1 таблетка Диспергованість препарату Левітра ОДТ містить:
1 таблетка, вкрита оболонкою, Левітра 5 містить:
1 таблетка, вкрита оболонкою, Левітра 10 містить:
1 таблетка, вкрита оболонкою, Левітра 20 містить:
Варденафіл – пероральний лікарський засіб, який застосовується для покращення еректильної функції у чоловіків, які мають порушення ерекції. У природних обставин, тобто за статевої стимуляції, препарат відновлює порушену еректильну функцію шляхом збільшення припливу крові до статевого члена.
Ерекція статевого члена – гемодинамічний процес. Під час статевої стимуляції відбувається виділення оксиду азоту (NO), що активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення вмісту циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) кавернозних тіл. В результаті відбувається розслаблення гладких м'язів, що сприяє збільшенню припливу крові до статевого члена. Рівень цГМФ регулюється швидкістю синтезу за допомогою гуанілатциклази та швидкістю розщеплення за допомогою цГМФ гідролізуючих фосфодіестераз (ФДЕ).
Варденафіл – потужний селективний інгібітор цГМФ специфічної фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5), що є найважливішою ФДЕ у кавернозному тілі людини. Варденафіл активно посилює вплив ендогенного оксиду азоту у кавернозному тілі шляхом пригнічення ФДЕ-5. При вивільненні оксиду азоту у відповідь на статеву стимуляцію пригнічення ФДЕ-5 під впливом варденафілу призводить до підвищення рівня цГМФ в кавернозному тілі. Тому для досягнення бажаного терапевтичного ефекту при застосуванні варденафілу потрібна статева стимуляція.
Дослідження in vitro показали, що вплив варденафілу є більш вираженим щодо ФДЕ-5, ніж щодо інших відомих фосфодіестераз (> 15 разів щодо ФДЕ-6, > 130 разів щодо ФДЕ-1, > 300 разів щодо ФДЕ-11, і > 1000 разів -3,4).
При проведенні пенільної плетизмографії "Rigiscan" застосування 20 мг варденафілу у деяких чоловіків викликало ерекцію, достатню для пенетрації (≥60% ригідності за даними "Rigiscan"), вже через 15 хвилин після прийому варденафілу. Загальна відповідь у пацієнтів на терапію варденафілом виявилася статистично значущою порівняно з плацебо через 25 хвилин після прийому препарату.
Варденафіл викликає легке транзиторне зниження артеріального тиску, що в більшості випадків не має клінічного значення. Середнє максимальне зниження систолічного артеріального тиску в положенні лежачи на спині після прийому варденафілу в дозі 20 мг становило 6,9 мм. рт. ст., у дозі 40 мг – 4,3 мм. рт. ст. проти плацебо. Подібні ефекти пов'язані з судинорозширювальною дією інгібіторів ФДЕ-5 і, можливо, обумовлені підвищенням рівня цГМФ у клітинах гладких м'язів судин. Пероральний прийом варденафілу в дозі до 40 мг одноразово, так і при багаторазовому застосуванні не призводить до клінічно значущих змін показників ЕКГ у здорових добровольців чоловічої статі.
У ході подвійного сліпого рандомізованого перехресного дослідження разового прийому препарату за участю 59 здорових чоловіків проводилися порівняння впливу на інтервал QT, що проявляється варденафілом (10 мг та 80 мг), силденафілом (50 мг та 400 мг) та плацебо. Моксифлоксацин (400 мг) був включений у дослідження як препарат активного внутрішнього контролю. Визначення впливу на інтервал QT проводили через 1 годину після прийому препарату (середнє t max варденафілу). Основна мета цього дослідження полягала у виключенні можливості подовження інтервалу QT з більше 10 мс (тобто в демонстрації відсутності впливу), порівняно з плацебо, при одноразовому пероральному застосуванні варденафілу в дозі 80 мг, виходячи з показників від початкового рівня до прийому 1/3/T. Для варденафілу продемонстровано подовження QT c (F) на 8 мс (90 % ДІ: 6–9) та 10 мс (90 % ДІ: 4–7) на фоні прийому доз 10 мг та 80 мг (у порівнянні з плацебо) та збільшення QT CI на 4 мс (90 % ДІ) 80 мг (порівняно з плацебо) через 1 годину після прийому препарату. Що стосується t max , за межі прийнятого у дослідженні ліміту виходили лише середні зміни QT c F при прийомі варденафілу у дозі 80 мг (середнє значення 10 мс, 90% ДІ: 8–11). При застосуванні формули індивідуального коригування жоден із отриманих показників не виходив за встановлені межі.
