1 таблетка диспергируемая препарата Левитра ОДТ содержит:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Левитра 5 содержит:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Левитра 10 содержит:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Левитра 20 содержит:
Варденафил – пероральное лекарственное средство, применяемое для улучшения эректильной функции у мужчин, имеющих нарушение эрекции. В естественных обстоятельствах, то есть при половой стимуляции, препарат восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к половому члену.
Эрекция полового члена – гемодинамический процесс. Во время половой стимуляции происходит выделение оксида азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) кавернозных тел. В результате происходит расслабление гладких мышц, что способствует увеличению притока крови к половому члену. Уровень цГМФ регулируется скоростью синтеза с помощью гуанилатциклазы и скоростью расщепления с помощью цГМФ гидролизующих фосфодиэстераз (ФДЭ).
Варденафил – мощный селективный ингибитор цГМФ специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5), являющийся важнейшей ФДЭ в кавернозном теле человека. Варденафил активно усиливает влияние эндогенного окисла азота в кавернозном теле путем угнетения ФДЭ-5. При высвобождении оксида азота в ответ на половую стимуляцию ингибирования ФДЭ-5 под влиянием варденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для достижения желаемого терапевтического эффекта при применении варденафила необходима половая стимуляция.
Исследования in vitro показали, что влияние варденафила является более выраженным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении других известных фосфодиэстераз (> 15 раз в отношении ФДЭ-6, > 130 раз в отношении ФДЭ-1, > 300 раз в отношении ФДЭ-11, и > 1000 раз в -3,8 -4, -7,4 -10).
При проведении пенильной плетизмографии «Rigiscan» применение 20 мг варденафила у некоторых мужчин вызывало эрекцию, достаточную для пенетрации (≥60% ригидности по данным «Rigiscan»), уже через 15 минут после приема варденафила. Общий ответ у пациентов на терапию варденафилом оказался статистически значимым по сравнению с плацебо через 25 минут после приема препарата.
Варденафил вызывает легкое транзиторное снижение АД, что в большинстве случаев не имеет клинического значения. Среднее максимальное снижение систолического АД в положении лежа на спине после приема варденафила в дозе 20 мг составляло 6,9 мм. рт. ст., в дозе 40 мг – 4,3 мм. рт. ст. по сравнению с плацебо. Подобные эффекты связаны с сосудорасширяющим действием ингибиторов ФДЭ-5 и, возможно, обусловлены повышением уровня цГМФ в клетках гладких мышц сосудов. Пероральный прием варденафила в дозе до 40 мг как однократно, так и при многократном применении не приводит к клинически значимым изменениям показателей ЭКГ у здоровых добровольцев мужского пола.
В ходе двойного слепого рандомизированного перекрестного исследования разового приема препарата с участием 59 здоровых мужчин проводились сравнения влияния на интервал QT, проявляемый варденафилом (10 мг и 80 мг), силденафилом (50 мг и 400 мг) и плацебо. Моксифлоксацин (400 мг) был включен в исследование как препарат активного внутреннего контроля. Определение влияния на интервал QT проводили через 1 ч после приема препарата (среднее t max варденафила). Основная цель этого исследования заключалась в исключении возможности удлинения интервала QT с более 10 мс (т.е. в демонстрации отсутствия влияния), по сравнению с плацебо, при однократном пероральном применении варденафила в дозе 80 мг, исходя из показателей от начального уровня до показателя, определенного через 1 час после приема QT/RR1/3). Для варденафила продемонстрировано удлинение QT c (F) на 8 мс (90 % ДИ: 6–9) и 10 мс (90 % ДИ: 4–7) на фоне приема доз 10 мг и 80 мг (по сравнению с плацебо) и увеличение QT CI на 4 мс (90 % ДИ: 9:0 4–7) на фоне приема доз 10 мг и 80 мг (по сравнению с плацебо) через 1 ч после приема препарата. Что касается t max , за пределы принятого в исследовании лимита исходили только средние изменения QT c F при приеме варденафила в дозе 80 мг (среднее значение 10 мс, 90% ДИ: 8–11). При применении формулы индивидуальной корректировки ни один из полученных показателей не выходил за установленные пределы.
