ОСМО-Адалат

Состав:

Международное название: niphedipine; диметиловый эфир 2,6-диметил-4 (2"-нитрофенил) -1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты

каждая таблетка содержит 30 мг или 60 мг нифедипина;

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат, натрия хлорид, полиэтиленоксид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль, опадри OY-S-24914 (оксид железа красный, титана диоксид).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, с контролируемым высвобождением (по 14 таблеток в блистерной упаковки; по 2 блистера в коробках)

Основные физико-химические свойства

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с надписью "Адалат 30" или "Адалат 60" на одной стороне

Фармакодинамика

Нифедипин обладает выраженным антиангинальное и гипотензивное действие. Механизм действия препарата заключается в торможении трансмембранного поступления ионов кальция в мышечные клетки артериальных сосудов и миокарда.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. К тому же препарат также умеренно увеличивает выведение натрия и воды из организма.

Фармакокинетика

Биодоступность нифедипина достигает 98%. Примерно 94 - 99% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. После приема внутрь препарат почти полностью абсорбируется. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь приблизительно 6-12 часов в таблетках по 30 мг - 12 - 15 часов, в таблетках по 60 мг - 7 - 9:00. После нескольких дней приема постоянная терапевтическая концентрация поддерживается в течение 24 часов.

Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет 2-4 часа. Примерно 60 -80% принятой дозы препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов. В неизмененном виде с мочой экскретируется 0,1% препарата. Примерно 5-15% препарата в виде метаболитов экскретируется с желчью и калом.

Кумуляции для нифедипина не характерна. В незначительных количествах нифедипин проникает через гематоэнцефалический барьер, а также попадает в грудное молоко и, возможно, через плацентарный барьер.

ОСМО-Адалат ^® применяют для лечения артериальной гипертензии, для лечения ишемической болезни сердца, стабильной стенокардии, в том числе вазоспастической (стенокардия Принцметала).

Применение препарата Осмо-Адалат ^® противопоказано при выраженной артериальной гипотензии. В первые 8 дней после перенесенного инфаркта миокарда, при кардиогенном шоке, тяжелом аортальном и митральном стенозах, гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией путей оттока, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, женщинам в период беременности и лактации, детям до 14 лет, а также лицам с индивидуальной гиперчувствительностью к нифедипина.

Для взрослых рекомендуется такой режим дозирования:

Лечения ишемической болезни сердца (хроническая стабильная стенокардия):

• 1 таблетка Осмо-Адалат ^® по 30 мг 1 раз в сутки (30 мг х 1 раз в сутки);
• 1 таблетка Осмо-Адалат ^® по 60 мг 1 раз в сутки (60 мг х 1 раз в сутки).

Лечение артериальной гипертензии:

• 1 таблетка Осмо-Адалат ^® по 30 мг 1 раз в сутки (30 мг х 1 раз в сутки);
• 1 таблетка Осмо-Адалат ^® по 60 мг 1 раз в сутки (60 мг х 1 раз в сутки).

Лечение рекомендуется начинать с 30 мг нифедипина в сутки (1 таблетка Осмо-Адалат ^® 30).

В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента, дозу нифедипина можно постепенно увеличить до 120 мг в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг в сутки в 1 прием.

Таблетки Осмо-Адалат ^® нельзя измельчать, поскольку это приведет к повреждению светозащитной оболочки.

Симптомы острой интоксикации: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия, метаболический ацидоз и гипоксия, развиваются коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. При ранней диагностике передозировки промывают желудок с последующим введением активированного угля. Первоочередные меры по оказанию неотложной помощи должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровне сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови.

Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций. В зависимости от степени тяжести интоксикации при артериальной гипотензии развития сердечной недостаточности можно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата (сначала - внутривенно медленно, потом - путем продолжительной инфузии), эффективность подобной терапии, как правило, недостаточно.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, целесообразно применение таким симпатомиметиков, как допамин, добутамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (более 1% наблюдений), в основном в начале лечения, отмечались тахикардия, головная боль, головокружение и снижение артериального давления. Указанные симптомы, как правило, были умеренно выраженными и временным.

Изредка (менее чем у 1% больных) наблюдались отеки голеней, коллапс, боль в загрудинной области (иногда - стенокардия).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта и печени: при применении повышенных доз ОСМО-Адалат ^® изредка возникали диспепсические явления (тошнота, изжога, диарея), нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь и зуд.

Другие реакции: кратковременная гиперемия лица (особенно в начале лечения) при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, кратковременные нарушения зрения, повышенная утомляемость; при длительном применении возможны гиперплазия десен и гинекомастия (у пожилых мужчин).

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.

Следует с осторожностью назначать Осмо-Адалат ^® пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным злокачественной гипотензии или гиповолемию (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности - нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению.

Нифедипин не показан пациентам с сердечной недостаточностью, гипотензией и при тяжелом аортальном стенозе. При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Осмо-Адалатом ^® следует начинать примерно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и лишь при условии стабилизации коронарного кровообращения. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усиление гипотензивного действия препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение нифедипина противопоказано при беременности до 20 недели.

Применение нифедипина при беременности после 20 недели требует тщательной оценки соотношения риск / польза, вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие тактики лечения или не показаны, или оказались неэффективными. Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют.

Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.

При применении препарата Осмо-Адалат ^® одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.

Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить, если в период лактации необходимо применять Осмо-Адалат ^® .

Дети

ОСМО-Адалат ^® не рекомендуется для применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Исследования по эффективности и безопасности применения нифедипина детям и подросткам в возрасте до 18 лет не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При длительном применении препарата и при одновременном употреблении алкоголя не рекомендуется управление транспортными средствами и работа с другими потенциально опасными механизмами.

ОСМО-Адалат ^® нельзя применять одновременно с рифампицином, поскольку вследствие стимуляции активности ферментов печени эффективный уровень концентрации нифедипина в плазме крови практически не может быть достигнут

Усиление гипотензивного действия ОСМО-Адалат ^® наблюдается при одновременном применении с другими антигипертензивными средствами, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, циметидином или ранитидином. Антиангинальный эффект ОСМО-Адалата ^® усиливается при назначении препарата с нитратами.

В отдельных случаях при применении нифедипина и хинидина отмечается снижение концентрации последнего в плазме крови.

Комбинированное применение ОСМО-Адалата ^® с сердечными гликозидами (в частности, дигоксином) и теофиллином вызывает повышение плазменных уровней последних в среднем на 15%. Циклоспорин повышает концентрацию Осмо-Адалата ^® в крови.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки Осмо-Адалат ^® до момента применения следует хранить в оригинальной упаковке, которая обеспечивает защиту нифедипина от влияния солнечных лучей.

Срок годности - 4 года.