В окремому постмаркетинговому дослідженні за участю 44 здорових добровольців варденафіл 10 мг або силденафіл 50 мг застосовували одночасно з гатифлоксацином 400 мг – лікарським засобом із порівняльним впливом на інтервал QT. Обидва препарати, варденафіл та силденафіл, призводили до подовження QT c (F) на 4 мс (варденафіл) та 5 мс (силденафіл) порівняно із застосуванням кожного з препаратів окремо. Фактичний клінічний вплив цих змін інтервалу QT невідомий.
Додаткова інформація щодо клінічних досліджень
У ході клінічних досліджень варденафіл застосовували понад 17000 чоловіків з еректильною дисфункцією (ЕД) у віці 18-89 років, багато з яких також мали численні супутні захворювання. Понад 2500 пацієнтів отримували лікування варденафілом протягом 6 місяців або більше. З них 900 осіб отримували варденафіл протягом року чи довше.
У ході клінічних досліджень були представлені такі групи пацієнтів: хворі похилого віку (22%), пацієнти з артеріальною гіпертензією (35%), хворі на цукровий діабет (29%), пацієнти з ішемічною хворобою серця (ІХС) та іншими серцево-судинними захворюваннями (7%), з хронічним (22%), простатектомії (9%). Групи пацієнтів, які не належним чином представлені в клінічних дослідженнях: хворі похилого віку (> 75 років, 2,4%), пацієнти із серцево-судинними захворюваннями (див. розділ «Протипоказання»). Не проводили клінічні дослідження за участю пацієнтів із хворобами центральної нервової системи (ЦНС) (крім ураження спинного мозку); пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю; хворих, які перенесли оперативні втручання на органах тазу (крім простатектомії зі збереженням чутливості нервових закінчень), пацієнтів із травмами; хворих, що пройшли променеву терапію, та осіб зі зниженням статевого потягу або анатомічними вадами розвитку статевого члена.
У базових дослідженнях на фоні застосування терапії варденафілом (пігулки, вкриті оболонкою) спостерігалося поліпшення еректильної функції порівняно з плацебо. У невеликої кількості пацієнтів, які намагалися здійснити статевий акт через 4-5 годин після прийому препарату, частота успішних пенетрацій та підтримання ерекції були також вищими, ніж зазначено у групі плацебо.
У ході досліджень з використанням фіксованої дози (таблетки, вкриті оболонкою) у широкій популяції чоловіків з ЕД протягом 3 місяців у 68% (5 мг), 76% (10 мг) та 80% (20 мг) пацієнтів спостерігали успішні пенетрації, на відміну від 49% у групі, яка отримувала. Здатність підтримувати ерекцію у цій широкій популяції хворих на ЕД склала 53% (5 мг), 63% (10 мг) та 65% (20 мг) порівняно з 29% у групі плацебо.
За результатами аналізу узагальнених даних основних досліджень щодо вивчення ефективності препарату успішні пенетрації на фоні застосування варденафілу відзначені: у пацієнтів з психогенною ЕД (77-87%), зі змішаною ЕД (69-89%), органічною ЕД (64-75%), у осіб похилого віку (62-75%) хронічними захворюваннями легень (74–78%), депресією (59–69%) та у хворих, які одночасно приймають антигіпертензивні лікарські засоби (62–73%).
У ході клінічного дослідження у пацієнтів з цукровим діабетом (ЦД) на фоні застосування варденафілу в дозах 10 мг та 20 мг спостерігалося суттєве покращення показників еректильної функції, збільшення здатності досягати та підтримувати ерекцію протягом часу, достатнього для успішного здійснення статевого акту, та покращення показників ригідності. плацебо. Частота об'єктивної відповіді щодо здатності досягати та підтримувати ерекцію становила у пацієнтів, які пройшли 3-місячний курс лікування 61% та 49% при прийомі дози 10 мг та 64% та 54% при прийомі дози 20 мг варденафілу порівняно з 36% та 23% у групі.
У ході клінічного дослідження у пацієнтів після простатектомії на фоні застосування варденафілу в дозах 10 мг та 20 мг спостерігалося суттєве поліпшення показників еректильної функції, збільшення здатності досягати та підтримувати ерекцію протягом часу, достатнього для успішного здійснення статевого акту, та покращення показників ригідності статевого члена. Частота об'єктивної відповіді щодо здатності досягати та підтримувати ерекцію становила у пацієнтів, які пройшли 3-місячний курс лікування 47% та 37% при прийомі дози 10 мг та 48% та 34% при прийомі дози 20 мг варденафілу порівняно з 22% та 10% у групі.