В отдельном постмаркетинговом исследовании с участием 44 здоровых добровольцев варденафил 10 мг или силденафил 50 мг применяли одновременно с гатифлоксацином 400 мг - лекарственным средством со сравнительным влиянием на интервал QT. Оба препарата, варденафил и силденафил, приводили к удлинению QT c (F) на 4 мс (варденафил) и 5 мс (силденафил) по сравнению с применением каждого из препаратов отдельно. Фактическое клиническое влияние этих изменений интервала QT неизвестно.
Дополнительная информация по клиническим исследованиям
В ходе клинических исследований варденафил применяли более 17000 мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД) в возрасте 18–89 лет, многие из которых также имели многочисленные сопутствующие заболевания. Более 2500 пациентов получали лечение варденафилом в течение 6 месяцев или более. Из них 900 человек получали варденафил в течение года или дольше.
В ходе клинических исследований были представлены следующие группы пациентов: больные пожилого возраста (22%), пациенты с артериальной гипертензией (35%), больные сахарным диабетом (29%), пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями (7%), с хроническим (22%), больные с депрессией (5%) и пациенты после радикальной простатэктомии (9%). Группы пациентов, не должным образом представленных в клинических исследованиях: больные пожилого возраста (> 75 лет, 2,4%), пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. раздел «Противопоказания»). Не проводили клинические исследования с участием пациентов с болезнями центральной нервной системы (ЦНС) (кроме поражения спинного мозга); пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью; больных, перенесших оперативные вмешательства на органах таза (кроме простатэктомии с сохранением чувствительности нервных окончаний), пациентов с травмами; больных, прошедших лучевую терапию, и лиц с понижением полового влечения или анатомическими пороками развития полового члена.
В базовых исследованиях на фоне применения терапии варденафилом (таблетки, покрытые оболочкой) наблюдалось улучшение эректильной функции по сравнению с плацебо. У небольшого количества пациентов, пытавшихся совершить половой акт через 4–5 часов после приема препарата, частота успешных пенетраций и поддержание эрекции были также выше, чем отмечено в группе плацебо.
В ходе исследований с использованием фиксированной дозы (таблетки, покрытые оболочкой) в широкой популяции мужчин с ЭД в течение 3 месяцев у 68% (5 мг), 76% (10 мг) и 80% (20 мг) пациентов наблюдали успешные пенетрации, в отличие от 49% в группе, которая получала. Способность поддерживать эрекцию у этой широкой популяции больных с ЭД составила 53% (5 мг), 63% (10 мг) и 65% (20 мг) по сравнению с 29% в группе плацебо.
По результатам анализа обобщенных данных основных исследований по изучению эффективности препарата успешные пенетрации на фоне применения варденафила отмечены: у пациентов с психогенной ЭД (77-87%), со смешанной ЭД (69-89%), органической ЭД (64-75%), у лиц пожилого возраста (53-75%) гиперлипидемией (62–73%), хроническими заболеваниями легких (74–78%), депрессией (59–69%) и у больных, одновременно принимающих антигипертензивные лекарственные средства (62–73%).
В ходе клинического исследования у пациентов с сахарным диабетом (СД) на фоне применения варденафила в дозах 10 мг и 20 мг наблюдалось существенное улучшение показателей эректильной функции, увеличение способности достигать и поддерживать эрекцию в течение времени, достаточного для успешного осуществления полового акта, и улучшение показателей ригидности. плацебо. Частота объективного ответа относительно способности достигать и поддерживать эрекцию составляла у пациентов, прошедших 3-месячный курс лечения 61% и 49% при приеме дозы 10 мг и 64% и 54% при приеме дозы 20 мг варденафила по сравнению с 36% и 23% в группе.
В ходе клинического исследования у пациентов после простатэктомии на фоне применения варденафила в дозах 10 мг и 20 мг наблюдалось существенное улучшение показателей эректильной функции, увеличение способности достигать и поддерживать эрекцию в течение времени, достаточного для успешного осуществления полового акта, и улучшение показателей ригидности полового члена. Частота объективного ответа относительно способности достигать и поддерживать эрекцию составляла у пациентов, прошедших 3-месячный курс лечения 47% и 37% при приеме дозы 10 мг и 48% и 34% при приеме дозы 20 мг варденафила по сравнению с 22% и 10% в группе.
В ходе клинического исследования с применением изменяющейся дозы у пациентов с травматическим повреждением спинного мозга варденафил показал существенное улучшение показателей эректильной функции, увеличение способности достигать и поддерживать эрекцию в течение времени, достаточного для успешного осуществления полового контакта, и улучшения показателей ригидности полового члена, в отличие от Количество пациентов, у которых наблюдалось возврат к норме международного индекса эректильной функции (IIEF) (≥26), составило 53% в группе варденафила и 9% в группе плацебо. Уровень ответа на возможность достичь и поддерживать эрекцию среди пациентов, прошедших 3-месячный курс терапии, составил 76% и 59% в группе варденафила и 41% и 22% в группе плацебо и был клинически и статистически значимым (p < 0,001).
В ходе длительных исследований отмечено сохранение безопасности и эффективности применения варденафила.
Детская популяция
Европейское медицинское агентство отложило обязательство по представлению результатов исследований во всех подгруппах представителей детской популяции для лечения эректильной дисфункции. Для ознакомления с информацией о применении препарата детям см. раздел «Дети».
Доклинические данные по безопасности.
Доклинические данные стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при применении повторных доз, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на особый риск для людей.
Всасывание
Варденафил, входящий в состав Левитра, таблетки, покрытые оболочкой, быстро всасывается после применения внутрь с достижением максимальных концентраций в плазме крови у некоторых мужчин уже через 15 минут. Однако в 90% случаев максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 30–120 мин (в среднем через 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная оральная биодоступность составляет примерно 15%. После приема внутрь варденафила AUC и Cmax увеличиваются почти дозопропорционально в соответствии с уровнем рекомендуемой дозы (5–20 мг).
При приеме лекарственного средства Левитра, таблетки, покрытые оболочкой, вместе с жирной пищей (57% жиров) скорость всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации (t max ) увеличивается до 60 минут, максимальная концентрация в плазме крови (C max ) снижается на 20 %. При приеме варденафила с пищей, содержащей 30% жиров, фармакокинетические параметры (Cmax , tmax и AUC) препарата не изменяются по сравнению с показателями при приеме натощак.
Распределение
Средний объем распределения варденафила составляет 208 л, что отражает распределение тканей. Варденафил и его основной циркулирующий метаболит (М1) имеют высокое сродство с белками плазмы крови, около 95% – с основной субстанцией или М1. Эта связь с белками не зависит от общей концентрации варденафила.
Учитывая измерение концентрации варденафила в сперме здоровых добровольцев через 90 минут после приема препарата не более 0,00012% назначенной дозы можно определить у спермии пациента.
Биотрансформация
Варденафил, входящий в состав лекарственного средства Левитра, таблетки, покрытые оболочкой, метаболизируется главным образом печеночными ферментами изоформы ЗА4 цитохрома Р450 и частично изоформами CYРЗА5 и CYP2С9.
М1 (главный циркулирующий метаболит варденафила у человека) образуется в результате дезетилирования варденафила и подлежит дальнейшему превращению с периодом полувыведения из плазмы крови около 4 часов. Определенная часть М1 находится в системном кровотоке в форме глюкуронида. Метаболит М1 обнаруживает профиль селективности фосфодиэстеразы, подобный такому варденафилу, активность in vitro относительно ФДЭ-5 составляет около 28% по сравнению с варденафилом, что обуславливает эффективную долю в 7%.
Средний конечный период полувыведения варденафила у пациентов, получающих диспергируемые таблетки «Левитра® ОДТ» 10 мг, находится в диапазоне от 4 до 6 часов. Период полуэлиминации метаболита М1 составляет 3–5 ч, подобно начальной субстанции препарата.
Вывод
Общий клиренс составляет 56 л/ч с конечным периодом полувыведения около 4–5 часов. После применения внутрь варденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (91-95% введенной дозы), в меньшей степени с мочой (2-6% дозы).
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Пациенты пожилого возраста (65 лет).
У здоровых мужчин от 65 лет по сравнению с лицами младшего возраста (18–45 лет) отмечалось снижение печеночного клиренса варденафила. В среднем мужчины в возрасте от 65 лет, принимавшие лекарственное средство Левитра, таблетки, покрытые оболочкой, имели на 52% и 34% более высокие показатели AUC и Сmax соответственно , чем лица младшего возраста (см. «Способ применения и дозы»).
Показатели AUC и С max варденафила у пациентов пожилого возраста (от 65 лет), принимавших диспергируемые таблетки «Левитра® ОДТ», увеличивались на 31–39 % и 16–21 %, соответственно по сравнению с пациентами в возрасте от 45 лет и младше. Не выявлено накопление варденафила в плазме крови у пациентов в возрасте от 45 лет и младше или у больных в возрасте от 65 лет после приема диспергируемых таблеток «Левитра® ОДТ» 10 мг 1 раз в день в течение 10 дней.
Пациенты с почечной недостаточностью.
У пациентов с нарушением функции почек легкого и среднего (клиренс креатинина > 30–80 мл/мин) степени фармакокинетики варденафила были подобны фармакокинетике в контрольной группе с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) среднее значение AUC увеличивалось на 21%, а средняя Сmax уменьшалась на 23% по сравнению со здоровыми добровольцами. Не было обнаружено статистически достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрациями варденафила в плазме крови (AUC i C max ) (см. «Способ применения и дозы»). У пациентов, находящихся на диализе, фармакокинетику варденафила не изучали (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с печеночной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени (классы А и В по классификации Чайлда – Пью) клиренс варденафила был уменьшен в зависимости от степени печеночной недостаточности. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (класс А по классификации Чайлда – Пью) средние значения AUC и Cmax варденафила увеличивались (AUC на 17% и Сmax на 22%) по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (класс В по классификации Чайлда – Пью) средние значения AUC и С max варденафила увеличились на 160% и 133% по сравнению со здоровыми добровольцами (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлда – Пью) фармакокинетику варденафила не изучали (см. раздел «Противопоказания»).
Дополнительная информация
Данные in vitro свидетельствуют о том, что нельзя исключить, что субстраты Р-гликопротеина более чувствительны к воздействию варденафила по сравнению с дигоксином. Дабигатрана Этексилат является примером субстратов, чувствительно действующих на кишечный Р-гликопротеин.
Препарат Левитра и Левитра ОДТ применяют для терапии пациентов с эректильной дисфункцией (при невозможности достичь или поддерживать эрекцию достаточную для проведения полового акта).
Заказать Левитра можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена Левитра в аптеках указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.
Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки Левитра ОДТ принимают независимо от приема пищи. Рекомендуется удерживать таблетку диспергируемую под языком до полного растворения. Вынимать таблетку Левитра ОДТ из блистерной упаковки следует непосредственно перед приемом. Для достижения необходимого терапевтического эффекта препарат Левитра ОДТ следует принимать за 25-60 минут до ожидаемой сексуальной активности. Допускается прием таблетки за 4-6 часов до ожидаемой сексуальной активности. Следует учитывать, что для достижения терапевтического эффекта варденафила необходима сексуальная стимуляция. Дозы препарата Левитра ОДТ определяет врач.
Как правило, рекомендуется прием 1 таблетки препарата Левитра ОДТ.
Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетку.
Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки Левитра глотают целиком, запивая необходимым количеством жидкости. Варденафил, как правило, принимают независимо от приема пищи за 25-60 минут до ожидаемой сексуальной активности. Учитывая время действия препарата, допускается прием варденафила за 4-6 часов до сексуальной активности. Необходимо учитывать, что для развития эффекта препарата Левитра необходима сексуальная стимуляция. Дозы препарата Левитра определяет врач.
Как правило, рекомендуется прием варденафила в начальной дозе 10 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата разовая доза варденафила может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг.
Не следует принимать препарата Левитра более 1 раза в сутки.
Пациентам пожилого возраста и пациентам со сниженной функцией почек рекомендуется назначение варденафила в начальной дозе 5 мг.
Более подробное описание Левитры содержит инструкция к препарату.
Актуальная стоимость Левитра указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Купить Левитра можно в аптеке только по рецепту врача.
