Коломіцин

порошок д / п розчину д / ін., інф., інг. 1000000 МО фл., № 10

• Колістіметат натрій 1000000 МО

порошок д / п розчину д / ін., інф., інг. 2000000 МО фл., № 10

• Колістіметат натрій 2000000 МО

Препарат Коломіцин використовується для лікування інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами. Особливе показання – інфекції дихальних шляхів, викликані Pseudomonas aeruginosa у пацієнтів з муковісцидозом, а також важкі інфекції нижніх відділів дихальних шляхів та сечовидільної системи, коли інші антибактеріальні засоби протипоказані або неефективні через розвиток бактеріальної резистентності.

Коломіцин випускається у формі ін'єкційного розчину у флаконі та застосовується внутрішньовенно. Для досягнення максимального лікувального ефекту важливо дотримуватись індивідуального дозування, призначеного фахівцем, враховуючи фармакологічні особливості препарату та можливий негативний вплив на організм. Після введення препарат швидко всмоктується та має необхідну терапевтичну дію.

Використання Коломіцина вимагає суворого медичного контролю та виписується лише за рецептом лікаря. Актуальна вартість на Коломіцин 2 млн вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Коломіцин інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка. Колістіметат натрію - циклічний поліпептидний антибіотик, отриманий з Bacillus polymyxa var. colistinus, який відноситься до групи поліміксинів. Поліміксіновие антибіотики - катіонні агенти, які пошкоджують клітинні мембрани бактерій. Поліміксини діють вибірково відносно грамнегативних бактерій, що мають гідрофобну зовнішню мембрану. Стійкі бактерії характеризуються модифікацією фосфатних груп ліпополісахаридів, які заміщуються етаноламіном або аміноарабінозой. У стійких грамнегативних бактерій, таких як Proteus mirabilis і Burkholderia cepacia, відзначається повне заміщення їх ліпідного фосфату етаноламіном або аміноарабінозой.

Допускається перехресна резистентність між колістіметата натрію і полимиксином B. Оскільки механізм дії поліміксинів відрізняється від механізму дії інших антибіотиків, резистентність до колістин і поліміксину шляхом вищезгаданого механізму не передбачає резистентність до інших груп препаратів.

Запропонована загальна мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) для ідентифікації бактерій, чутливих до колістіметата натрію, становить 4 мг/л.

Бактерії, для яких МІК колістіметата натрію дорівнює 8 мг/л, оцінюються як резистентні.

Перевага придбаної резистентності може варіювати в залежності від географічного положення і часу щодо обраних видів бактерій.

Найбільш чутливі види: Acinetobacter (результати in vitro не можуть корелювати з клінічною ефективністю), Citrobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa. Види, для яких придбана резистентність можлива: Enterobacter, Klebsiella. Найбільш резистентні мікроорганізми: Brucella, Burkholderia cepacia і споріднені види - Neisseria, Proteus, Providencia, Serratia. Анаероби, все грампозитивнімікроорганізми.

Фармакокінетика. Абсорбція. Всмоктування в шлунково-кишковому тракті у здорових осіб відбувається в невеликій кількості.

При введенні препарату шляхом інгаляції повідомлялося про змінному всмоктуванні, яке може залежати від розміру частинок аерозолю, системи розпилювача і стану легень. В ході досліджень за участю здорових добровольців і пацієнтів з різними інфекціями відзначено, що концентрація препарату в сироватці варіювала від 0 до потенційно терапевтичних концентрацій 4 мг/л і вище. Тому завжди необхідно брати до уваги можливість системної абсорбції при лікуванні пацієнтів шляхом інгаляцій.