У ході клінічного дослідження із застосуванням дози, що змінюється, у пацієнтів з травматичним пошкодженням спинного мозку варденафіл показав суттєве поліпшення показників еректильної функції, збільшення здатності досягати і підтримувати ерекцію протягом часу, достатнього для успішного здійснення статевого контакту, і поліпшення показників ригідності статевого члена, на відміну від кількості пацієнтів. еректильної функції (IIEF) (≥26), склало 53% у групі варденафілу та 9% у групі плацебо. Рівень відповіді на можливість досягти та підтримувати ерекцію серед пацієнтів, які пройшли 3-місячний курс терапії, становив 76% та 59% у групі варденафілу та 41% та 22% у групі плацебо і був клінічно та статистично значущим (p < 0,001).
У ході тривалих досліджень відзначено збереження безпеки та ефективності застосування варденафілу.
Дитяча популяція
Європейське медичне агентство відклало зобов'язання щодо подання результатів досліджень у всіх підгрупах представників дитячої популяції для лікування еректильної дисфункції. Для ознайомлення з інформацією про застосування препарату дітям див. розділ «Діти».
Доклінічні дані щодо безпеки.
Доклінічні дані стандартних досліджень фармакологічної безпеки, токсичності при застосуванні повторних доз, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності не вказують на особливий ризик для людей.
Всмоктування
Варденафіл, що входить до складу Левітру, таблетки, вкриті оболонкою, швидко всмоктується після застосування внутрішньо з досягненням максимальних концентрацій у плазмі у деяких чоловіків вже через 15 хвилин. Однак у 90% випадків максимальні концентрації в плазмі досягаються через 30-120 хв (в середньому через 60 хвилин) після перорального прийому натще. Середня абсолютна оральна біодоступність становить приблизно 15%. Після прийому внутрішньо варденафілу AUC та Cmax збільшуються майже дозопропорційно відповідно до рівня рекомендованої дози (5–20 мг).
При прийомі лікарського засобу Левітра таблетки, вкриті оболонкою, разом з жирною їжею (57% жирів) швидкість всмоктування знижується, період досягнення максимальної концентрації (t max ) збільшується до 60 хвилин, максимальна концентрація в плазмі крові (C max ) знижується на 20 %. При прийомі варденафілу з їжею, що містить 30% жирів, фармакокінетичні параметри (Cmax, tmax та AUC) препарату не змінюються порівняно з показниками прийому натще.
Розподіл
Середній обсяг розподілу варденафілу становить 208 л, що відбиває розподіл тканин. Варденафіл та його основний циркулюючий метаболіт (М1) мають високу спорідненість із білками плазми крові, близько 95% – з основною субстанцією або М1. Цей зв'язок із білками не залежить від загальної концентрації варденафілу.
Враховуючи вимірювання концентрації варденафілу в спермі здорових добровольців через 90 хвилин після прийому препарату не більше 0,00012% від призначеної дози можна визначити у спермії пацієнта.
Біотрансформація
Варденафіл, що входить до складу лікарського засобу Левітру, таблетки, вкриті оболонкою, метаболізується головним чином печінковими ферментами ізоформи ЗА4 цитохрому Р450 та частково ізоформами CYРЗА5 та CYP2С9.
М1 (головний циркулюючий метаболіт варденафілу у людини) утворюється в результаті дезетилування варденафілу і підлягає подальшому перетворенню з періодом напіввиведення з плазми близько 4 годин. Певна частина М1 знаходиться у системному кровотоку у формі глюкуроніду. Метаболіт М1 виявляє профіль селективності фосфодіестерази, подібний до такого варденафілу, активність in vitro щодо ФДЕ-5 становить близько 28% порівняно з варденафілом, що обумовлює ефективну частку в 7%.
Середній кінцевий період напіввиведення варденафілу у пацієнтів, які отримують 10 мг таблетки «Левітра® ОДТ», що диспергуються, знаходиться в діапазоні від 4 до 6 годин. Період напівелімінації метаболіту М1 становить 3-5 годин, подібно до початкової субстанції препарату.
Виведення
Загальний кліренс становить 56 л/год із кінцевим періодом напіввиведення близько 4-5 годин. Після застосування внутрішньо варденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом (91-95% введеної дози), меншою мірою із сечею (2-6% дози).
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів.
Пацієнти похилого віку (65 років).
У здорових чоловіків віком від 65 років у порівнянні з особами молодшого віку (18–45 років) відзначалося зниження печінкового кліренсу варденафілу. У середньому чоловіки віком від 65 років, які приймали лікарський засіб Левітра, таблетки, вкриті оболонкою, мали на 52% і 34% вищі показники AUC та Сmax відповідно, ніж особи молодшого віку (див. «Спосіб застосування та дози»).
