Лекоптин

Таблетки ретард 240 мг.

Таблетки 40, 80, и 120 мг.

Раствор для инъекций 2 мл – 5 мг.

• 1 таблетка Лекоптина содержит 40, 80 или 120 мг верапамила в виде гидрохлорида.
• 1 таблетка Лекоптина ретард содержит 240 мг верапамила в виде гидрохлорида.
• 2 мл раствора Лекоптина содержат 5 мг верапамила в виде гидрохлорида.

Лекоптин является блокатором медленных кальциевых каналов. Блокирует проникновение ионов кальция через клеточные мембраны из межклеточного пространства в сократительные и проводящие волокна миокарда и гладкомышечные клетки кровеносных сосудов.

При этом концентрация ионов кальция в крови остается на прежнем уровне.

Лекоптин приводит к расширению коронарных артерий и артериол в ишемизированных и нормальных участках сердечной мышцы; улучшает кровоснабжение сердечной мышцы за счет ингибирования спазма коронарных сосудов. Уменьшает сократимость сердечной мышцы через влияние на поток кальциевых ионов. Лекоптин блокирует перенос ионов кальция через мембраны клеток, благодаря чему снижается общее периферическое сопротивление сосудов и уменьшается частота сердечных сокращений.

В результате уменьшения нагрузки на сердечную мышцу происходит улучшение кровоснабжения миокарда при сниженной потребности в кислороде. Антиаритмическое действие верапамила состоит в продлении рефрактерного периода в атриовентрикулярном узле, вследствие чего замедляется атриовентрикулярная проводимость. Данный эффект зависит от дозы. Вследствие этого при мерцании или трепетании предсердий замедляется сократимость желудочков. Верапамил восстанавливает синусовый ритм при наджелудочковой пароксизмальной тахикардии благодаря своему воздействию на атриовентрикулярный узел. Препарат способствует уменьшению частоты приступов тахикардии.

Обычная доза Лекоптина способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, а следовательно, происходит снижение артериального давления. При этом обычно не наблюдается рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.
Лекоптин ретард не приводит к изменению систолической функции сердца у лиц с нормальной работой желудочков.
Обычная дозировка верапамила при внутривенном введении приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов и, следовательно, к снижению артериального давления. При этом обычно не наблюдается рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.

Фармакокинетика

После перорального приема верапамил практически полностью всасывается. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени. Вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через портальную систему биодоступность препарата составляет 25-30%. Обладает высокой степенью связывания с плазменными белками (около 90%). Выведение происходит через почки (преимущественно) и кишечник.

Для таблетированных форм с дозировкой 40, 80 и 120 мг:

Стенокардия:

- комбинированная стенокардия;
- стенокардия напряжения;
- вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала).

Аритмия:

- профилактика рецидивов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии;
- у пациентов с хроническим трепетанием и/или мерцанием предсердий контроль частоты желудочковых сокращений (совместно с дигиталисом);
- легкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.
Таблетки мите 40 мг удобны к использованию у пожилых пациентов и лиц молодого возраста.

Для таблетированных форм ретард:

- эссенциальная артериальная гипертензия.

Парентеральное введение Лекоптина:

- непродолжительный контроль сократимости желудочков при трепетании и мерцании предсердий (кроме мерцания и трепетания предсердий по причине вспомогательного обходного кровообращения – WPW или LPG синдромы).

При однократном парентеральном введении одной дозы верапамила происходит снижение скорости желудочковых сокращений на 30-60 минут.

Перорально

При стенокардии стандартная дозировка составляет от 80 до 120 мг в сутки в три приема. Для пациентов с возможным высоким ответом на лечение, а также для лиц пожилого возраста рекомендуемая дозировка – 40 мг в сутки в три приема.
При аритмии стандартная дозировка для пациентов с хроническим трепетанием предсердий составляет 240 мг в сутки в три приема (при одновременном применении сердечных гликозидов).
Для пациентов, не принимающих препараты наперстянки, рекомендуемая дозировка составляет 240-480 мг в сутки в три-четыре приема для предотвращения рецидивов наджелудочковых пароксизмальных тахикардий.