Лекарство Левитра, как правило, неплохо переносится пациентами. Сообщалось о редких случаях развития нежелательных эффектов у пациентов, получавших варденафил. В частности в клинических и постмаркетинговых исследованиях отмечались такие побочные эффекты варденафила:
При применении варденафила у пациентов возможно развитие продленной эрекции и приапизма, которые могут приводить к повреждению тканей полового члена и длительному нарушению потенции.
В отдельных случаях у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы регистрировалось развитие сердечного приступа, однако достоверно неизвестно являлся ли причиной данного состояния прием препарата Левитра или непосредственно сексуальная активность.
У пациентов группы риска при приеме препарата Левитра возможно развитие нарушений зрения вплоть до потери зрения (временной или постоянной), однако точно неизвестно является ли причиной таких состояний прием варденафила или другие факторы.
При развитии нежелательных реакций, в том числе при развитии приапизма или продленной эрекции, следует обратиться к врачу.
Препарат Левитра не назначают пациентам с известной непереносимостью варденафила или других компонентов таблеток.
Таблетки Левитра ОДТ не назначают пациентам с фенилкетонурией.
Препарат Левитра не следует использовать для терапии пациентов, получающих нитраты.
Варденафил не назначают женщинам и не используют в педиатрической практике.
Препарат Левитра не следует назначать пациентам, которым противопоказана сексуальная активность, в частности пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и апоплексический удар, а также пациентам с выраженной артериальной гипертензией, артериальной гипотонией и нестабильной стенокардией.
Следует соблюдать осторожность, назначая варденафил пациентам со стенозом аорты, обструкцией левого желудочка, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом и пролонгацией интервала QT (включая пациентов с врожденным удлинением интервала QT и пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT).
Препарат Левитра следует с осторожностью назначать пациентам с высоким риском развития приапизма, в том числе пациентам с анатомической деформацией полового члена, кавернозным фиброзом, болезнью Пейрони, множественной миеломой, серпоподобно-клеточной анемией и лейкемией.
Следует с осторожностью применять препарат Левитра пациентам со сниженной функцией почек и печени, дегенеративными заболеваниями сетчатки, язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка, а также болезнью Крона.
Запрещено сочетанное применение варденафила с нитратами и прочими донаторами NO.
При сочетанном применении с препаратами, ингибирующими или индуктирующими ферменты цитохрома Р450 возможно изменение фармакокинетического профиля варденафила. В частности возможно повышение плазменных концентраций варденафила при сочетанном применении с эритромицином, кетоконазолом, ритонавиром, индинавиром.
Следует с осторожностью назначать варденафил пациентам, получающим альфа-адреноблокаторы. Следует соблюдать интервал не менее 3 часов между приемом варденафила и альфа-адреноблокаторов (кроме тамсулозина, который можно принимать одновременно с варденафилом).
При приеме завышенных доз препарата Левитра (до 80 мг варденафила в сутки) у пациентов не отмечалось развития нежелательных эффектов. Также при продолжительном приеме высоких доз (40 мг варденафила в сутки в течение недели) не отмечалось ухудшения переносимости препарата Левитра. Однако при приеме высоких доз препарата Левитра нельзя исключать возможность развития боли в спине и усиления выраженности других нежелательных эффектов варденафила.
Специфического антидота нет. При развитии признаков передозировки препарат Левитра следует отменить и провести симптоматическую терапию.
Проведение гемодиализа не приводит к существенному снижению плазменных концентраций варденафила.
Препарат Левитра следует хранить в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Левитра на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг по 1 таблетке в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке
Состав: 1 таблетка содержит варденафил 5 мг (что соответствует 5,926 мг варденафила моногидрохлорида тригидрата)
Производитель: Германия
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг по 1 или по 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке
Состав: 1 таблетка содержит варденафил 20 мг (что соответствует 23,705 мг варденафила моногидрохлорида тригидрата)
Производитель: Германия
Форма выпуска: диспергируемые таблетки по 10 мг, по 4 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке
Состав: 1 таблетка содержит варденафил 10 мг (что соответствует 11,85 мг варденафила гидрохлорида тригидрата)
Производитель: Германия
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