Показники AUC і С max варденафілу у пацієнтів похилого віку (від 65 років), які приймали таблетки «Левітра® ОДТ», що диспергувалися, збільшувалися на 31–39 % і 16–21 %, відповідно в порівнянні з пацієнтами віком від 45 років і молодше. Не виявлено накопичення варденафілу у плазмі крові у пацієнтів віком від 45 років та молодших або у хворих віком від 65 років після прийому диспергованих таблеток «Левітра® ОДТ» 10 мг 1 раз на день протягом 10 днів.
Пацієнти з нирковою недостатністю.
У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього (кліренс креатиніну > 30–80 мл/хв) ступеня фармакокінетики варденафілу були подібні до фармакокінетики в контрольній групі з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) середнє значення AUC збільшувалося на 21%, а середня Сmax зменшувалась на 23% порівняно зі здоровими добровольцями. Не було виявлено статистично достовірної кореляції між кліренсом креатиніну та концентраціями варденафілу в плазмі (AUC i C max ) (див. «Спосіб застосування та дози»). У пацієнтів, які перебувають на діалізі, фармакокінетику варденафілу не вивчали (див. розділ «Протипоказання»).
Пацієнти з печінковою недостатністю.
У пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня (класи А та В за класифікацією Чайлда – П'ю) кліренс варденафілу був зменшений залежно від ступеня печінкової недостатності. У пацієнтів із печінковою недостатністю легкого ступеня (клас А за класифікацією Чайлда – П'ю) середні значення AUC та Cmax варденафілу збільшувалися (AUC на 17% та Сmax на 22%) порівняно зі здоровими добровольцями. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня (клас В за класифікацією Чайлда – П'ю) середні значення AUC та Сmax варденафілу збільшилися на 160% та 133% порівняно зі здоровими добровольцями (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У пацієнтів із печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлда – П'ю) фармакокінетику варденафілу не вивчали (див. розділ «Протипоказання»).
Додаткова інформація
Дані in vitro свідчать, що не можна виключити, що субстрати Р-глікопротеїну більш чутливі до дії варденафілу порівняно з дигоксином. Дабігатрана Етексилат є прикладом субстратів, що чутливо діють на кишковий Р-глікопротеїн.
Препарат Левітра і Левітра ОДТ застосовують для терапії пацієнтів з еректильною дисфункцією (при неможливості досягти або підтримувати ерекцію достатню для проведення статевого акту).
Замовити Левітра можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна Левитра в аптеках вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.
Препарат призначений для прийому всередину. Таблетки Левітра ОДТ приймають незалежно від прийому їжі. Рекомендується утримувати таблетку Диспергованість під язиком до повного розчинення. Виймати таблетку Левітра ВДТ з блістерної упаковки слід безпосередньо перед прийомом. Для досягнення необхідного терапевтичного ефекту препарат Левітра ВДТ слід приймати за 25-60 хвилин до очікуваної сексуальної активності. Допускається прийом таблетки за 4-6 годин до очікуваної сексуальної активності. Слід враховувати, що для досягнення терапевтичного ефекту варденафіла необхідна сексуальна стимуляція. Дози препарату Левітра ОДТ визначає лікар.
Як правило, рекомендується прийом 1 таблетки препарату Левітра ВДТ.
Максимальна рекомендована доза препарату становить 1 таблетку.
Препарат призначений для прийому всередину. Таблетки Левітра ковтають цілими, запиваючи необхідною кількістю рідини. Варденафіл, як правило, приймають незалежно від прийому їжі за 25-60 хвилин до очікуваної сексуальної активності. З огляду на час дії препарату, допускається прийом варденафілу за 4-6 годин до сексуальної активності. Необхідно враховувати, що для розвитку ефекту препарату Левітра необхідна сексуальна стимуляція. Дози препарату Левітра визначає лікар.
Як правило, рекомендується прийом варденафілу в початковій дозі 10 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату разова доза варденафілу може бути збільшена до 20 мг або знижена до 5 мг.
Не слід приймати препарату Левітра більше 1 разу на добу.
Пацієнтам похилого віку і пацієнтам зі зниженою функцією нирок рекомендується призначення варденафілу в початковій дозі 5 мг.
Докладніший опис Левітри містить інструкцію до препарату.
Актуальна вартість Левітра вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Купити Левітра можна в аптеці лише за рецептом лікаря.