Розподіл. У пацієнтів з муковісцидозом після застосування препарату в дозі 7,5 мг/кг / добу у вигляді 30-хвилинних в / в інфузій до стабілізації стану Cmax становила 23 ± 6 мг/л, а Cmin через 8 ч становила 4,5 ± 4 мг/л. В іншому дослідженні, де у аналогічних пацієнтів застосовували 2 000 000 МО препарату кожні 8 годин протягом 12 днів, Cmax становила 12,9 мг/л (5,7-29,6 мг/л) і Cmin = 2,76 мг/л (1,0-6,2 мг/л). У здорових добровольців, яким болюсно вводили 150 мг (2 000 000 МО) препарату, Сmax в сироватці крові 18 мг/л відзначали через 10 хв після ін'єкції. Зв'язування з білками незначне. Поліміксини накопичується в печінці, нирках, голові мозку, серці та м'язах.

В ході дослідження у пацієнтів з муковісцидозом сталий об'єм розподілу становив 0,09 л/кг маси тіла.

Біотрансформація. In vivo колістіметат натрію перетворюється в основу. Оскільки 80% дози може бути виведено з сечею в незміненому вигляді, з жовчю препарат не виводиться, можна припустити, що він інактивується в тканинах. Механізм дезактивації in vivo невідомий.

Виведення. Після парентерального застосування препарат екскретується нирками. Виводиться 40% дози протягом 8 год і приблизно 80% - через 24 год. Оскільки колістіметат натрію виводиться з сечею, пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно знизити дозу для запобігання накопичення препарату (див. Спосіб застосування).

Після в / в введення здоровим дорослим добровольцям Т½ препарату становить приблизно 1,5 год. У дослідженні, де пацієнтам з муковісцидозом призначали разову 30-хвилинну в / в інфузію, Т½ препарату склав 3,4 ± 1,4 год.

Способи виведення колістіметата натрію після інгаляції не вивчені. У дослідженні за участю хворих на муковісцидоз не виявлене колістіметат натрію в сечі після його застосування в вигляді інгаляції 1 000 000 МО 2 рази на добу протягом 3 міс.

Кінетика колістіметата натрію подібна у дітей і дорослих, включаючи людей літнього віку за умови нормальної функції нирок. Дані щодо застосування препарату у дітей грудного віку обмежені. Але необхідно враховувати можливість більш високих Сmax в сироватці крові та тривалого Т½ у дітей грудного віку, а також контролювати рівень діючої речовини препарату в сироватці крові.

інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами.

Інфекції дихальних шляхів, викликані Pseudomonas aeruginosa у пацієнтів з муковісцидозом. Важкі інфекції, викликані грамнегативними бактеріями, включаючи інфекції нижніх відділів дихальних шляхів і сечовидільної системи, коли інші системні антибактеріальні засоби протипоказані або неефективні внаслідок розвитку бактеріальної резистентності.

Системне застосування

Коломіцин вводять у вигляді в / в інфузії в дозі 2 000 000 МО протягом 30 хв. Дозу 2 000 000 МО необхідно розчинити в 10-50 мл 0,9% розчину натрію хлориду для в / в інфузій або у воді для ін'єкцій до утворення прозорого розчину. У пацієнтів з повністю імплантованим пристроєм венозного доступу (TIVAD) можна застосовувати болюсну ін'єкцію до 2 000 000 МО в 10 мл, які вводяться протягом 5 хв.

Доза препарату залежить від тяжкості захворювання і виду мікроорганізму, який викликав захворювання, а також віку, маси тіла і стану функції нирок пацієнта. Якщо клінічна або бактеріологічна ефективність препарату протягом перших 2-3 діб недостатня, його доза може бути підвищена в залежності від стану хворого.

У пацієнтів з порушенням функції нирок, дітей грудного віку та хворих на муковісцидоз рекомендується контролювати концентрацію діючої речовини препарату в сироватці крові.

У пацієнтів з муковісцидозом і його загостреннями бактеріального походження курс лікування може становити 5-12 днів.

Діти та дорослі (включаючи осіб похилого віку):

з масою тіла <60 кг: 50 000-75 000 МЕ / кг/добу. Добова доза повинна бути розподілена на 3 прийоми, інтервал між ними - 8 год.

