Лансопразол

Склад

діюча речовина: 1 капсула містить лансопразолу 30 мг

допоміжні речовини: гіпромелоза, манить (Е 421), кросповідон, метакрилатний сополімер (тип А), діетілфталат, крохмаль кукурудзяний, сахароза, тальк.

Форма випуску

По 10 капсул у блістері. 1 або 3 блістери в пачці.

Фармакодинаміка

Препарат Лансопразол - противиразковий антисекреторное засіб. В канальцях парієтальних клітин слизової оболонки шлунка метаболізується в активну форму - сульфонамід, який інактивує сульфгідрильні групи Н + / К + -АТФ-фази ( "протонний насос»). Блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти, пригнічує базальну та стимульовану секрецію і об'єм секрету, незалежно від природи стимулятора секреції. Швидкість і ступінь інгібування секреції соляної кислоти залежить від дози: після прийому препарату в дозі 30 мг рН починає зростати через 2-3 години, а шлункова секреція знижується на 97%. Інгібуючий ефект зростає протягом 4 днів. після закінчення прийому препарату кислотність зберігається нижче 50% базального рівня протягом 39 годин, рикошетного збільшення секреції не спостерігається. у хворих з синдромом Золлінгера-Еллісона препарат діє триваліше. Лансопразол пригнічує вироблення пепсину (підвищується рівень пепсиногену в сироватці крові).

Препарат надає гастропротекторну дію. Пригнічує ріст Helicobacter pylori, сприяє утворенню специфічних IgA до цих бактерій, підвищує антихелікобактерну активність інших препаратів.

Ліки Лансопразол підвищує концентрацію гастрину в сироватці крові на 50-100%.

Фармакокінетика

Всмоктування. Лансопразол швидко і майже повністю абсорбується в тонкому кишечнику. На тлі цирозу печінки всмоктування сповільнюється. Біодоступність становить не менше 80%, зменшується на 50% після їжі, антисекреторний ефект послаблюється. Максимальна концентрація в сироватці крові (0,75-1,15 мг/мл) після перорального прийому 30 мг лансопразолу досягається через 1,5-2,2 години.

Розподіл. Лансопразол зв'язується з білками плазми крові на 97-99%. В інтервалі доз 15-60 мг фармакокінетика лінійна - концентрації в плазмі пропорційні дозі, параметри постійні та кумуляція не відбувається. Добре проникає в тканини, зокрема в обкладки клітини шлунка.

Висновок. Виводиться у вигляді неактивних метаболітів з жовчю (2/3) і з сечею.

• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
• гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)
• синдром Золлінгера-Еллісона,
• ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії);
• профілактика виразок і ерозій шлунка та дванадцятипалої кишки та диспепсичних симптомів у пацієнтів, що приймають нестероїдні протизапальні препарати.

Таблетки Лансопразол не випускаються, ліки виготовляються виключно у формі капсул.

Придбати Лансопразол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна Лансопразолу вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Підвищена чутливість до лансопразолу або інших компонентів препарату
• злоякісні новоутворення шлунково-кишкового тракту
• I триместр вагітності;
• період годування груддю
• дитячий вік.

Застосовують дорослим внутрішньо. Зазвичай, доза становить 30 мг 1 раз на добу за 30-40 хвилин до їди. Капсули приймають не розжовуючи, запиваючи 150-200 мл води. Якщо це неможливо, капсулу можна розкрити і розчинити в невеликій кількості яблучного соку (приблизно 1 столова ложка) і негайно проковтнути, не розжовуючи. Таку процедуру слід провести, якщо препарат вводять через назогастральний зонд.

Питання про дозування та термін лікування вирішує лікар індивідуально, залежно від клінічної ситуації та характеру перебігу захворювання.

Максимальна добова доза препарату становить 60 мг; для пацієнтів із порушеннями функції печінки – 30 мг. Для пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона дозу можна збільшити.

Якщо потрібно прийняти 2 добові дози, пацієнт повинен прийняти одну перед сніданком, а другу перед вечерею.

Якщо пацієнт не прийняв препарат у призначений час, він повинен прийняти його якнайшвидше. Однак, якщо залишилося небагато часу до прийому наступної дози, пацієнт не повинен приймати пропущену дозу.

