Мексія

Склад

діюча речовина: memantine;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить мемантина гідрохлориду 10 мг або 20 мг

Допоміжні речовини:

• таблетки по 10 мг: целюлоза мікрокристалічна, лактоза DC (містить лактоза, повідон) кремнію діоксид колоїдний, тальк, магнію стеарат, покриття Opadry Y-січень 7000 White (містить гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь)
• таблетки по 20 мг: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат, покриття Opadry Pink 20 A34056 (містить гіпромелоза, гідроксипропілцелюлозу, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид чорний (Е172)).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою:

• по 10 мг: 10, 14 або 25 таблеток у блістері; по 2, 4, 5 або 10 блістерів в картонній упаковці;
• по 20 мг: 14 таблеток в блістері, по 2 або 6 блістерів в картонній упаковці.

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки по 10 мг таблетки довгасті, двоопуклі, звужені до центру, вкриті оболонкою, від білого до майже білого кольору, з лінією розлому з обох сторін;
• таблетки по 20 мг довгасті овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-рожевого кольору з гравіюванням «20» з одного боку.

Купити Мексія можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергіческой нейротрансмиссии, особливо за участю NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторів.

Мемантин є потенціалзалежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин модулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, який може привести до дисфункції нейронів.

Фармакокінетика

абсорбція

Біодоступність мемантина становить приблизно 100%, час досягнення піка концентрації в плазмі крові (T _max) - від 3 до 8:00. Ознак впливу прийому їжі на всмоктування немає.

розподіл

Добова доза 20 мг обумовлює стабільну концентрацію мемантину в плазмі крові в межах від 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями. При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині та сироватці крові дорівнює 0,52. Приблизно 45% мемантину зв'язується з білками плазми крові.

метаболізм

В організмі людини близько 80% мемантину циркулює у вигляді початкової речовини, основні метаболіти не мають NMDA-антагоністичних властивостей. Участю цитохрому Р450 в метаболізмі in vitro не виявлено.

виведення

Мемантин виводиться моноекспоненціально з проміжком t _1/2 від 60 до 100 годин. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс (Cl _tot) дорівнює 170 мл/хв / 1,7Зм ^2. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію.

Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися в 7-9 разів. Олужнення сечі може відбуватися в результаті суттєвих змін дієти, наприклад заміни багатого м'ясні страви раціону на вегетаріанський або внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.

лінійність

Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 10-40 мг.

Фармакодинамічний / фармакокінетичний зв'язок

При дозі мемантину 20 мг рівень вмісту в цереброспінальній рідині відповідає величині k _і (константа гальмування) мемантина, що становить 0,5 мкмоль в ділянці фронтальної кори головного мозку людини.

Хвороба Альцгеймера легкого ступеня до важких форм.

Більше інформації про препарат містить інструкція Мексия.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.

Лікування слід починати та проводити під наглядом лікаря. Терапію потрібно починати тільки за умови наявності опікуна, який буде регулярно контролювати прийом препарату пацієнтом.

Таблетки слід приймати 1 раз на добу щодня в один і той же час. Таблетки можна приймати разом з їжею або незалежно від прийому їжі.

Дорослі.

Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримуючу дозу визначають шляхом поступового збільшення дози на 5 мг на тиждень протягом перших 3 тижнів наступним чином:

• 1-й тиждень (1-7-й день): приймати ½ таблетки (5 мг на добу) протягом тижня;
• 2-й тиждень (8-14-й день): приймати 1 таблетку (10 мг на добу) протягом тижня;
• 3-й тиждень (15-21-й день): приймати 1½ таблетки (15 мг на добу) протягом тижня;
• починаючи з 4-го тижня: приймати 2 таблетки (20 мг на добу) щодня.

Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг на добу.

Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який повинен мати досвід діагностики та лікування хвороби Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість та дозування мемантина, особливо в перші 3 місяці лікування. Надалі клінічний ефект мемантину і реакцію пацієнта на лікування слід оцінювати регулярно відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримуючу терапію можна продовжувати до тих пір, поки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантина - хорошою. Слід розглянути можливість припинення лікування мемантином, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування.

Пацієнти похилого віку.

На основі результатів клінічних досліджень рекомендована доза для пацієнтів віком від 65 років становить 20 мг/добу (2 таблетки по 10 мг 1 раз на добу), як зазначено вище.

Зниження функції нирок.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) зниження дози препарату не потрібне. Пацієнтам із порушенням функції нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг. Дозу можна збільшити до 20 мг/добу за стандартною схемою, якщо негативних реакцій немає принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 5-29 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг.

Зниження функції печінки.

Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня (Child Pugh А, B) корекція дози не потрібна. Застосування мемантину пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки не рекомендується.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям у зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності.

Досвід обмежений.

симптоми

Щодо значні передозування (200 мг і 105 мг протягом 3 днів відповідно) були або пов'язані з такими симптомами, як втома, слабкість і / або діарея, або мали безсимптомний перебіг. При передозуванні дозою до 140 мг або невстановленим дозою спостерігалися симптоми порушення центральної нервової системи (сплутаність, млявість, сонливість, запаморочення, збудження, агресія, галюцинації, порушення ходи) і / або шлунково-кишкові розлади (блювота і діарея).

