Лекоптин

Таблетки ретард 240 мг.

Таблетки 40, 80, і 120 мг.

Розчин для ін'єкцій 2 мл - 5 мг.

• 1 таблетка Лекоптину містить 40, 80 або 120 мг верапамілу гідрохлорид.
• 1 таблетка Лекоптину ретард містить 240 мг верапамілу гідрохлорид.
• 2 мл розчину Лекоптину містять 5 мг верапамілу гідрохлорид.

Лекоптин є блокатором повільних кальцієвих каналів. Блокує проникнення іонів кальцію через клітинні мембрани з міжклітинної простору в скоротливі та провідні волокна міокарда та гладеньких м'язів кровоносних судин.

При цьому концентрація іонів кальцію в крові залишається на колишньому рівні.

Лекоптин призводить до розширення коронарних артерій і артеріол в ішемізованих і нормальних ділянках серцевого м'яза; покращує кровопостачання серцевого м'яза за рахунок пригнічення спазму коронарних судин. Зменшує скоротність серцевого м'яза через вплив на потік кальцієвих іонів. Лекоптин блокує перенос іонів кальцію через мембрани клітин, завдяки чому знижується загальний периферичний опір судин і зменшується частота серцевих скорочень.

В результаті зменшення навантаження на серцевий м'яз відбувається поліпшення кровопостачання міокарда при зниженою потреби в кисні. Антиаритмічна дія верапамілу полягає в продовженні рефрактерного періоду в атріовентрикулярному вузлі, внаслідок чого сповільнюється атріовентрикулярна провідність. Даний ефект залежить від дози. Внаслідок цього при мерехтінні або тріпотіння передсердь сповільнюється скоротність шлуночків. Верапаміл відновлює синусовий ритм при надшлуночкової пароксизмальної тахікардії завдяки своїм впливом на атріовентрикулярний вузол. Препарат сприяє зменшенню частоти нападів тахікардії.

Звичайна доза Лекоптину сприяє зниженню загального периферичного опору судин, а отже, відбувається зниження артеріального тиску. При цьому зазвичай не спостерігається рефлекторної тахікардії і ортостатичноїгіпотензії.
Лекоптин ретард не призводить до зміни систолічної функції серця у осіб з нормальною роботою шлуночків.
Звичайне дозування верапамілу при внутрішньовенному введенні призводить до зниження загального периферичного опору судин і, отже, до зниження артеріального тиску. При цьому зазвичай не спостерігається рефлекторної тахікардії і ортостатичноїгіпотензії.

Фармакокінетика

Після перорального прийому верапаміл практично повністю всмоктується. Метаболізм здійснюється переважно в печінці. Внаслідок інтенсивного метаболізму при першому проходженні через портальну систему біодоступність препарату становить 25-30%. Володіє високим ступенем зв'язування з білками плазми (близько 90%). Виведення відбувається через нирки (переважно) і кишечник.

Для таблетованих форм з дозуванням 40, 80 і 120 мг:

стенокардія:

- комбінована стенокардія;
- стенокардія напруги;
- варіантна стенокардія (стенокардія Принцметала).

аритмія:

- профілактика рецидивів надшлуночкової пароксизмальної тахікардії;
- у пацієнтів з хронічним тріпотінням і / або мерехтінням передсердь контроль частоти шлуночкових скорочень (спільно з дигіталісом);
- легка і помірна есенціальна артеріальна гіпертензія.
Таблетки міте 40 мг зручні до використання у літніх пацієнтів і осіб молодого віку.

Для таблетованих форм ретард:

- есенціальна артеріальна гіпертензія.

Парентеральне введення Лекоптину:

- нетривалий контроль скоротливості шлуночків при тріпотінні та мерехтінні передсердь (крім мерехтіння і тріпотіння передсердь унаслідок допоміжного обхідного кровообігу - WPW або LPG синдроми).

При одноразовому парентеральномувведенні однієї дози верапамілу відбувається зниження швидкості шлуночкових скорочень на 30-60 хвилин.

перорально

При стенокардії стандартна доза становить від 80 до 120 мг на добу в три прийоми. Для пацієнтів з можливим високим відповіддю на лікування, а також для осіб похилого віку рекомендоване дозування - 40 мг на добу в три прийоми.
При аритмії стандартна дозування для пацієнтів з хронічним тріпотінням передсердь становить 240 мг на добу в три прийоми (при одночасному застосуванні серцевих глікозидів).
Для пацієнтів, які не приймають препарати наперстянки, рекомендована доза становить 240-480 мг на добу в три-чотири прийоми для запобігання рецидивам надшлуночкових пароксизмальних тахікардій.

При есенціальній артеріальній гіпертензії дозування препарату становить 80 мг на добу в три прийоми. Для пацієнтів з можливим високим відповіддю на лікування, а також для осіб похилого віку рекомендоване дозування - 40 мг на добу в три прийоми.
Таблетована форма Лекоптин міте 40 мг призначена для пацієнтів похилого віку, молодих людей та осіб з можливим високим відповіддю на лікування.

Таблетована форма ретард. Приймається стандартно: 1 таблетка ретард (240 мг) одночасно з прийомом їжі, вранці 1 раз в день. Якщо є необхідність, можливе збільшення дозування зі схемою прийому: 1 таблетка вранці та 0.5 або 1 таблетка ввечері.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 480 мг.
Для осіб з печінковою і \ або нирковою недостатністю рекомендується зниження дози Лекоптину.
Таблетки необхідно пити цілком, не розжовуючи.

парентерально

Парентерально дорослим призначається в початковій дозі 5-10 мг. Препарат вводиться внутрішньовенно повільно протягом 2 хвилин (мінімум), літнім пацієнтам - 3 хвилини. При недостатній відповіді повторно можна ввести препарат через 30 хвилин в дозуванні 10 мг.
Внутрішньовенне введення Лекоптину проводиться лікарем під постійним контролем артеріального тиску і показників електрокардіограми.

Лекоптин добре переноситься пацієнтами при дотриманні звичайного режиму дозування. До рідко виникають побічних ефектів можна віднести запаморочення, головний біль, нудоту, закрепи, втома, утруднене дихання, набряки, брадикардія, алергічні реакції, гіперемія обличчя, гинекомастию, гіпертрофію ясен і підвищення рівня трансаміназ печінки.
Високі дози препарату можуть призвести до минущого зниження артеріального тиску, асистолії, атріовентрикулярної блокади будь-якого ступеня.
Внутрішньовенне введення Лекоптину може привести до брадикардії, гіпотензії, тяжкої тахікардії, асистолії, атріовентрикулярної блокади будь-якого ступеня тяжкості, головного болю, запаморочення, реакцій гіперчутливості.

При повній атріовентрикулярній блокаді або тяжкої гіпотензії, розвинулися після застосування препарату, внутрішньовенно призначається норадреналіну бітартарат, ізопротенерол, 10% розчин глюконату кальцію, атропін (у звичайних дозах). Для стабілізації артеріального тиску у пацієнтів з гіпертрофічною кардіоміопатією застосовуються альфа-адренергічні препарати - метоксамін, фенілефрин. Призначення адреналіну і ізопротенерола не рекомендоване.
При необхідності подальшої підтримки можуть бути використані інотропним препарати (добутамін або допамін).
Режим дозування визначається лікарем, виходячи з тяжкості клінічного стану пацієнта і ефекту від проведеної терапії.

- Кардіогенний шок або гіпотензія з систолічним тиском <90 мм ртутного стовпа.
- важка дисфункція лівого шлуночка;
- АВ-блокада II або III ступенів тяжкості (якщо немає стимулятора серця);
- синдром слабкості синусового вузла;
- мерехтіння або тріпотіння передсердь, допоміжне обхідний кровообіг (LGL і WPW-синдром);
- гострий інфаркт міокарда;
- брадикардія менше 50 уд. в хвилину;
- нестабільна стенокардія;
- порфірія;
- явна серцева недостатність (для ретардной форми 240 мг);
- наявність гіперчутливості до верапамилу або будь-якого іншого компоненту препарату;
- застійна серцева недостатність тяжкого ступеня, яка не пов'язана з тахікардією (для парентерального введення);
- широкі QRS-комплексaмі (QRS> 0.12 сек.) На ЕКГ при шлуночкової тахікардії (для парентерального введення);
- лікування бета-адреноблокаторами (для парентерального введення).

Небажаних ефектів верапамілу під час вагітності не відзначено, але в зв'язку з відсутністю досліджень безпеки застосування верапамілу у вагітний жінок, препарат слід призначати тільки за суворими показаннями.

Спільне застосування Лекоптину і блокаторів бетa-aдренорецепторов підвищує ризик розвитку аритмії (виражена брадикардія), застійної серцевої недостатності та тяжкої гіпотензії, особливо при внутрішньовенному введенні препарату або при призначенні великих доз блокаторів бетa-aдренорецепторов. В даному випадку до групи високого ризику можна віднести пацієнтів з тяжкою кардіоміопатією, застійною серцевою недостатністю або осіб, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда. За станом таких пацієнтів необхідний суворий лікарський контроль.
Лекоптин може підвищувати антигіпертензивний ефект інших лікарських засобів у зв'язку з антигіпертензивним дією. Спільне застосування блокаторів альфа-адренорецепторів і Лекоптину збільшує ризик розвитку гіпотензії тяжкого ступеня.

Спільний прийом Лекоптину і серцевих глікозидів (препаратів наперстянки) призводить до збільшення концентрації глікозидів в крові, тому необхідний контроль за сироваткової концентрацією глікозидів і корекція дозування глікозидів, особливо на початку лікування.

Не допускається одночасне призначення Лекоптину і дісопіраміда. Прийом дісопіраміда необхідно скасувати не менше ніж за 48 годин до прийому Лекоптину. Перерва між прийомом Лекоптину і подальшим використанням дісопіраміда повинен становити мінімум 24 години.
Спільне застосування флекаинида і Лекоптину може привести до посилення переважної ефекту на скоротливу здатність міокарда і надати додаткову дію на атріовентрикулярну провідність.
Особам з гіпертрофічною кардіоміопатією не слід одночасно приймати Лекоптин і хінідин, тому що в цьому випадку зростає ризик розвитку сильної гіпотензії. Одночасне застосування верапамілу і аміодарону може призвести до зупинки серця або розвитку атріовентрикулярної блокади.

Обережність необхідна при спільному застосуванні Лекоптину і пероральних антикоагулянтів, саліцилатів, гідантоїну, похідних сульфанілсечовини та сульфаніламідів, т. К. Ці препарати мають високий ступінь зв'язування з білками плазми.

Спільний прийом вітаміну D, солей кальцію і Лекоптину може привести до ослаблення фармакологічного ефекту верапамілу. Необхідно уникати одночасного призначення Лекоптину і препаратів кальцію у зв'язку з високим ризиком розвитку антагоністичного ефекту (потенційна гіперкальціємія).

Верапаміл може впливати на концентрацію літію в крові, тому за пацієнтами, які приймали одночасно обидва препарати, необхідний суворий контроль. Також Лекоптин підвищує сироваткову концентрацію карбамазепіну.

Одночасний прийом Лекоптину і карбамазепіну може призвести до зниження біодоступності верапамілу.
Спільний прийом теофіліну і верапамілу може привести до підвищення концентрації теофіліну в сироватці крові. За пацієнтами, які приймають обидва препарати, необхідний суворий контроль.

Фенобарбітал може збільшити кліренс верапамілу.
Лекоптин підвищує сироваткову концентрацію циклоспорину.
Спільний прийом Лекоптину і інгаляційних анестетиків може привести до пригнічення серцево-судинної функції, тому необхідний ретельний підбір дозувань даних препаратів.
Верапаміл може підвищувати ефективність нейром'язових блокаторів. Одночасний прийом препаратів вимагає коригування застосовуваних дозувань.

Передозування Лекоптину може привести до розвитку серцевої недостатності, первинної гіпотензії, асистолії і атріовентрикулярної блокади будь-якого ступеня тяжкості. При передозуванні необхідно відмінити прийом лікарського засобу, потрібен контроль за станом пацієнта (дихальна функція, ЕКГ, артеріальний тиск). При прийомі надмірної кількості таблеток показане промивання шлунка, призначення активованого вугілля і проносних засобів. Корекція розвилася гіпотензії проводиться за допомогою внутрішньовенного введення розчинів електролітів, кардіотоніків, плазмозаменителей і агоністів бета-блокатори. При порушенні атріовентрикулярної провідності або розвитку важкої брадикардії показане введення атропіну, а у важких випадках - стимуляторів серця. При появі симптомів серцевої недостатності призначаються препарати глюконату кальцію або хлориду кальцію, кардиотоники, симпатоміметики, глюкагон. Застосування гемодіалізу неефективно.

В захищеному від світла місці, максимально допустима температура зберігання 25 градусів Цельсія. Берегти від дітей!