Ніцеромакс

склад:

• діюча речовина: nicergoline;
• 1 флакон містить 4 мг ніцерголіну;
• допоміжні речовини: лактоза, кислота винна.

Форма випуску:

По 1 або 4 флакона препарату в картонній пачці.

Фармакологічні властивості препаратами, що впливають на метаболізм сечової кислоти (можуть змінюватися метаболізм і екскреція сечової кислоти).

Ніцеромакс відноситься до засобів, що впливають на серцево-судинну систему, периферичних вазодилататорів, алкалоїдів. При пероральному прийомі ніцерголін виявляє численні нейрофармакологічні ефекти: він не тільки збільшує надходження та споживання глюкози в мозок, посилює біосинтез білка та нуклеїнових кислот, а й впливає на різні нейромедіаторні системи. У дослідженнях in vitro та in vivo ніцерголін значно знижував активність ацетилхолінестерази.

Фармакодинаміка. Ніцеромакс застосовують для поліпшення стану метаболізму і гемодинаміки мозку. Ніцерголін має антиагрегантну вплив на тромбоцити та сприяє покращанню рівноваги коагуляції крові. Ніцерголін є похідним ерголіну з α1-адренолитическим дією при парентеральному застосуванні. При пероральному застосуванні препарат піддається швидкому метаболізму з утворенням ряду продуктів, які також мають вплив на різні рівні ЦНС.

Після введення ницерголин викликає численні нейрофармакологічні ефекти: фактично не лише збільшується споживання глюкози тканинами мозку та посилюється біосинтез протеїнів і нуклеїнових кислот, але препарат також впливає на різні нейротрансмітерні системи.

Вивчення фармакодинаміки у людей виконувалося із застосуванням комп'ютеризованої електроенцефалографії у молодих і літніх здорових добровольців, а також у літніх пацієнтів з порушенням когнітивних функцій. Ніцерголін мав нормалізуючий вплив на електроенцефалограму у літніх пацієнтів і дорослих людей після гіпоксії, яке виявлялося в збільшенні α- та β-активності та в зменшенні δ- і θ-активності. Тривале застосування ніцерголіну (протягом 2 - 6 місяців) мало достовірні позитивні зміни у пацієнтів з легкими та помірними проявами деменції різного походження.

При застосуванні ніцерголіна у тварин також вдалося зменшити прояви недостатності когнітивної функції, індукованої декількома агентами (гіпаксією, електроконвульсивною терапією (ЕКТ), скополаміном). Пероральне застосування ніцерголіну в низьких дозах збільшує обмін дофаміну у зрілих тварин, зокрема у мезолімбічній ділянці, можливо шляхом модуляції дофамінергічних рецепторів. Ніцерголін послаблює вікове зменшення експресії мРНК нейрональної синтази оксиду азоту, що також впливає на покращення когнітивної функції.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні ніцерголін швидко всмоктується (за результатами радіоізотопного дослідження, максимальний рівень концентрації досягається приблизно через 3 год). Абсолютна біодоступність ніцерголіну, яка вивчалася при пероральному та внутрішньовенному введенні [3Н] ніцерголіну у 3 здорових добровольців, становила <5%. Той же ефект спостерігався і щодо основних метаболітів препарату. Дуже низький рівень ніцерголіну в плазмі у людей (<1 нг / мл) спостерігався після перорального прийому [3 Н] ніцерголіну. Після прийому ніцерголіну в дозі 30 мг перорально пік концентрації основних метаболітів препарату в плазмі спостерігався через 1 - 4 год. Після досягнення максимальної концентрації плазматичний рівень концентрації метаболітів зменшувався з періодом напіввиведення 13 - 20 год. Всмоктування препарату не залежало від одночасного прийому їжі. Обсяг розподілу ніцерголіну становив 105 л, що, ймовірно, відображало метаболізм препарату в крові та проникнення препарату в клітини крові та / або тканин. Ніцерголін легко зв'язується з білками крові (> 90%) з більшою спорідненістю до альфа-кислим глікопротеїном, ніж до альбуміном сироватки. Співвідношення концентрації міченого [14 С] ніцерголіну в крові з концентрацією в плазмі було> 0,5. Це дозволяє припустити, що ніцерголін та його метаболіти здатні проникати в клітини крові у людей. В результаті тривалих досліджень було встановлено, що фармакокінетика ніцерголіну літніх пацієнтів не відрізняється від фармакокінетики дорослих пацієнтів.

Виділення препарату відбувається у вигляді метаболітів з сечею і в меншій кількості - з калом. Після разового перорального прийому ніцерголіну в дозі 30 мг у пацієнтів з легким, помірним і тяжким порушенням функції нирок було відмічено зменшення концентрації метаболітів препарату в сечі на 32, 32 і 59% відповідно в порівнянні з пацієнтами з нормально функціонуючими нирками.

Гострі та хронічні порушення цереброваскулярного метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторних порушень мозкового кровообігу (транзиторні ішемічні атаки).