Після прийому 2000мг мемантина у пацієнта розвинулася кома, тривала 10 днів, пізніше - диплопія і збудження. Після симптоматичного лікування і плазмаферезу пацієнт одужав без небажаних наслідків.

лікування

Симптоматичне, специфічного антидоту не існує. Слід застосувати стандартні клінічні процедури для виведення діючої речовини з організму, наприклад промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підкислення реакції сечі, форсований діурез.

У разі надмірної загальної стимуляції центральної нервової системи симптоматичні лікувальні заходи слід застосовувати з обережністю.

Інфекції та інвазії: грибкові захворювання.

З боку імунної системи: гіперчутливість.

З боку психіки: сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації (переважно спостерігалися у пацієнтів з важкою формою хвороби Альцгеймера), психотичні реакції (окремі повідомлення).

З боку нервової системи: запаморочення, порушення рівноваги, порушення ходи, судомні напади.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, венозний тромбоз / тромбоемболізм.

З боку дихальної системи: задишка.

Шлунково-кишковий тракт: запор, блювання, панкреатит (окремі повідомлення).

З боку травної системи: підвищені показники функції печінки, гепатит.

Загальні порушення: головний біль, підвищена стомлюваність.

Хвороба Альцгеймера пов'язана з депресією, суїцидальними ідеями та суїцидом. Такі випадки відомі при медичному застосуванні мемантину.

Слід бути обережними при призначенні препарату хворим на епілепсію, пацієнтам з епізодами судом в анамнезі, а також пацієнтам з факторами ризику розвитку епілепсії.

Слід уникати одночасного застосування з N-метил-D-аспартатом (NMDA)-антагоністами як амантадин, кетамін або декстрометорфан. Ці сполуки впливають на ту саму систему рецепторів, що й мемантин, а тому побічні ефекти (переважно пов'язані з центральною нервовою системою (ЦНС)) можуть бути більш частими або більш вираженими.

Деякі фактори, що призводять до збільшення рН сечі, можуть зумовити ретельне спостереження за пацієнтом. Зазначені фактори включають суттєві зміни дієти, наприклад заміну багатого м'ясними стравами раціону на вегетаріанське, або інтенсивний прийом антацидних шлункових засобів. Крім того, рН сечі може підвищуватися через стани тубулярного ниркового ацидозу (ТНА) або важких інфекцій сечового тракту, викликаних Proteus bacteria.

Пацієнти, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, та пацієнти з декомпенсованою застійною серцевою недостатністю (III-IV ступеня), а також з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, не були включені до числа учасників досліджень, тому щодо них є лише обмежені дані. За пацієнтами з такими захворюваннями потрібний ретельний нагляд.

Лікарський засіб містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена ​​непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Інформація щодо впливу мемантину під час вагітності відсутня, тому ризик для людини невідомий. Дослідження вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного зростання при використанні концентрацій, аналогічних або дещо вище, ніж у людей. Тому не рекомендується використовувати препарат мексию під час вагітності, за винятком ситуацій, коли це необхідно.

Невідомо, відбувається екскреція мемантину в грудне молоко, однак, можливо, з огляду на липофильностью субстанції. Жінкам, які застосовують мемантин, слід утриматися від годування грудьми.

Діти

Препарат застосовують дітям у зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Хвороба Альцгеймера середньої тяжкості до тяжких форм зазвичай обумовлює погіршення здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами. Крім того, мемантін має незначний або помірний вплив на здатність людини, тому амбулаторних пацієнтів слід попередити про необхідність дотримання особливої ​​обережності при керуванні автотранспортом або роботі з обладнанням.

Механізм дії передбачає можливе посилення ефектів L-допа, допамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів, як мемантін. Можливо ослаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів.

Слід уникати одночасного застосування мемантину і амантадин через ризик фармакотоксичного психозу. Обидва сполуки є хімічно пов'язаними NMDA-антагоністами. Те ж саме можна сказати про кетамін і декстрометорфан. В одному з опублікованих звітів зазначалося також про можливий ризик комбінації мемантину і фенітоїну.

Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, і амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, обумовлюючи потенційний ризик підвищення рівнів вмісту в плазмі крові.

При спільному призначенні мемантину з гідрохлортіазидом (ГХТ) або будь-якою комбінацією з ГХТ можливе зниження рівня ГХТ в сироватці крові.

Були повідомлення про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС) при застосуванні мемантину пацієнтам, які приймають варфарин. Хоча причинний зв'язок не встановлений, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або МНС у пацієнтів, які одночасно приймають оральні антикоагулянти.

В ході фармакокінетичних досліджень за участю здорових добровольців істотних ефектів взаємодії мемантина з глібуридом / метформіном, донепезилом або галантамін не виявили.

Мемантин in vitro не є інгібітором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавінвмісноі монооксигенази, епоксид гідролази або сульфатіону.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.