діюча речовина: орнідазол;
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 500 мг орнідазолу;
допоміжні речовини: ядро - крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат плівкова оболонка - гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь-6000, пропіленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171), полісорбат 80.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою:
Таблетки круглої форми, від білого до світло-жовтого кольору, вкриті плівковою оболонкою.
За механізмом дії орнідазол - ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості та порушують процеси клітинного дихання.
Всмоктування.
Після прийому всередину орнидазол швидко всмоктується в шлунково-кишковий тракт. В середньому всмоктування становить 90%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається в межах 3:00.
Розподіл.
Зв'язування орнідазолу з білками плазми крові становить 13%. Діюча речовина проникає в спинномозкову рідину, інші рідини організму і в тканини.
Концентрація орнідазолу в плазмі крові знаходиться в діапазоні 6-36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань до застосування препарату.
Метаболізм.
Орнідазол метаболізується в печінці з утворенням, в основному, 2-гідроксиметил- і α-гідроксіметілметаболітів. Обидва метаболіти менш активні відносно Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.
Висновок.
Період напіввиведення становить 13 годин. Після одноразового застосування 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виводиться нирками в незміненому вигляді.
Гіперчутливість до препарату або інших похідних нітроімідазолу.
Хворі з ураженням ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз). Патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії.
Орзол приймають всередину після їжі, запиваючи невеликою кількістю води.
трихомоніаз
Рекомендовані схеми дозування:
а) курс лікування - 1 день:
б) курс лікування - 5 днів:
Дітям з масою тіла менше 35 кг - не рекомендується.
Щоб усунути можливість повторного зараження, статевий партнер повинен пройти такий же курс лікування.
амебіаз
Можливі схеми лікування:
а) 3-денний курс лікування хворих з амебної дизентерію;
б) 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.
Рекомендована схема дозування:
тривалість лікування | добова доза | |
Дорослі та діти з масою тіла понад 35 кг | Діти з масою тіла до 35 кг | |
а) амебна дизентерія - 3 дні | 3 таблетки на прийом ввечері. При масі тіла 60 кг: 4 таблетки (по 2 таблетки вранці та ввечері) | 35 кг - 3 таблетки на 1 прийом 25 кг - 2 таблетки на 1 прийом 13 кг - 1 таблетка на 1 прийом (Розраховується як 40 мг орнідазолу на 1 кг маси тіла на 1 прийом) |
б) інші форми амебіазу - 5-10 днів | По 2 таблетки (по 1 таблетці вранці та ввечері) | 35 кг - 2 таблетки на 1 прийом 20 кг - 1 таблетка на 1 прийом (Розраховується як 25 мг орнідазолу на 1 кг маси тіла на 1 прийом) |
лямбліоз
Дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг призначають 3 таблетки одноразово ввечері, дітям з масою тіла менше 35 кг - одноразовий прийом дози з розрахунку 40 мг/кг маси тіла на добу. Тривалість лікування становить 1-2 дня.
Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями.
Тривалість післяопераційної терапії, як правило, становить 5-10 днів, однак її слід визначати, виходячи з клінічних даних оперованого. Таблетки Орзол слід призначати після стабілізації стану оперованого і можливості самостійного застосування таблетованих лікарських засобів. По 1 таблетці кожні 12.00.
Для дітей добова доза становить 20 мг на 1 кг маси тіла в 2 прийоми протягом 5-10 днів.
Для профілактики змішаних інфекцій слід застосовувати Орзол в комбінації з аміноглікозидами, антибіотиками пеніцилінового та цефалоспоринового ряду. Лікарські засоби слід застосовувати окремо.
При передозуванні можливі втрата свідомості, головний біль, запаморочення, тремтіння, судоми, диспепсичні розлади та симптоми, які згадувалися в розділі «Побічні реакції», але в більш вираженій формі.
Лікування симптоматичне, специфічний антидот невідомий.
Для видалення орнідазолу з організму рекомендується промивання шлунка або гемодіаліз.
У разі судом рекомендовано внутрішньовенне введення діазепаму.
Побічні ефекти від Орзола залежать від дози.
Кров і лімфатична система
Нечасто прояви впливу на утворення кісткового мозку та нейтропенія.
Імунна система
Нечасто прояви шкірних реакцій і реакцій гіперчутливості.
Нервова система
Рідко тремор, ригідність, порушення координації, судоми, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії, запаморочення, сонливість.
шлунково-кишкового тракту
Нудота, блювота, металевий присмак у роті.
Зміна печінкових проб.
Орзол протипоказаний в I триместрі вагітності. У II і III триместрах препарат приймають тільки за абсолютними показаннями. Оскільки контрольовані дослідження на вагітних не проводилися, призначати препарат в період вагітності або в період годування груддю можна тільки при наявності абсолютних показань, коли можливі переваги при застосуванні препарату для матері перевищують потенційний ризик для плоду / дитини.
При необхідності застосування Орзолу в період лактації слід припинити годування груддю.
Препарат застосовують дітям відповідно до рекомендацій щодо дозування.
З огляду на можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи (запаморочення, сплутаність свідомості, головний біль, сонливість, втомлюваність, порушення координації, тимчасова втрата свідомості), при застосуванні Орзолу слід утримуватися від керування транспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості реакції.
На відміну від інших похідних нітроімідазолу, орнідазол не пригнічує альдегіддегідрогеназу і тому сумісний з алкоголем. Однак орнидазол підсилює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, вимагає відповідної корекції їх дози.
Орнідазол пролонгує міорелаксуючу дію ванкуроніуму.
Спільне застосування фенобарбіталу та інших індукторів ферментів знижує період циркуляції орнідазолу в сироватці крові, в той час як інгібітори ферментів (наприклад, циметидин) підвищують.
Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 о С.
Термін придатності - 3 роки.
склад:
Форма випуску:
По 100 мл у флаконі з полімерного матеріалу, закритому запобіжною кришечкою, у картонній упаковці.
Фармакодинаміка. Механізм де йствія орнідазолу заснований на руйнуванні структури ДНК чутливих до нього мікроорганізмів. Орзол активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardiaintestinalis), а також деяких анаеробних бактерій таких, як Bacteroides, Fusobacterium spp .; анаеробних грампозитивних бактерій: Clostridium spp., чутливих штамів Eubacterium spp; анаеробних коків: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Легко проникає в клітину мікроорганізму і, зв'язуючись з його ДНК, перешкоджає його реплікації.
Фармакокінетика. Орзол легко долає гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, проникає в спинномозкову рідину, жовч; надходить в грудне молоко. При внутрішньовенному введенні дози 15 мг/кг і надалі введенні дози з розрахунку 7,5 мг на 1 кг маси тіла кожні 6 год рівноважна концентрація становить 18-26 мкг/мл. В організмі метаболізується близько 30-60% препарату шляхом гідроксилювання, окислення і глікірованія. Виведення. Орзол екскретується головним чином нирками (60-80%), майже 20% - в незміненому вигляді, 6-15% - кишечником.
Показання до застосування. Амебна дизентерія тяжкого перебігу, всі позакишкові форми амебіазу, зокрема - абсцес печінки.
Системні анаеробні інфекції, спричинені чутливою до препарату мікрофлорою: септицемія, менінгіти, перитоніти, інфекції післяопераційних ран, післяпологовий сепсис, септичний аборт і ендометрит.
Профілактика інфекцій викликаних анаеробними бактеріями при хірургічному втручанні на ободової або прямої кишки та перед гінекологічними операціями.
Препарат вводять внутрішньовенно 15-30 хвилин.
Амебна дизентерія тяжкого перебігу, всі позакишкові форми амебіазу. Внутрішньовенно крапельно 500-1000 мг для першого введення і потім 500 мг кожні 12 годин протягом 3-6 діб.
Дітям добову дозу розраховують виходячи з 20-30 мг на 1 кг маси тіла і поділяють на 2 введення.
Анаеробні інфекції. Перша інфузія 500-1000 мг препарату, потім - 500 мг кожні 12 годин або 1 г кожні 24 години протягом 5-10 діб. Після досягнення стабільного стану пацієнта, слід перейти на пероральний прийом орнідазолу (наприклад, таблетки 500 мг по 1 таблетці кожні 12 годин).
Дітям добову дозу розраховують виходячи з 20-30 мг на 1 кг маси тіла і поділяють на 2 введення протягом 5-10 днів.
Профілактика анаеробних інфекцій. 1000 мг препарату вводять приблизно за півгодини до оперативного втручання. Для профілактики змішаних інфекцій орнідазол слід застосовувати разом з аміноглікозидами, пеніциліном або цефалоспоринами. Вводять препарати окремо.
Можливе виникнення таких помірних побічних реакцій, як сонливість, головний біль та шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота).
В окремих випадках були зафіксовані порушення з боку центральної нервової системи: запаморочення, тремор, ригідність, порушення координації, пароксизм, втомлюваність, тимчасова втрата свідомості та симптоми сенсорної або змішаної периферичної нейропатії.
Також повідомлялося про випадки порушення смаку, відхилення в печінкових функціональних пробах, шкірних реакцій і реакцій гіперчутливості. При внутрішньовенному введенні можливі хворобливість і тромбози в місцях введення.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або інших похідних нітроімідазолу, органічні захворювання центральної нервової системи, епілепсія, розсіяний атеросклероз, порушення кровообігу, хронічний алкоголізм, перший триместр вагітності та період годування груддю, діти з масою тіла менше 6 кг.
При передозуванні можливі втрата свідомості, головний біль, запаморочення, тремор, судоми, диспепсичні розлади. Лікування: специфічний антидот невідомий; симптоматична терапія, при появі судом - діазепам.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Орзол протипоказаний в перший триместр вагітності. У другому і третьому триместрах вагітності препарат застосовують тільки при абсолютних показаннях. Дослідження на тваринах не виявили тератогенної або токсичної дії на плід. При необхідності застосування Орзола в період лактації годування груддю необхідно припинити.
Діти. Орзол не призначають дітям з масою тіла менше 6 кг.
Препарат застосовують з особливою обережністю у пацієнтів з ураженнями головного мозку. При перевищенні рекомендованих доз існує ризик виникнення побічних ефектів у дітей, у пацієнтів з ураженнями печінки, у пацієнтів зловживають алкоголем.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом і при роботі з іншими механізмами. Беручи до уваги можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи (запаморочення, сплутаність свідомості, головний біль, сонливість, втомлюваність, порушення координації, тимчасова втрата свідомості), під час прийому Орзола слід утриматися від керування автотранспортом і заняття потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості реакції. Уповільнення реакції посилюється при вживанні алкоголю.
При одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами орнідазол потенціює дію антикоагулянтів кумаринового ряду (варфарин та ін.), Що вимагає відповідного коригування їх доз. Продовжує дію ванкуроніуму.
Несумісність. Під час введення препарат не змішують з іншими розчинами.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25ºС.
Термін зберігання - 2 роки.
Опис препарату Орзол на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Форма випуску: таблетки вагінальні, по 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у комплекті з 10 аплікаторами та картонною вкладкою в картонній упаковці
Склад: 1 таблетка містить орнідазолу 500 мг, неоміцину сульфату ВР 100 мг, ністатину ВР 100000 МО, преднізолону ВР 3 мг
Производитель: Індія