Ламітор

діюча речовина: lamotrigine;

1 таблетка містить ламотриджину 25 мг або 50 мг, або 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, заліза оксид жовтий (Е 172), повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки світло-жовтого кольору з лінією розлому з одного боку.

Протиепілептичні засоби. Ламотриджин. Код АТХ N03A X09.

Фармакодинаміка.

Ламотриджин – це протисудомний препарат, механізм дії якого пов’язаний з блокуванням потенціалзалежних натрієвих каналів пресинаптичних мембран нейронів у фазі повільної інактивації та пригніченням надлишкового вивільнення глутамату (амінокислоти, яка відіграє значну роль у розвитку епілептичного нападу).

Фармакокінетика.

Після прийому всередину препарат швидко та повністю абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 2,5 години. Ламотриджин активно метаболізується, головним метаболітом є N-глюкуронід. У середньому період напіввиведення у дорослих становить 29 годин (при монотераії). Ламітор має лінійний фармакологічний профіль. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів та частково – у незміненому вигляді, переважно із сечею. У дітей період напіввиведення менший, ніж у дорослих.

• Епілепсія

  Дорослі та діти віком від 12 років: монотерапія та додаткова терапія епілепсії, зокрема парціальних і генералізованих нападів, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов’язані із синдромом Леннокса — Гасто.

  Діти віком від 2 до 12 років: додаткова терапія епілепсії, зокрема парціальних і генералізованих нападів, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов’язані із синдромом Леннокса — Гасто.

  Після досягнення контролю за нападами прийом допоміжних препаратів можна припинити та продовжити монотерапію ламотриджином.

  Монотерапія типових малих епілептичних нападів.

• Біполярні розлади (дорослі)

  Для запобігання випадкам емоційних порушень (депресія, манія, гіпоманія, змішані стани) у хворих на біполярні розлади.

Підвищена чутливість до ламотриджину або до будь-якого компонента лікарського засобу.

Препарати, що значно пригнічують печінкові ферменти: вальпроат.

Препарати, що значно індукують печінкові ферменти: карбамазепін, фенітоїн, примідин, фенобарбітал, рифампіцин, лопінавір/ритонавір, атанановір/ритонавір, комбінація етинілестрадіол/левоноргестрель (інші пероральні контрацептиви), мотриджину.

Препарати, які не інгібують і не індукують печінкові ферменти: літій, бупропіон, оланзапін, оксакарбазепін, фелбамат, габапентин, леветирацетам, прегабалін, топірамат, зонізамід, арипіпразол.

Вплив гормональних контрацептивів на фармакокінетику ламотриджину. У пацієнток, які приймали таблетку з комбінацією етинілестрадіол 30 мкг/левоноргестрель 150 мкг, було відмічено збільшення виведення ламотриджину приблизно у 2 рази, що, своєю чергою, призвело до зменшення AUC та Cmax ламотриджину в середньому на 52 % та 39 %. Концентрація ламотриджину в сироватці крові поступово зростала протягом тижневої перерви у прийомі контрацептиву, досягаючи показників ближче до кінця тижневої перерви, що в середньому приблизно у 2 рази вищі, ніж при сумісному застосуванні препаратів.

Вплив ламотриджину на фармакокінетику гормональних контрацептивів. У ході досліджень у жінок-добровольців незмінена доза ламотриджину 300 мг не впливала на фармакокінетику етинілестрадіолу, що є частиною комбінованої таблетки перорального контрацептива. Спостерігалося невелике збільшення виведення левоноргестрелю, що, своєю чергою, призводило до зменшення AUC та Cmax левоноргестрелю в середньому на 19% та 12% відповідно. Вплив змін рівня сироваткових фолікулостимулюючого та лютеїнізуючого гормонів і незначного збільшення виведення левоноргестрелю на активність яєчникової овуляції невідомий.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У чоловіків-добровольців, які приймали рифампіцин, збільшувався рівень виведення та зменшувався період напіврозпаду ламотриджину внаслідок індукції печінкових ферментів, відповідальних за глюкуронізацію. Пацієнти, супутні рифампіцину, повинні дотримуватися режиму лікування, рекомендованого для терапії ламотриджином і відповідними індукторами глюкуронізації.