При эссенциальной артериальной гипертензии дозировка препарата составляет 80 мг в сутки в три приема. Для пациентов с возможным высоким ответом на лечение, а также для лиц пожилого возраста рекомендуемая дозировка – 40 мг в сутки в три приема.
Таблетированная форма Лекоптин мите 40 мг предназначена для пациентов пожилого возраста, молодых людей и лиц с возможным высоким ответом на лечение.

Таблетированная форма ретард. Принимается стандартно: 1 таблетка ретард (240 мг) одновременно с приемом пищи, утром 1 раз в день. Если есть необходимость, возможно увеличение дозировки со схемой приема: 1 таблетка утром и 0.5 или 1 таблетка вечером.
Максимальная суточная дозировка не должна превышать 480 мг.
Для лиц с печеночной и\или почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Лекоптина.
Таблетки необходимо пить целиком, не разжевывая.

Парентерально

Парентерально взрослым назначается в начальной дозировке 5-10 мг. Препарат вводится внутривенно медленно в течение 2 минут (минимум), пожилым пациентам – 3 минуты. При недостаточном ответе повторно можно ввести препарат через 30 минут в дозировке 10 мг.
Внутривенное введение Лекоптина производится врачом под постоянным контролем артериального давления и показателей электрокардиограммы.

Лекоптин хорошо переносится пациентами при соблюдении обычного режима дозирования. К редко возникающим побочным эффектам можно отнести головокружение, головную боль, тошноту, запоры, усталость, затрудненное дыхание, периферические отеки, брадикардию, аллергические реакции, гиперемию лица, гинекомастию, гипертрофию десен и повышение уровня трансаминаз печени.
Высокие дозы препарата могут привести к преходящему снижению артериального давления, асистолии, атриовентрикулярной блокаде любой степени.
Внутривенное введение Лекоптина может привести к брадикардии, симптоматической гипотензии, тяжелой тахикардии, асистолии, атриовентрикулярной блокаде любой степени тяжести, головной боли, головокружению, реакциям гиперчувствительности.

При полной атриовентрикулярной блокаде или тяжелой гипотензии, развившихся после применения препарата, внутривенно назначается норэпинефрина битартарат, изопротенерол, 10% раствор глюконата кальция, атропин (в обычных дозировках). Для стабилизации артериального давления у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией применяются альфа-адренергические препараты – метоксамин, фенилэфрин. Назначение адреналина и изопротенерола не рекомендовано.
При необходимости дальнейшей поддержки могут быть использованы инотропные препараты (добутамин или допамин).
Режим дозирования определяется лечащим врачом, исходя из тяжести клинического состояния пациента и эффекта от проводимой терапии.

- Кардиогенный шок или гипотензия с систолическим давлением < 90 мм ртутного столба.
- тяжелая дисфункция левого желудочка;
- АВ-блокада II или III степеней тяжести (если нет стимулятора сердца);
- синдром слабости синусового узла;
- мерцание или трепетание предсердий, вспомогательное обходное кровообращение (LGL и WPW-синдромы);
- острый инфаркт миокарда;
- брадикардия менее 50 уд. в минуту;
- нестабильная стенокардия;
- порфирия;
- явная сердечная недостаточность (для ретардной формы 240 мг);
- наличие гиперчувствительности к верапамилу или любому другому компоненту препарата;
- застойная сердечная недостаточность тяжелой степени, которая не связана с тахикардией (для парентерального введения);
- широкие QRS-комплексaми (QRS>0.12 сек.) на ЭКГ при желудочковой тахикардии (для парентерального введения);
- лечение бета-адреноблокаторами (для парентерального введения).

Нежелательных эффектов верапамила во время беременности не отмечено, но в связи с отсутствием исследований безопасности применения верапамила у беременный женщин, препарат следует назначать только по строгим показаниям.

