Клофелін

склад:

• 1 таблетка містить клонідину гідрохлориду 0,15 мг;
• Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

Форма випуску:

Таблетки в упаковці по 0,000075 г (0,075 мг); по 0,00015 г (0,15 мг); в ампулах по 1 мл 0,01% розчину в упаковці по 10 штук; в тюбик-крапельницях по 1,5 мл 0,125% розчину в упаковці по 2 тюбика; 0,25% і 0,5% розчин.

Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Агоністи імідазолінових рецепторів.

Код АТХ С02А С01.

Клофелін – це препарат, що діє на α-адренорецептори, знижуючи артеріальний тиск та викликаючи седативний ефект. Клофелін від тиску ефективний при гіпертонічних кризах, а таблетки клофеліну часто призначаються для систематичного лікування гіпертензії. Завдяки заспокійливій дії клофелін для сну може застосовуватися в окремих випадках, але лише за призначенням лікаря через ризик побічних ефектів.

Фармакодинаміка

Антигіпертензивний засіб, що впливає на центральні механізми регуляції артеріального тиску. Гіпотензивна дія препарату пов'язана зі зниженням загального периферичного судинного опору, зменшенням частоти серцевих скорочень і серцевого викиду. Механізм дії зумовлений стимуляцією постсинаптичних альфа-2-адренорецепторів гальмівних структур головного мозку і зниженням потоку симпатичних імпульсів до судин і серця. Клофелін збільшує нирковий кровотік, підвищує опір судин мозку, дещо зменшує церебральний кровотік. Препарат чинить виражену седативну дію, зменшує прояви опіатної та алкогольної абстиненції.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо препарат Клофелін швидко і повністю всмоктується у травному тракті. Біодоступність препарату - близько 100 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години. Антигіпертензивний ефект розвивається через 30-60 хвилин після прийому і зберігається протягом 8-12 годин. Клофелін має високу ліпофільність і широко розподіляється у тканинах, включаючи центральну нервову систему.

Близько 50 % препарату, що циркулює в крові, метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук. Виводиться із сечею - 40-60 %, з калом - 10 %. Період напіввиведення коливається у широких межах, становлячи в середньому 12 годин (6-24 години). Елімінація Клофеліну сповільнюється у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю. Порівняно з чоловіками у жінок спостерігається триваліший період напіввиведення.

• Гіпертонічний криз (крім гіпертонічного кризу при феохромоцитомі);
• рідко для лікування артеріальної гіпертензії (у складі комплексної терапії);
• абстинентний синдром при опіоїдній наркотичній залежності (у складі комплексної терапії).

• Гіперчутливість до клонідину або до інших компонентів препарату;
• артеріальна гіпотензія;
• порушення мозкового кровообігу, виражений атеросклероз судин головного мозку;
• облітеруючі захворювання периферичних артерій, тяжкі порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно;
• виражена брадіаритмія, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок;
• тяжка ішемічна хвороба серця, нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
• виражені порушення функції нирок;
• депресивні стани (у тому числі в анамнезі);
• одночасне застосування трициклічних антидепресантів, прийом алкоголю.

Зниження артеріального тиску, індуковане клонідином, може бути додатково посилене одночасним застосуванням інших гіпотензивних препаратів, таких як діуретики, вазодилататори, бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію та інгібітори АПФ, але ефект альфа1-адреноблокаторів при сумісному застосуванні з клонідином може бути непередбачуваним.

Серцеві глікозиди, бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів - підвищення ризику розвитку брадикардії або (в окремих випадках) AV-блокади, підвищення ризику розвитку синдрому відміни при сумісній терапії з бета-блокаторами, розвиток або посилення периферичних судинних порушень. Повідомлялося про випадки тяжкої брадикардії при одночасному застосуванні клонідину та дилтіазему або верапамілу, що потребувала госпіталізації та застосування кардіостимуляції.

Атенолол, пропранолол - адитивний гіпотензивний ефект, седативна дія та сухість у роті.

Антигістамінні засоби, фенфлурамін, анестетики - підвищення гіпотензивного ефекту.

Симпатоміметики (адреналін, норадреналін) - зниження гіпотензивного ефекту клонідину, ризик артеріальної гіпертензії при сумісному прийомі.

Неселективні альфа-адреноблокатори (у т. ч. фентоламін, толазолін), препарати з властивостями блокаторів альфа2-адренорецепторів (наприклад, міртазапін) - дозозалежне антагоністичне зниження альфа2-опосередкованого гіпотензивного ефекту клонідину.

Трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби з властивостями блокаторів альфа-адренорецепторів (хлорпромазин, галоперидол)- можливе провокування або посилення ортостатичних реакцій, зниження гіпотензивного ефекту, зростає ризик рикошетної артеріальної гіпертензії при різкій відміні клонідину.

Транквілізатори, снодійні засоби, алкоголь, інші препарати, що пригнічують центральну нервову систему - можливе посилення седативного ефекту, розвиток депресивних розладів. Повідомлялося про випадок гострого делірію при одночасному застосуванні флуфеназину та клонідину. Симптоми зникли при відміні клонідину і повторилися при поновленні його застосування.

Кортикостероїди, нестероїдні протизапальні препарати, естрогени, анорексигенні засоби (за винятком фенфлураміну), ніфедипін - зниження гіпотензивного ефекту клонідину.

Гормональні контрацептиви - при прийомі внутрішньо можливе посилення седативного ефекту препарату.

Метилфенідат - повідомлялося про серйозні небажані явища при їх одночасному застосуванні (причинний зв'язок не встановлений).

Леводопа, пірибедил - клонідин може знижувати їхню ефективність у пацієнтів із хворобою Паркінсона.

Циклоспорин - можливе підвищення концентрації циклоспорину в крові.

Протидіабетичні препарати (наприклад, інсулін) - клонідин може підвищувати концентрацію глюкози в крові внаслідок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати.

Пацієнтів слід проінструктувати, щоб не припиняли лікування без консультації з лікарем. Раптове припинення прийому препарату може призвести до розвитку синдрому відміни внаслідок підвищення концентрації катехоламінів у плазмі крові: швидке підвищення артеріального тиску, нервозність, збудження, головний біль, відчуття серцебиття, тахікардія, нудота, пітливість, тремор. Тому відміну препарату слід проводити поступово протягом 1-2 тижнів з урахуванням супутньої терапії.

Синдром відміни може виникнути через 18-72 години після прийому останньої дози клонідину. У разі розвитку синдрому відміни слід одразу ж відновити застосування препарату і надалі відміняти його поступово, замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Повідомлялося про випадки гіпертонічної енцефалопатії, порушення мозкового кровообігу та про летальний наслідок після різкої відміни клонідину.

Імовірність такої реакції на припинення лікування клонідином зростає при застосуванні високих доз препарату або при продовженні супутньої терапії бета-блокаторами, тому в подібних ситуаціях рекомендується особлива обережність.

Якщо при комбінованому лікуванні з бета-блокаторами виникає необхідність перервати або припинити антигіпертензивну терапію, бета-блокатори (для запобігання симпатичній гіперреактивності) слід завжди скасовувати першими, поступово, за кілька днів до початку поступової відміни препарату Клофелін, особливо якщо його застосовували у великих дозах.

Для попередження синдрому відміни препарат не слід призначати пацієнтам, які не мають умов для його регулярного застосування.

Препарат слід застосовувати з обережністю:

• Пацієнтам із легким та помірним ступенем брадіаритмії;
• пацієнтам із цукровим діабетом, оскільки клонідин може маскувати симптоми гіпоглікемії та зменшувати секрецію інсуліну;
• пацієнтам із полінейропатією, закрепами;
• пацієнтам літнього віку - через ризик підвищеної чутливості до препарату;
• пацієнтам із порушенням функції нирок - через ризик затримки виведення препарату;
• особам, які застосовують контактні лінзи для корекції зору, - клонідин може спричиняти сухість очей.

При артеріальній гіпертензії, спричиненій феохромоцитомою, не очікується терапевтичного ефекту клонідину.

Застосування клофеліну може призвести до зменшення слиновиділення. Це сприяє розвитку карієсу, пародонтозу, кандидозу порожнини рота. Можливе транзиторне підвищення концентрації соматотропного гормону. Можливий розвиток слабопозитивної реакції Кумбса.

Під час лікування Клофеліном забороняється вживати алкогольні напої.

Пацієнтів слід попередити, що седативний ефект препарату посилюється при одночасному прийомі алкоголю, барбітуратів або інших седативних препаратів.

При лікуванні Клофеліном рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск.

Слід бути обережним при тривалому фізичному навантаженні, особливо у вертикальному положенні при спекотній погоді через ризик ортостатичних реакцій.

Препарат містить лактозу, тому його застосування протипоказане пацієнтам із рідкісними спадковими станами, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Застосування препарату у період вагітності протипоказане.

При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом або іншими механізмами

У період лікування препаратом слід утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Застосовувати дорослим внутрішньо. Дози та схеми лікування призначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.

Таблетки приймати після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія. Призначати у початковій дозі 0,075 мг 2-4 рази на добу. При недостатній ефективності разову дозу підвищувати кожні 2-3 дні до 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) на прийом 3 рази на добу.