За даними досліджень за участю здорових добровольців, застосування атазанавіру/ритонавіру (300 мг/100 мг) знижувало AUC та Cmax ламотриджину у плазмі крові (у дозі Ламітор 100 мг) у середньому на 32% та 6% відповідно.

Побічні реакції розподілені на 2 групи: побічні реакції при лікуванні епілепсії та біполярних розладів. Для оцінки загального профілю безпеки застосування препарату слід брати до уваги обидві групи.

• Епілепсія

З боку шкіри: шкірні висипи, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку системи крові: гематологічні відхилення (що включають нейтропенію, лейкопенію, анемію, тромбоцитопенію, панцитопенію, апластичну анемію та агранулоцитоз), лімфаденопатія.

З боку імунної системи: синдром гіперчутливості, включаючи такі симптоми як гарячка, лімфоденопатія, набряк обличчя, зміни крові та порушення функції печінки, дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові та поліорганна недостатність.

З боку психіки: агресивність, дратівливість, тик, галюцинації та сплутаність свідомості, нічні марення.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення, тремор, атаксія, ністагм, асептичний менінгіт, тривожне збудження, втрата рівноваги, рухові розлади, загострення хвороби Паркінсона, екстрапірамідні ефекти, хореоатетоз, збільшення частоти нападів.

З боку органів зору: диплопія, завіса перед очима, кон’юнктивіт.

З боку травного тракту: нудота, блювання та діарея.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників функціональних печінкових тестів, порушення функції печінки, печінкова недостатність.

З боку кістково-м’язової системи: вовчакоподібні реакції.

Загальні розлади: підвищена втомлюваність.

• Біполярні розлади

З боку травного тракту: сухість у роті.

З боку шкіри: шкірні висипи, синдром Стівенса — Джонсона.

З боку нервової системи: головний біль, тривожне збудження, сонливість, запаморочення.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія.

З боку психіки: нічні марення.

Загальні розлади: біль, біль у спині.

Шкірні висипи. У перші 8 тижнів від початку лікування ламотриджином може виникати побічна реакція з боку шкіри у вигляді висипу. У більшості випадків висипання помірні та минають без лікування, однак повідомлялося про виникнення тяжких шкірних реакцій, що потребували госпіталізації та припинення лікування ламотриджином. До них належали випадки висипів, що потенційно загрожують життю, таких як синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

У дорослих, яким застосовували ламотриджин у рекомендованих дозах, частота тяжких шкірних висипів становила приблизно 1 на 500 хворих на епілепсію. Частота тяжких шкірних висипів у хворих на біполярні розлади становить 1 на 1000.

У дітей перші ознаки шкірних висипів можуть бути помилково сприйняті за інфекцію, тому лікарі мають зважати на можливість розвитку побічної реакції на препарат у дітей, у яких виникають висипи та гарячка протягом перших 8 тижнів терапії.

Також повідомлялося, що шкірний висип є частиною синдрому гіперчутливості, що супроводжується різними системними симптомами, які включають лихоманку, лімфоденопатію, набряк обличчя, зміни крові та порушення функції печінки, асептичний менінгіт. За наявності таких симптомів пацієнта слід негайно оглянути та за відсутності інших причин припинити прийом лікарського засобу.

Загальний ризик виникнення шкірних висипів, очевидно, тісно пов’язаний з високими початковими дозами ламотриджину та перевищенням доз, рекомендованих у схемі збільшення дозування при терапії ламотриджином, а також із супутнім застосуванням вальпроату.

У більшості випадків після відміни препарату асептичний менінгіт має оборотний характер, але в деяких випадках може повертатися при повторному призначенні ламотриджину.

Гемофагоцитарний лімфогістіоцитоз (ГЛГ). Повідомлялося про випадки ГЛГ у пацієнтів, які приймали ламотриджин. ГЛГ характеризується такими клінічними ознаками та симптомами як гарячка, висипання, неврологічні симптоми, гепатоспленомегалія, лімфаденопатія, цитопенія, високий рівень феритину в сироватці крові, гіпертригліцеридемія та аномалії печінкової функції і згортання. Пацієнтів необхідно попередити про можливі симптоми, пов'язані з ГЛГ, та порадити негайно звернутися до лікаря у разі їх виникнення під час лікування ламотриджином.