Гострі та хронічні периферичні васкулярні метаболічні порушення (органічні та функціональні порушення артерій кінцівок, хвороба Рейно та інші синдроми, які асоціюються з порушенням кровообігу).

Головний біль.

Як допоміжна терапія при артеріальній гіпертензії.

Протівопоказанія.Как допоміжна терапія при артеріальній гіпертензії. Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, прояви гострої кровотечі, тяжка брадикардія, порушення ортостатичної регуляції, артеріальна гіпотензія, стенокардія навантаження, виражений атеросклероз судин. Гіперчутливість до ніцерголіну або до інших компонентів препарату. Одночасне застосування адреноміметиків.

Рекомендована доза Ніцеромакса становить 2 - 4 мг (ліофілізат розводити водою для ін'єкцій або фізіологічним розчином хлориду натрію до 2 - 4 мл) двічі на добу, внутрішньом'язово; 4 - 8 мг внутрішньовенно в 100 мл фізіологічного розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози 1 раз на добу, в деяких випадках можливе повторне введення рівної дози протягом доби. Ніцеромакс при необхідності можна ввести внутрішньоартеріально в дозі 4 мг в 10 мл фізіологічного розчину хлориду натрію, повільно, протягом 2 і більше хвилин. Доза, тривалість лікування та шлях введення залежать від вираженості клінічних проявів захворювання. У деяких випадках доцільно починати лікування з введення препарату парентерально і потім перейти на пероральний прийом.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Рідко повідомлялося про наступні неважких побічні ефекти. Шлунково-кишковий тракт: запор, нудота, блювання, збільшення кислотності шлункового соку, діарея, біль в животі.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, запаморочення, напади стенокардії, похолодання кінцівок, тахікардія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, безсоння.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, нечасто - свербіж, шкірні висипання.

Репродуктивні порушення у чоловіків: порушення еякуляції.

Загальні розлади: відчуття жару, припливи, підвищена пітливість, біль в кінцівках, підвищення температури тіла, фіброз у місці введення.

В ході клінічних досліджень спостерігалося підвищення рівня сечової кислоти в крові, що не залежало ні від призначеної дози, ні від тривалості лікування.

Високі дози ніцерголіну зрідка можуть призводити до скороминучі зниження артеріального тиску. Зазвичай такий стан не вимагає спеціального лікування, достатньо, щоб пацієнт полежав кілька хвилин. У виняткових випадках, при розвитку вираженої недостатності мозкового та серцевого кровообігу, може бути призначена симптоматична терапія та моніторинг артеріального тиску.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний жінкам в період вагітності та годування груддю.

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

В цілому, в рекомендованих терапевтичних дозах Ніцеромакс не призводить до зміни артеріального тиску. У пацієнтів, схильних до артеріальної гіпертензії, препарат може поступово знижувати рівень артеріального тиску. Пацієнтам з гіперурикемією або подагрою в анамнезі або під час лікування препаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, Ніцеромакс слід застосовувати з обережністю.

Оскільки приблизно 80% метаболітів ніцерголіну виділяється з сечею, бажано зменшувати дозу препарату пацієнтам з порушенням функції нирок (креатинін сироватки ≥ 2%).

Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Тому препарат потрібно приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікар оцінював ефект і приймав рішення щодо доцільності продовження застосування препарату.

Виходячи з дослідження фармакокінетики та переносимості, немає необхідності змінювати дозу препарату для літніх пацієнтів.

Ніцеромакс не можна застосовувати одночасно із засобами, збудливими ЦНС, α- і β-адреноміметиками. Під час застосування препарату протипоказано вживання алкоголю. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантами необхідно контролювати параметри зсідання крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Хоча клінічні ефекти Ніцеромакса використовують для поліпшення уважності та здатності концентрувати увагу, його вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з рухомими механізмами не вивчалось.

Під час лікування, а також беручи до уваги основне захворювання, пацієнти повинні бути обережними при керуванні автотранспортом або при роботі з іншими механізмами, оскільки слід враховувати можливість виникнення запаморочення чи сонливості.

З обережністю препарат застосовують з:

• антигіпертензивними засобами (Ніцеромакс може потенціювати їх ефекти);
• препаратами, які також метаболізуються системою цитохрому P450 2D6, тому як неможливо виключити взаємодію з цими засобами (такими як хінідин, більшість антипсихотичних засобів, в тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин);
• ацетилсаліциловою кислотою (може подовжуватися час кровотечі);
• препаратами, що впливають на метаболізм сечової кислоти (можуть змінюватися метаболізм і екскреція сечової кислоти).

Ніцеромакс не можна застосовувати одночасно із засобами, збудливими ЦНС, α- і β-адреноміметиками. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантами необхідно контролювати параметри згортання крові.препаратамі, що впливають на метаболізм сечової кислоти (можуть змінюватися метаболізм і екскреція сечової кислоти). Препарат може посилювати ефекти холіноміметичних засобів.

Несумісність.

Не змішувати з іншими лікарськими засобами. Використовувати тільки рекомендований розчинник.

Термін придатності - 2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.