Дорослі (включаючи осіб літнього віку):

з масою тіла> 60 кг: 1 000 000-2 000 000 МО 3 рази на добу. Максимальна добова доза - 6 000 000 МО.

Дітям у віці до 1 року препарат слід вводити з обережністю під ретельним контролем лікаря.

При порушенні розподілу препарату між тканинами в організмі пацієнтам з муковісцидозом можуть бути необхідні вищі дози (але не більше за максимальну добову дозу) для підтримки терапевтичного рівня в сироватці крові або застосування препарату у вигляді інгаляції.

Порушення функції нирок: при помірній та тяжкій ступеня порушення функції нирок виведення колістіметата натрію сповільнюється. Тому доза і інтервал між застосуваннями повинні бути скориговані для запобігання акумуляції препарату. У таблиці представлені рекомендації щодо дозування препарату для пацієнтів з масою тіла ≥60 кг. Слід враховувати, що подальшу корекцію дози необхідно проводити, виходячи з концентрації діючої речовини препарату в плазмі крові та ознак токсичності.

Рекомендована корекція доз за умови порушення функції нирок:

СтепеньКліренс креатиніну (мл/хв) Маса тіла> 60 кг Легка 20-50 1 000 000-2 000 000 МО кожні 8 год Помірна 10-20 1 000 000 МО кожні 12-18 год Важка <10 1 000 000 МО кожні 18- 24 ч

Застосування у вигляді інгаляції

Для місцевого лікування інфекцій нижніх дихальних шляхів препарату в формі порошку розчиняють в 2-4 мл води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду для в / в інфузій. Приготований розчин переливають в розпилювач, який додається до пристрою для подачі повітря / кисню, і застосовують відповідно до інструкції з використання пристрою.

Рекомендовані дози згідно клінічної ефективності:

діти віком до 2 років: 500 000-1 000 000 МО 2 рази на добу.

Діти старше 2 років і дорослі: 1 000 000-2 000 000 МО 2 рази на добу.

У невеликих неконтрольованих клінічних дослідженнях дози від 500 000 МО 2 рази на добу до 2 000 000 МО 3 рази на добу вважалися безпечними та ефективними для застосування у пацієнтів з муковісцидозом.

Курс лікування визначається індивідуально і залежить від клінічного стану хворого. За умови неефективності лікування препаратом Коломіцин протягом більше 5 діб лікування необхідно переглянути та призначити інший більш ефективний препарат.

Ліки можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на порошок для розчину для ін'єкцій, інфузій, інгаляцій вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

гіперчутливість до колістіметата натрію (колістин) або до поліміксину B, міастенія гравіс.

Системне лікування. Імовірність розвитку побічних реакцій може бути пов'язана з віком, станом функції нирок і загальним станом пацієнта.

У хворих на муковісцидоз відзначалися неврологічні реакції (парестезії обличчя, запаморочення) (27%) помірного ступеня, які проходили самостійно в процесі лікування або після його припинення.

Нейротоксичність може бути пов'язана з передозуванням, погано підібраному дозою у пацієнтів з нирковою недостатністю і супутнім застосуванням нейром'язових блокаторів або інших препаратів з подібними неврологічними ефектами. Зниження дози може сприяти зменшенню цих симптомів.

Побічні реакції: задишка, транзиторні порушення чутливості (парестезії обличчя, запаморочення) і, дуже рідко, вазомоторная нестійкість, нечленороздільна мова, порушення зору, сплутаність свідомості або психоз.

З боку сечовидільної системи: знижена швидкість клубочкової фільтрації, підвищення сечовиділення, зниження рівня креатиніну, збільшення газоутворення зазвичай виникали після застосування доз, що перевищують рекомендовані, у хворих з нормальною функцією нирок або у зв'язку з недостатньо зниженою дозою препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю, або внаслідок супутнього застосування інших нефротоксичних препаратів. Ці реакції звичайно оборотні та минають після припинення терапії.