Суїцидальний ризик. При лікуванні протиепілептичними препаратами хворих із різними показаннями, включаючи епілепсію, повідомлялося про суїцидальні наміри та поведінку. Є дані про незначне збільшення ризику суїцидальних спонукань і поведінки. У разі появи таких ознак хворі та особи, які доглядають за ними, повинні звернутися по медичну допомогу.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Ламітор слід призначати у період вагітності тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

У разі необхідності лікування ламотриджином слід вирішити питання про припинення годування груддю, враховуючи користь від лікування для матері та можливий ризик для дитини.

Діти

Дію ламотриджину як монотерапії у дітей віком до 2 років або як додаткової терапії у дітей віком до 1 місяця не вивчали. Ефективність та безпека ламотриджину як додаткової терапії парціальних нападів у дітей віком від 1 місяця до 2 років не встановлені, тому препарат не рекомендується застосовувати цій віковій категорії пацієнтів.

Ламотриджин не показаний для застосування дітям з біполярним розладом. Ефективність і безпеку застосування ламотриджину для лікування біполярного розладу у цієї вікової групи пацієнтів не вивчали, тому рекомендацій щодо режиму дозування не можна надати.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Спеціальних досліджень з цього приводу не проводили. Враховуючи можливі побічні ефекти з боку нервової системи, пацієнтів, які приймають ламівудин, потрібно попередити про можливість виникнення реакцій, які негативно можуть вплинути на здатність керувати механізмами.

Ламітор таблетки слід розчинити у невеликій кількості води (достатньо для того, щоб покрити всю таблетку) або проковтнути цілими, запиваючи водою.

Епілепсія

При монотерапії

Дорослі та діти від 12 років.

Початкова доза становить 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, потім приймають Ламітор 50 мг на добу протягом наступних 2 тижнів, надалі дозу підвищують на 50-100 мг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального ефекту. Звичайна підтримуюча доза дорівнює 100-200 мг/добу за 1 або 2 прийоми. Для деяких пацієнтів може знадобитися доза 500 мг/добу.

Діти від 2 до 12 років.

Початкова доза ламотриджину для лікування типових малих епілептичних нападів становить 0,3 мг/кг/маси тіла на добу за 1 або 2 прийоми протягом 2 тижнів, потім приймають 0,6 мг/кг/маси тіла на добу за 1 або 2 прийоми протягом наступних 2 тижнів. Надалі дозу підвищують на 0,6 мг/кг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального ефекту. Звичайна підтримуюча доза становить 1-10 мг/кг/добу за 1 або 2 прийоми. Для деяких пацієнтів може знадобитися більша доза.

Через ризик виникнення висипань початкову дозу і темп подальшого підвищення дози не слід перевищувати.

При комбінованій терапії

Дорослі та діти від 12 років.

Для пацієнтів, які приймають вальпроат (з або без інших протиепілептичних препаратів), початкова доза ламотриджину становить 25 мг через день протягом 2 тижнів, потім - по 25 мг щодня протягом наступних 2 тижнів. Після цього дозу слід збільшувати (максимально на 25-50 мг/добу) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза становить 100-200 мг/добу за 1 або 2 прийоми.

Для пацієнтів, які приймають інші протиепілептичні або інші препарати, що є індукторами глюкуронізації ламотриджину, у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію), початкова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу протягом 2 тиж, надалі - 10 мг/добу за 2 прийоми протягом 2 тижнів. Потім дозу слід збільшувати (максимально на 100 мг) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза становить 200-400 мг/добу за 2 прийоми. Для деяких пацієнтів може знадобитися доза 700 мг/добу.

Ламітор купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Ламітор ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Є повідомлення про випадки гострого передозування (при прийомі доз, що у 10–20 разів перевищували максимальні терапевтичні дози), симптомами якого були атаксія; ністагм; порушення свідомості; кома, включаючи летальні наслідки. Також спостерігалися великі епілептичні напади; повідомлялося про розширення зубця QRS (затримка внутрішньошлуночкової провідності).

Лікування. У разі передозування пацієнта потрібно госпіталізувати для проведення відповідної підтримувальної терапії.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.