Ліки Левітра, як правило, непогано переноситься пацієнтами. Повідомлялося про поодинокі випадки розвитку небажаних ефектів у пацієнтів, які отримували варденафіл. Зокрема в клінічних і постмаркетингових дослідженнях відзначалися такі побічні ефекти варденафіла:
При застосуванні варденафілу у пацієнтів можливий розвиток продовженої ерекції і пріапізму, які можуть призводити до пошкодження тканин статевого члена і тривалого порушення потенції.
В окремих випадках у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи реєструвалося розвиток серцевого нападу, однак достеменно невідомо чи був причиною даного стану прийом препарату Левітра або безпосередньо сексуальна активність.
У пацієнтів групи ризику при прийомі препарату Левітра можливий розвиток порушень зору аж до втрати зору (тимчасової або постійної), проте точно невідомо чи є причиною таких станів прийом варденафілу або інші фактори.
При розвитку небажаних реакцій, в тому числі при розвитку пріапізму або продовженої ерекції, слід звернутися до лікаря.
Препарат Левітра не призначають пацієнтам з відомою непереносимістю варденафіла або інших компонентів таблеток.
Таблетки Левітра ВДТ не призначають пацієнтам з фенілкетонурією.
Препарат Левітра не слід використовувати для терапії пацієнтів, які отримують нітрати.
Варденафіл не призначають жінкам і не використовують в педіатричній практиці.
Препарат Левітра не слід призначати пацієнтам, яким протипоказана сексуальна активність, зокрема пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда і апоплексичного удару, а також пацієнтам з вираженою артеріальною гіпертензією, артеріальною гіпотонією і нестабільною стенокардією.
Слід дотримуватися обережності, призначаючи варденафіл пацієнтам зі стенозом аорти, обструкцією лівого шлуночка, ідіопатичним гіпертрофічний субаортальнийстенозом і пролонгацією інтервалу QT (включаючи пацієнтів з вродженим подовженням інтервалу QT і пацієнтів, які приймають препарати, що подовжують інтервал QT).
Препарат Левітра слід з обережністю призначати пацієнтам з високим ризиком розвитку пріапізму, в тому числі пацієнтам з анатомічною деформацією статевого члена, кавернозним фіброзом, хворобою Пейроні, множинною мієломою, серпоподобно-клітинною анемією і лейкемією.
Слід з обережністю застосовувати препарат Левітра пацієнтам зі зниженою функцією нирок і печінки, дегенеративними захворюваннями сітківки, виразкову хворобу дванадцятипалої кишки та шлунку, а також хворобою Крона.
Заборонено одночасне застосування варденафілу з нітратами та іншими донаторамі NO.
При одночасному застосуванні з препаратами, які інгібують або індукують ферменти цитохрому Р450 можлива зміна фармакокінетичного профілю варденафілу. Зокрема можливе підвищення плазмових концентрацій варденафілу при одночасному застосуванні з еритроміцином, кетоконазолом, ритонавіром, індинавіром.
Слід з обережністю призначати варденафіл пацієнтам, які отримують альфа-адреноблокатори. Слід дотримуватися інтервалу не менше 3 годин між прийомом варденафілу і альфа-адреноблокаторів (крім тамсулозину, який можна приймати одночасно з варденафілом).
При прийомі завищених доз препарату Левітра (до 80 мг варденафілу в добу) у пацієнтів не відзначалося розвитку небажаних ефектів. Також при тривалому прийомі високих доз (40 мг варденафілу в добу протягом тижня) не відзначалося погіршення переносимості препарату Левітра. Однак при прийомі високих доз препарату Левітра не можна виключати можливість розвитку болю в спині та посилення вираженості інших небажаних ефектів варденафілу.
Специфічного антидоту немає. При розвитку ознак передозування препарат Левітра слід скасувати та провести симптоматичну терапію.
Проведення гемодіалізу не призводить до істотного зниження плазмових концентрацій варденафілу.
Препарат Левітра слід зберігати в приміщеннях з температурним режимом від 15 до 25 градусів Цельсія.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Левітра на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, по 5 мг по 1 таблетці у блістері; по 1 блістеру в картонній пачці
Склад: 1 таблетка містить варденафілу 5 мг (що відповідає 5,926 мг варденафілу моногідрохлориду тригідрату)
Производитель: Німеччина
Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, по 20 мг по 1 або по 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру в картонній пачці
Склад: 1 таблетка містить варденафілу 20 мг (що відповідає 23,705 мг варденафілу моногідрохлориду тригідрату)
Производитель: Німеччина
Форма випуску: таблетки, що диспергуються, по 10 мг, по 4 таблетки у блістері, по 1 блістеру в картонній пачці
Склад: 1 таблетка містить варденафілу 10 мг (що відповідає 11,85 мг варденафілу гідрохлориду тригідрату)
Производитель: Німеччина
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