У хворих на муковісцидоз, які застосовують рекомендовані дози препарату, реакції нефротоксичності виникали рідко (менше ніж у 1% пацієнтів). У тяжкохворих госпіталізованих пацієнтів без діагностованого кістозного фіброзу про ознаки нефротоксичності повідомлялося приблизно в 20% випадків.

Реакції гіперчутливості включали висипання на шкірі, тремор.

У місці ін'єкції в деяких випадках може з'являтися висип.

інгаляційне лікування

Можливе виникнення рефлекторного кашлю і бронхоспазму.

Повідомлялося про запалення мигдалин або гортані, причиною цього могла бути інфекція, викликана Candida albicans або гіперчутливістю до компонентів препарату.

Шкірний висип також свідчив про підвищену чутливість.

У разі появи будь-яких небажаних явищ лікування припинити, звернутися до лікаря.

Інструкція попереджує, що необхідно бути особливо обережним при застосуванні препарату у пацієнтів з порфірією.

У разі перевищення рекомендованої парентеральної дози можуть виникати явища нефротоксичності.

Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату у хворих з порушенням функції нирок. Рекомендується давати оцінку функції нирок на початку лікування і контролювати її в ході терапії. Необхідно контролювати концентрацію колістіметата натрію в сироватці крові.

Інгаляція антибіотика як процедура може викликати рефлекторний бронхоспазм, який можна запобігти, купірувати його за допомогою відповідних β2-агоністів. Якщо це не допомогло, лікування слід припинити.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Відповідні дані про застосування колістіметата натрію у вагітних відсутні. Дослідження застосування разових доз у вагітних показало, що колістіметат натрію проникає через плацентарний бар'єр і може привести до ембріональної токсичності в разі призначення вагітним повторних доз. Колістіметат натрію можна застосовувати в період вагітності лише в тому випадку, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Колістіметат натрію проникає в грудне молоко. Тому його можна призначати жінкам, які годують груддю, лише в разі гострої необхідності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час парентерального застосування колістіметата натрію може розвинутися нейротоксичність з можливим запамороченням, сплутаністю свідомості та порушенням зору. У разі появи цих реакцій пацієнтам рекомендують утриматися від керування транспортними засобами та роботи зі складними механізмами протягом періоду застосування препарату.

слід уникати одночасного застосування колістіметата натрію з іншими лікарськими засобами нейротоксического і / або нефротоксичної дії. До них відносяться антибіотики групи аміноглікозидів, такі як гентаміцин, амікацин, нетилмицин і тобраміцин. При одночасному застосуванні з цефалоспориновими антибіотиками може зрости ризик виникнення нефротоксичності.

З особливою обережністю слід застосовувати нейром'язові блокатори у пацієнтів, які отримують колістіметат натрію.

передозування препаратом може спричинити нейром'язової блокади, яка, в свою чергу, може призвести до м'язової слабкості, задишки та зупинці дихання. Передозування може стати причиною гострої ниркової недостатності, яка характеризується зниженням сечовиділення, а також зростанням концентрації азоту сечовини та креатиніну в сироватці крові.

Спеціального антидоту немає. Рекомендована підтримуюча терапія. Для підвищення швидкості виведення колістіметата можна застосувати форсований діурез за допомогою манітолу, пролонгований гемодіаліз або перитонеальний діаліз, але їх ефективність не доведена.

в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Приготовлені розчини. Р-р для інфузій або ін'єкцій: розчин залишається фізично і хімічно стабільним протягом 28 діб при температурі 4 °C.

З мікробіологічної точки зору розведений препарат слід негайно застосувати. Якщо цього не зробили, то слід забезпечити його зберігання в асептичних умовах. Р-р залишається стабільним протягом 24 годин при температурі 2-8 °C.

Р-р для інгаляцій Розчин для інгаляції характеризується такою ж стабільністю, як розчин для інфузій або ін'єкцій. Пацієнтам, які проводять лікування антибіотиком для інгаляцій самостійно, рекомендовано застосувати р-р відразу після приготування. Якщо це неможливо, то розчин необхідно зберігати не більше 24 год в холодильнику. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару