Контрахіст Алерджі

Склад

діюча речовина Контрахіст Алерджі: levocetirizine;

1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, магнію стеарат

суміш для нанесення плівкової оболонки: гіпромелоза (Е 464), макрогол 400, титану діоксид (Е 171).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 7 або 10 таблеток в блістері, по 1 блістеру в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, двоопуклі, довгасті (довжина 8 мм, ширина 4,5 мм), з одного боку гравіювання "ᶺ 11".

Контрахіст застосовується для симптоматичного лікування алергічного риніту, включаючи цілорічний алергічний риніт, та кропив'янки. Показання для застосування Контрахіст засновані на результатах клінічних досліджень, що підтверджують його ефективність. Дозування препарату залежить від віку пацієнта: для дітей віком від 6 років і дорослих рекомендована доза приймається один раз на добу. Частота застосування та час прийому повинні суворо дотримуватись для досягнення оптимального ефекту лікування. Побічні ефекти, такі як підвищена сонливість, трапляються рідко, але їх необхідно враховувати. Вживання Контрахісту потребує обережності при порушенні функції нирок, оскільки виведення активної речовини може бути сповільнене.

Фармакодинаміка

Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія пов'язана з блокуванням Н ₁ -гістамінових рецепторів. Спорідненість до _{Н1-гістамінових} рецепторів в левоцетиризину в 2 рази вище, ніж в цетиризина. Інструкція повідомляє про вплив на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і пригнічує перебіг алергічних реакцій, виявляє антиексудативну, протиалергічну, протизапальну дію, майже не має антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту.

Фармакокінетика

Фармакокінетичніпараметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Абсорбція.

Препарат після перорального введення швидко і інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози та не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація _(max) препарату зменшується і досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100%.

У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а в 95% - через 0,5 ̶ 1:00. Максимальна концентрація _(max) в сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому всередину терапевтичної дози. Рівноважна концентрація в крові досягається після 2 днів прийому препарату. Максимальна концентрація _(max) становить 270 нг / мл після одноразового застосування і 308 нг / мл - після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.

Розподіл.

Відсутня інформація про розподіл препарату в тканинах людини, а також про проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. У дослідженнях на тварин найбільша концентрація зафіксована в печінці та нирках, а найнижча - в тканинах центральної нервової системи. Обсяг розподілу - 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові - 90%.

Метаболізм.

В організмі людини метаболізується близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- і О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP ЗА4, тоді як в процесі окислення беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентраціях, що перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально. З огляду на низький ступінь метаболізму і відсутність здатності до придушення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна.

Висновок.

Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т _1/2) становить 7,9 ± 1,9 години. Період напіввиведення коротше у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих - 0,63 мл/хв / кг. В основному виведення левоцетиризину і його метаболітів з організму з сечею (виводиться в середньому 85,4% дози препарату). З фекаліями виводиться тільки 12,9% дози препарату.

Середній загальний кліренс становить 0,63 мл/хв / кг. Тому у пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. У разі анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів, в порівнянні із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень, зменшується приблизно на 80%. Кількість левоцетиризину, що виводиться при стандартній 4-годинної процедури гемодіалізу, склала <10%.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (в тому числі цілорічного алергічного риніту ) і кропив'янки.

Підвищена чутливість до левоцетиризину або до будь-якої іншої складової лікарського препарату, а також до будь-яких похідних піперазину.

Важка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактазная недостатність або порушення засвоєння глюкози та галактози.

Препарат призначають при алергії дорослим і дітям старше 6 років всередину в дозі 5 мг 1 раз на добу. Приймати таблетки можна незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.

Хворим похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Хворим з порушенням функції нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Дітям з порушеннями функції нирок дозу слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу і маси тіла.

Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим з печінковою і нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

Тривалість застосування: пацієнтів з періодичним алергічний риніт (тривалість симптомів захворювання становить <4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, і можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить> 4 днів на тиждень і більше 4 тижнів) в період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні рацемату).

Симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з подальшою сонливістю у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не ефективний.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезії, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: тахікардія, тахікардія.

З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювота, запор, сухість у роті, нудота, біль в животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висип, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини та кісток: біль у м'язах, біль у суглобах.

Загальні порушення і стан в місці введення набряк.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функції печінки від норми.

Повідомлення про підозрюваних побічних реакцій

Повідомлення про підозрюваних побічних реакцій після реєстрації лікарського засобу є дуже важливим. Це дозволяє постійно спостерігати за співвідношенням ризик / препарату. Медичних працівників просять повідомляти про підозрюваних побічні реакції.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Левоцетиризин протипоказаний в період вагітності. Цетиризин проникає в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дозволяє проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується левоцетиризин в лікарський формі, придатній для застосування в педіатрії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами на період лікування.

Дослідження по левоцетиризин по взаємодії (включаючи дослідження з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження по цетиризином (з'єднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцин, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрину не робить клінічно значущих несприятливих взаємодій. При спільному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) спостерігалося невелике зниження (на 16%) загального кліренсу левоцетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг

2 рази на добу) і цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризина збільшувався приблизно на 40%, тоді як розподіл ритонавіру кілька змінювався (-11%) до паралельного застосування цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні в терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість абсорбції.

Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину і алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи в уразливих пацієнтів може викликати додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи. Купити таблетки Контрахіст можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 3 роки. Актуальна ціна на Контрахіст вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Контрахіст: інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.