Совместное применение Лекоптина и блокаторов бетa-aдренорецепторов повышает риск развития аритмии (выраженная брадикардия), застойной сердечной недостаточности и тяжелой гипотензии, особенно при внутривенном введении препарата или при назначении больших дозировок блокаторов бетa-aдренорецепторов. В данном случае к группе высокого риска можно отнести пациентов с тяжелой кардиомиопатией, застойной сердечной недостаточностью или лиц, недавно перенесших инфаркт миокарда. За состоянием таких пациентов необходим строгий врачебный контроль.
Лекоптин может повышать антигипертензивный эффект других лекарственных средств в связи с антигипертензивным действием. Совместное применение блокаторов альфа-адренорецепторов и Лекоптина увеличивает риск развития гипотензии тяжелой степени.

Совместный прием Лекоптина и сердечных гликозидов (препаратов наперстянки) приводит к увеличению концентрации гликозидов в крови, поэтому необходим контроль за сывороточной концентрацией гликозидов и коррекция дозировки гликозидов, особенно в начале лечения.

Не допускается одновременное назначение Лекоптина и дисопирамида. Прием дисопирамида необходимо отменить не менее чем за 48 часов до приема Лекоптина. Перерыв между приемом Лекоптина и последующим использованием дисопирамида должен составлять минимум 24 часа.
Совместное применение флекаинида и Лекоптина может привести к усилению подавляющего эффекта на сократительную способность миокарда и оказать дополнительное действие на атриовентрикулярную проводимость.
Лицам с гипертрофической кардиомиопатией не следует одновременно принимать Лекоптин и хинидин, т.к. в этом случае возрастает риск развития сильной гипотензии. Одновременное применение верапамила и амиодарона может привести к остановке сердца или развитию атриовентрикулярной блокады.

Осторожность необходима при совместном применении Лекоптина и пероральных антикоагулянтов, салицилатов, гидантоина, производных сульфанилмочевины и сульфаниламидов, т. к. данные препараты обладают высокой степенью связывания с плазменными белками.

Совместный прием витамина D, солей кальция и Лекоптина может привести к ослаблению фармакологического эффекта верапамила. Необходимо избегать одновременного назначения Лекоптина и препаратов кальция в связи с высоким риском развития антагонистического эффекта (потенциальная гиперкальциемия).

Верапамил может оказывать влияние на концентрацию лития в крови, поэтому за пациентами, принимающими одновременно оба препарата, необходим строгий контроль. Также Лекоптин повышает сывороточную концентрацию карбамазепина.

Одновременный прием Лекоптина и карбамазепина может привести к снижению биодоступности верапамила.
Совместный прием теофиллина и верапамила может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. За пациентами, принимающими оба препарата, необходим строгий контроль.

Фенобарбитал может увеличить клиренс верапамила.
Лекоптин повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.
Совместный прием Лекоптина и ингаляционных анестетиков может привести к угнетению сердечно-сосудистой функции, поэтому необходим тщательный подбор дозировок данных препаратов.
Верапамил может повышать эффективность нейромышечных блокаторов. Одновременный прием препаратов требует корректировки применяемых дозировок.

Передозировка Лекоптина может привести к развитию сердечной недостаточности, первичной гипотензии, асистолии и атриовентрикулярной блокады любой степени тяжести. При передозировке необходимо отменить прием лекарственного средства, нужен контроль за состоянием пациента (дыхательная функция, ЭКГ, артериальное давление). При приеме чрезмерного количества таблеток показано промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Коррекция развившейся гипотензии проводится с помощью внутривенного введения растворов электролитов, кардиотоников, плазмозаменителей и агонистов бета-адренорецепторов. При нарушении атриовентрикулярной проводимости или развитии тяжелой брадикардии показано введение атропина, а в тяжелых случаях – стимуляторов сердца. При появлении симптомов сердечной недостаточности назначаются препараты глюконата кальция или хлорида кальция, кардиотоники, симпатомиметики, глюкагон. Применение гемодиализа неэффективно.

В защищенном от света месте, максимально допустимая температура хранения 25 градусов Цельсия. Беречь от детей!