельний моніторинг артеріального тиску через можливість його значного зниження, що може зашкодити матері та плоду.

Ніфедипін потрапляє в грудне молоко, тому годування груддю слід припинити, якщо в період лактації необхідно застосовувати ОСМО-Адалат ^®.

Діти

ОСМО-Адалат ^® не рекомендується для застосування дітям та підліткам у віці до 18 років. Дослідження щодо ефективності та безпеки застосування ніфедипіну дітям і підліткам у віці до 18 років не проводилися.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При тривалому застосуванні препарату і при одночасному вживанні алкоголю не рекомендується керування транспортними засобами та робота з іншими потенційно небезпечними механізмами.

ОСМО-Адалат ^® не можна застосовувати одночасно з рифампіцином, оскільки внаслідок стимуляції активності ферментів печінки ефективний рівень концентрації ніфедипіну в плазмі крові практично не може бути досягнутий

Посилення гіпотензивної дії ОСМО-Адалат ^® спостерігається при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, циметидином або ранітидином. Антиангінальний ефект ОСМО-Адалата ^® посилюється при призначенні препарату з нітратами.

В окремих випадках при застосуванні ніфедипіну та хінідину відзначається зменшення концентрації останнього в плазмі крові.

Комбіноване застосування ОСМО-Адалата ^® з серцевими глікозидами (зокрема, дигоксином) і теофіліном викликає підвищення плазмових рівнів останніх в середньому на 15%. Циклоспорин підвищує концентрацію ОСМО-Адалата ^® в крові.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Таблетки ОСМО-Адалат ^® до моменту застосування слід зберігати в оригінальній упаковці, яка забезпечує захист ніфедипіну від впливу сонячних променів.

Термін придатності - 4 роки.