Ловастатин

Таблетки по 0,1 г, 0,2 г и 0,4 г.

1 таблетка содержит лов астатин (lovastatin) в пересчете на 100% вещество 0,02 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кальция стеарат абомагнию стеарат.

Фармакодинамика

Действие ловастатина связано с ингибированием биосинтеза (подавлением образования в организме) холестерина.

Под влиянием ловастатина снижаются содержание общего холестерина в плазме крови, концентрация ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности); наблюдаются также умеренное повышение концентации ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) и снижение содержания в плазме триглицеридов. На агрегацию (склеивание) тромбоцитов и тромбоксанпростациклиновую систему препарат выраженного влияния не оказывает.

Фармакокинетика

При применении внутрь ловастатин из пищеварительного тракта всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается и через 24 ч составляет 10% от максимального. Как ловастатин, так и его β-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазме форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2-3 день терапии и в 1,5 раза превышает обусловленную однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть из которых сохраняет активность. Ловастатин, как правило, выделяется с желчью. Около 85% дозы выводится с калом и только 10% с мочой. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный – в течение 4-6 недель.

Назначают ловастатин больным с первичной гиперхолестеринемией (повышенным содержанием холестерина в крови), сопровождающейся высоким содержанием ЛПНП при отсутствии лечебного эффекта от диетотерапии, а также больным с сочетанием гиперхолестеринемии (повышенным содержанием холестерина в крови) и триглицеридемии (повышенным содержании триглицеридов в крови).

Противопоказан при беременности и кормлении грудью, острых заболеваниях печени, нарушении функции почек, стойком повышении уровня трасаминаз в плазме крови. Детям препарат не назначают.

В связи с тем, что препарат усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, их совместное применение должно проводиться с осторожностью под контролем врача.

Препараты, повышающие риск развития миопатии/рабдомиолиза:

• сильные ингибиторы CYP3A4: итраконазол, кетоконазол, внеконазол, ингибиторы ВИЧ-протеаз, боцепровер, телопровер, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон. Ловастатин метаболизируется системой CYP3A4, поэтому данные препараты снижают выведение ловастатина;
• препараты, которые сами способны вызвать миопатию при монотерапии (гемфиброзил и другие фибраты, препараты никотиновой кислоты (ниоцин);
• другие препараты: даназол, дилтиазем и верапамил (при одновременном приеме с ловастатином в дозе выше 20 мг), циклоспорин, амиодарон, колхицин, ранолазин.

Холестирамин и желчные кислоты усиливают гиполипидемический эффект.

Во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. С осторожностью применяют ловастатин для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме. 

Необходимо учитывать возможность риска развития миопатии, почечной недостаточности, выраженной гипотензии.

При одновременном применении ловастатина с определенными препаратами повышается риск развития миопатии.

Меры предосторожности, необходимые для снижения риска развития миопатии/рабдомиолиза:

• Противопоказан одновременный прием ловастатина со следующими препаратами: итраконазол, кетоконазол, внеконазол, ингибиторы ВИЧ-протеаз, боцепревир, телапревер, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, а также с большим количеством грейпфрутового сока.
• Следует избегать одновременного приема ловастатина с гемфиброзилом и другими фибратами, циклоспорином.
• Доза ловастатина не должна превышать 20 мг/сут для пациентов, принимающих одновременно даназол, дилтиазем, верапамил или липидоснижающие дозы ниацина (≥1 г/сут).
• Доза ловастатина для пациентов, принимающих амиодарон, не должна превышать 40 мг/сут.
• При одновременном приеме ранолазина может потребоваться коррекция дозы ловастатина.
• Следует проявлять осторожность при одновременном назначении колхицина и ловастатина.
• Необходимо предупредить пациента о том, что при повышении температуры и возникновении болезненности или слабости в мышцах нужно немедленно обратиться к врачу.
• У большинства пациентов, у которых развился рабдомиолиз во время лечения ловастатином, отмечался отягощенный анамнез, в том числе почечная недостаточность, преимущественно вследствие длительного течения сахарного диабета.

Лечение ловастатином необходимо временно приостановить во время острых инфекционных заболеваний, за несколько дней до хирургических вмешательств, а также после травм и послеоперационный период.

Применение в период беременности или кормления грудью

Таблетки Ловастатин противопоказаны во время беременности и в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В настоящее время таких сообщений нет.

Взрослым лекарственное средство назначают, начиная обычно с дозы 0,04 г (40 мг), 1 раз в день во время ужина (синтез холестерина происходит преимущественно ночью). При легких формах гиперхолестеринемии могут быть достаточными меньшие дозы (20 мг в день). Перед началом лечения и при приеме препарата больной должен соблюдать соответствующую диету. Эффект развивается примерно через 2 нед. (максимальный эффект - через 4-6 нед.). При недостаточной эффективности препарата дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед.) до 80 мг в 1 или 2 приема - во время завтрака и ужина.

При снижении общего уровня холестерина в плазме крови ниже 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозу ловастина необходимо уменьшить. При недостаточной функции почек назначают не более 20 мг в сутки.

В ходе лечения рекомендуется периодически проверять уровень холестерина в крови и его соответствие норме по сравнению с предыдущими результатами для возможной коррекции дозы.

Детям в возрасте 10-17 лет (девочкам назначают только при наличии менструаций не менее 1 года) с семейной гетерозиготной гиперлипидемией рекомендовано назначать по 20 мг в день, при этом максимальная суточная дозировка Ловастатина не должна превышать 40 мг.

Купить Ловастатин таблетки можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Ловастатин: цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Клинические данные о передозировке ловастатином у человека ограничены. Тем не менее, теоретически, в случае значительной передозировки, могут наблюдаться следующие неспецифические симптомы: миопатии (рабдомиолиз), ухудшение функции печени, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны изменения функции печени с повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови, мышечные боли, миопатии (общее название заболеваний мышц, характеризующихся мышечной слабостью и уменьшением объема активных движений), диспепсия (расстройства пищеварения), головная боль, кожная сыпь.

 В прохладном, защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше +30 °С).

3 года.