L-Май

Склад

діюча речовина L-Май: levocetirizine;

1 мл (20 крапель) містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг

Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова льодяна, пропіленгліколь, гліцерин, сахарин натрію, вода очищена.

Форма випуску

Краплі оральні.

За 20 мл в контейнері з пробкою-крапельницею, закритому кришкою з захистом від дітей, в пачці.

Фармакодинаміка

Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Його фармакологічна дія пов'язана з блокуванням Н1-рецепторів. Спорідненість з Н1-рецепторів в левоцетиризину в 2 рази більше, ніж в цетиризина. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і пригнічує перебіг алергічних реакцій, виявляє антиексудативну, протисвербіжну, протиалергічну, протизапальну дію, майже не має антихолінергічної і антисеротонінової дії.

Фармакокінетика

Фармакокінетичніпараметри левоцетиризину мають лінійну залежність, що не залежать від дози та часу і мають низьку варіабельність у різних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні левоцетиризину такий же, як і при застосуванні цетиризину. У процесі абсорбції або виведення не спостерігається хіральна інверсія.

Абсорбція. Після прийому всередину препарат швидко і інтенсивно всмоктується. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози та прийому їжі, але максимальна концентрація левоцетиризину зменшується і досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність після перорального прийому становить 100%.

Інструкція виробника повідомляє, що у дослідженнях оригінального левоцетиризину у 50% хворих дія препарату розвивалася через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а в 95% - через 0,5-1 годину. У дорослих осіб максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому всередину терапевтичної дози. Рівноважна концентрація в крові досягається після 2 днів прийому препарату. Зазвичай максимальна концентрація становить 270 нг / мл після одноразового застосування 5 мг і 308 нг / мл після повторного застосування цієї дози.

Розподіл. Відсутня інформація про розподіл препарату в тканинах людини, а також про проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. У дослідженнях на тваринах оригінального левоцетиризину найбільша концентрація зафіксована в печінці та нирках, а найнижча - в тканинах центральної нервової системи. Розподіл левоцетиризину обмежений, обсяг розподілу становить 0,4 л/кг. Зв'язування препарату з білками плазми крові людини становить 90%.

Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму левоцетиризину становить менше 14% від прийнятої дози, і тому розходження в результаті генетичного поліморфізму або супутнього прийому лікарських засобів, що пригнічують ферментативні системи, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає ароматичну оксидації, N- і О-деалкілування і кон'югації з таурином. Деалкілування в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP ЗА4, тоді як в процесі ароматичного окислення беруть участь численні та / або невизначені ізоформи цитохрому. У дослідженнях оригінального левоцетиризину не виявлено впливу на активність ізоферментів цитохрому CYP1А2, CYP2С9, 2С19, CYP2D6, CYP2Е1, CYРЗА4 в концентраціях, значно перевищували максимальні при пероральному прийомі дози 5 мг. З огляду на низький ступінь метаболізму і відсутність здатності до пригнічення ферментативних систем, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Висновок. Екскреція препарату відбувається за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення левоцетиризину з плазми крові у дорослих становить 7,9 ± 1,9 год. Період напіввиведення коротше у маленьких дітей. Середній уявний загальний кліренс у дорослих становить 0,63 мл/хв / кг. В основному виведення левоцетиризину і його метаболітів з організму з сечею (виводиться в середньому 85,4% від прийнятої дози препарату). З фекаліями виводиться тільки 12,9% дози препарату.

Особливі популяції. Порушення функцій нирок. Удаваний кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. У разі анурії при термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс левоцетиризину у пацієнтів порівняно з таким в осіб без ниркової недостатності зменшується приблизно на 80%. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становить < 10%.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (в тому числі цілорічного алергічного риніту ) і кропив'янки.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якого іншого допоміжної речовини цього лікарського засобу.

Важка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Препарат L-Май призначати дорослим і дітям старше 2 років.

Для дорослих і підлітків старше 12 років рекомендована добова доза становить 5 мг (20 крапель) 1 раз на добу.

Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.

Відраховуючи краплі, флакон слід тримати вертикально догори дном. У разі відсутності потоку крапель або якщо відповідну кількість крапель не було отримано через припинення потоку, слід перевернути флакон у вертикальне положення, а потім знову догори дном і продовжити відрахування крапель.

Пацієнтів з інтермітуючим алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить менше 4 діб на тиждень або менше 4 тижнів на рік) слід лікувати відповідно до перебігу захворювання та анамнезу: лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, і відновити знову при повторній появі симптомів. У разі персистуючого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить більше 4 діб на тиждень або більше 4 тижнів на рік) на період контакту з алергенами пацієнту можна запропонувати постійну терапію. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні оригінального цетиризину (рацемічної суміші)).

Купити L-Май краплі можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на L-Май ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми. Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих. У дітей спочатку можуть виникнути порушення і підвищена дратівливість з подальшою сонливістю.

Лікування. Специфічного антидоту для левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Можна розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму неефективний.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезії, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: тахікардія, тахікардія.

З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, запор, сухість у роті, біль в животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висип, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.

Загальні порушення: набряк.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функції печінки від норми.

Опис окремих побічних реакцій.

Повідомлялося про свербіж після скасування левоцетиризину.

З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Левоцетиризин протипоказаний в період вагітності. Цетиризин проникає в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти

Застосування левоцетиризину дітям до 2 років не рекомендується через обмеженість даних по цій віковій категорії.

Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 2 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи з потенційно небезпечними механізмами під час лікування.

Дослідження взаємодій левоцетиризину (включаючи дослідження з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження оригінального цетиризина (рацемічну з'єднання) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцин, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрину не робить клінічно значущих несприятливих взаємодій. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) при багаторазовому прийомі спостерігалося невелике зниження (на 16%) загального кліренсу левоцетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). Під час дослідження багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) і цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризина збільшувався приблизно на 40%, тоді як розподіл ритонавіру кілька зменшувався (-11%) після спільного застосування цетиризину.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість абсорбції.

Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину і алкоголю або інших засобів, які пригнічують центральну нервову систему, в чутливих пацієнтів може викликати додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Після відкриття контейнера використовувати протягом 3 місяців.

Термін придатності - 2 роки.