Виразка дванадцятипалої кишки

Доза лікування активної виразки становить 30 мг 1 разів у добу протягом 2-4 тижнів. Доза лікування виразок, спричинених прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, становить 30 мг один раз на добу. Лікування триває 4-8 тижнів.

Доброякісна виразка шлунка

Доза для лікування активної виразки становить 30 мг один раз на добу протягом 8 тижнів. Доза лікування виразок, спричинених нестероїдними протизапальними препаратами, становить 30 мг 1 раз на добу протягом 4-8 тижнів.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба

При середній та тяжкій формах езофагіту рекомендована доза – 30 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Якщо ерозивний езофагіт не виліковується протягом 4 тижнів, тривалість лікування може бути вдвічі більшою. Доза для тривалої профілактики рецидиву ерозивного езофагіту становить 30 мг один раз на добу. Безпека та ефективність терапії лансопразолом підтверджена для 12-місячного прийому.

Ерадикація Helicobacter pylori

Доза становить 30 мг 2 рази на добу (перед сніданком та перед вечерею). Пацієнт повинен приймати препарат разом із антибіотиками за затвердженими схемами протягом 1-2 тижнів.

Синдром Золлінгера-Еллісона

Дозу препарату підбирають індивідуально таким чином, щоб базальна секреція кислоти не перевищувала 10 ммоль/год. Початкова доза, що рекомендується, становить 60 мг 1 раз на добу перед сніданком. Якщо пацієнт приймає дози більше 120 мг, йому слід приймати першу половину добової дози перед сніданком, а другу половину перед вечерею. Лікування продовжується до зникнення клінічних показань.

Ниркова та печінкова недостатність

Пацієнти з порушеннями функції печінки та нирок легкого або помірного ступеня не потребують корекції дози.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки слід приймати найменші ефективні дози та не більше 30 мг на добу.

Пацієнти похилого віку

При застосуванні препарату не потрібно коригувати дозу.

Питання про дозування і терміну лікування вирішує лікар залежно від клінічної ситуації і характеру перебігу захворювання.

Більш детальну інформацію про спосіб застосування та дозування містить інструкція із застосування Лансопразолу.

Немає повідомлень про випадки передозування лансопразолом. Одноразове застосування препарату в дозі 600 мг не супроводжувалося клінічними проявами передозування. Однак при передозуванні можливе посилення побічних реакцій.

Лікування. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний. Для зменшення всмоктування препарату необхідно прийняти активоване вугілля. При прийомі надмірної дози проводять симптоматичне та підтримуюче лікування.

З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, риніт.

З боку кровотворної та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, панцитопенія або агранулоцитоз.

З боку імунної системи: алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, світлочутливість), анафілактичні реакції, набряк Квінке, важкі генералізовані реакції, такі як токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона і поліморфна еритема.

З боку метаболізму та травлення: блювання, стоматит, глосит, кандидоз стравоходу, панкреатит, анорексія, запор, біль в животі, діарея, нудота, сухість у роті, диспепсія, порушення смаку, метеоризм, зниження або підвищення апетиту, коліт, підвищена активність ферментів печінки, підвищення рівня креатиніну, білірубіну, жовтяниця, гепатит.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, емоційне збудження, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, парестезії, тремор, безсоння, сонливість, депресія.

З боку органу зору: біль в очах, розлади зору.

З боку органу слуху: шум у вухах.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, свербіж, пурпура, петехії або втрата волосся, гіпергідроз.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: міалгія, артралгія.

З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, який може призвести до ниркової недостатності, сечостатеві розлади, імпотенція, збільшення молочних залоз або гінекомастія.

Загальні порушення і порушення умов прийому: втома, лихоманка, набряки.

Перед призначенням Лансопразолу слід виключити можливість злоякісних новоутворень у шлунку та стравоході, оскільки Лансопразол може замаскувати симптоми і таким чином відстрочити правильну діагностику.

При проведенні комбінованої терапії з кларитроміцином та амокісциліном застереження щодо застосування цих лікарських засобів необхідно дивитися в інструкціях з медичного застосування кларитроміцину та амоксициліну. При застосуванні антибактеріальних засобів можливе виникнення псевдомембранозного коліту, іноді небезпечного. Тому важливо враховувати це за наявності пацієнтів діареї. Також слід врахувати перед початком застосування амоксициліну та кларитроміцину наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів та інших алергенів.

У пацієнтів із нирковою недостатністю зв'язування з білками крові знижується на 1-1,5%. У пацієнтів з різним ступенем хронічної печінкової недостатності період напіввиведення з плазми збільшується від 1,5 до 3,2-7,2 години. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю слід знижувати дозу. Лікування починають із половини зазначеної дози, поступово збільшуючи до рекомендованих доз, але не більше 30 мг на добу.

Під впливом лансопразолу знижується кислотність шлункового соку, що призводить до збільшення ризику розвитку шлунково-кишкових інфекцій, спричинених умовно-патогенними мікроорганізмами, такими як Salmonella та Campylobacter

Через обмеженість даних щодо безпеки застосування лансопразолу в якості підтримуючої терапії тривалістю понад 1 рік необхідно регулярно проводити оцінку співвідношення ризик/користування для цієї групи пацієнтів.

Пацієнти похилого віку.

Лікування виразки у пацієнтів похилого віку практично не відрізняється від лікування у молодших пацієнтів. Побічні реакції та лабораторні зміни у пацієнтів похилого віку такі ж, як і у молодших пацієнтів.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Прийом препарату протипоказано в I триместрі вагітності. Застосування препарату в II і III триместрах вагітності можливо, якщо очікуваний ефект від терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Під час лікування слід припинити годування груддю.

Діти

Чи не призначають дітям через недостатність клінічних даних про застосування препарату в цій віковій групі, що підтверджують ефективність і безпеку його застосування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При лікуванні препаратом не рекомендується здійснювати роботу, що вимагає підвищеної уваги, а також керувати транспортними засобами.

Атазанавір. Лансопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, знижує концентрацію атазанавіру (інгібітора ВІЛ-протеаз), всмоктування якого залежить від шлункової кислотності, тому може впливати на терапевтичну дію атазанавіру та розвиток ВІЛ-інфекції. Протипоказано одночасне застосування атазанавіру та лансопразолу.

Лікарські засоби, що метаболізуються системою цитохромів Р450. Лансопразол може підвищувати концентрацію в плазмі препаратів, що метаболізуються CYP3А4 (варфарин, антипірин, індометацин, ібупрофен, фенітоїн, пропранолол, преднізолон, діазепам, кларитромі).

Лікарські засоби, що пригнічують CYP2C19 (флувоксамін). Флувоксамін призводить до значного підвищення (у 4 рази) концентрації лансопразолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні необхідна корекція дози лансопразолу.

Лікарські засоби, що індукують CYP2C19 та CYP3A4 (рифампіцин, трава звіробою). Індуктори CYP2C19 та CYP3A4 можуть значно знизити концентрацію лансопразолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні необхідна корекція дози лансопразолу.

Лікарські засоби при всмоктуванні яких мають рН. Лансопразол викликає тривале пригнічення шлункової секреції, тому теоретично можливий вплив лансопразолу на біодоступність препаратів, для яких при всмоктуванні важливе рН (кетоконазол, ітраконазол, ефіри ампіциліну, солі заліза, дигоксин).

Амоксицилін. Немає клінічних проявів взаємодії лансопразолу з амоксициліном.

Сукральфат та антацидні лікарські засоби можуть зменшувати біодоступність лансопразолу, тому лансопразол необхідно приймати щонайменше через 1 годину після застосування цих препаратів.

Нестероїдні протизапальні лікарські засоби. Не виявлено клінічно значущої взаємодії між лансопразолом та нестероїдними протизапальними лікарськими засобами.

Теофілін. При одночасному застосуванні лансопразолу з теофіліном (CYP1А2, CYP3А) відзначається помірне підвищення (10%) кліренсу теофіліну, але клінічне значення їх взаємодій малоймовірне. Однак для підтримки клінічно ефективних концентрацій теофіліну окремим хворим потрібна корекція дози теофіліну на початку або припинення лікування лансопразолом.

Варфарін. Лансопразол не впливає на фармакокінетику варфарину та протромбіновий час. Підвищення МНО та протромбінового часу може призвести до кровотеч і навіть до смерті.

Дігоксин. При одночасному застосуванні дигоксину та лансопразолу спостерігається підвищення рівня дигоксину у плазмі крові.

Такролімус. При одночасному застосуванні лансопразолу та такролімусу може підвищуватись концентрація такролімусу у плазмі крові, особливо у пацієнтів з трансплантацією.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.