У період підбору дози рекомендується застосовувати лікарські форми препаратів клонідину з можливістю відповідного дозування.

Добова доза зазвичай становить 0,3-0,45 мг (1 таблетка 2-3 рази на добу).

У разі недостатньої ефективності у дозі 0,45-0,6 мг (3-4 таблетки) на добу доцільно застосовувати комплексну терапію, у т. ч. салуретики або інші гіпотензивні засоби (крім ніфедипіну) за призначенням лікаря.

Разова доза препарату не повинна перевищувати 0,3 мг. Максимальна добова доза - 0,9 мг (6 таблеток).

У виняткових випадках допустиме підвищення добової дози до 1,2 мг (8 таблеток) - тільки під наглядом лікаря в умовах стаціонару.

Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально залежно від перебігу хвороби, досягнутого клінічного ефекту та переносимості препарату.

Гіпертонічний криз. Призначати Клофелін ліки 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) сублінгвально (за відсутності вираженої сухості в роті).

При алкогольній або опіатній абстиненції. Призначати внутрішньо тільки в умовах стаціонару під контролем артеріального тиску і частоти пульсу по 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) 3 рази на добу з інтервалом 6-8 годин. У разі розвитку побічних ефектів разову дозу поступово знижувати протягом 2-3 днів, а потім, за необхідності, препарат відмінити.

Пацієнтам літнього віку, особливо при цереброваскулярних порушеннях, призначати з обережністю.

Діти.

Препарат протипоказаний для застосування в педіатричній практиці.

Симптоми: Сухість у роті, звуження зіниць, седативний стан, включаючи кому, симптоматична артеріальна гіпотензія, ортостатичні реакції, брадикардія, на ЕКГ - розширення комплексу QRS, можливе сповільнення AV-провідності та синдром ранньої реполяризації, періодичне блювання, гіпотермія, пригнічення дихання (можливе апное), порушення свідомості, колапс. Можливе парадоксальне підвищення артеріального тиску, спричинене стимуляцією периферичних альфа1-адренорецепторів (зазвичай при дозі понад 10 мг).

Лікування: Відміна препарату та симптоматичне лікування. Промивання шлунка та/або введення активованого вугілля - у разі необхідності. При різкій артеріальній гіпотензії - внутрішньовенне введення рідини та/або інотропних симпатоміметиків (допамін або мезатон); при тяжкій стійкій гіпертензії може виникнути потреба у застосуванні альфа-адреноблокаторів; при вираженій депресії центральної нервової системи, апное - 2-4 мг налоксону внутрішньовенно, за необхідності слід повторити; при симптоматичній брадикардії - застосування атропіну сульфату. Як специфічний антидот можна застосовувати толазолін: 1 мг толазоліну при внутрішньовенному введенні або 50 мг при застосуванні внутрішньо нейтралізують ефект 0,6 мг клонідину. Гемодіаліз неефективний.

Травний тракт: сухість слизових оболонок порожнини рота, зниження апетиту/анорексія, нудота, блювання, запори, зниження шлункової секреції, абдомінальний біль, псевдообструкція товстого кишечнику, біль у слинних залозах, у т. ч. привушній залозі, паротит.

Гепатобіліарна система: помірні транзиторні порушення функціональних тестів печінки, гепатит.

Серцево-судинна система: брадикардія/тахікардія, застійна серцева недостатність, набряки, зміни ЕКГ (блокада синусового вузла, вузлова брадикардія, високий ступінь AV-блокади, аритмії), ортостатична гіпотензія/колапс, пальпітація, синдром Рейно, синкопе. Про випадки синусової брадикадії та AV-блокади повідомлялося як при супутньому застосуванні серцевих глікозидів, так і без такого.

Нервова система та психічні розлади: астенія, у т. ч. підвищена втомлюваність, слабкість, головний біль; розлади сну, у т. ч. сонливість/безсоння, запаморочення, седація, сплутаність свідомості, порушення сприйняття, зниження швидкості психічних і фізичних реакцій, тривожність, збудження, нервозність, депресія, яскраві та/або жахливі сновидіння, делірій, галюцинації (у т. ч. зорові, слухові), парестезії, тремор.

Шкіра та підшкірна клітковина: блідість/гіперемія шкіри, реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, висипання, у т. ч. кропив'янку, ангіоневротичний набряк, алопеція.

Ендокринна система: гінекомастія.

Метаболічні розлади: транзиторне підвищення рівня глюкози, креатинфосфокінази в сироватці крові, затримка іонів натрію та води, що проявляється набряками нижніх кінцівок, збільшенням ваги.

Опорно-руховий апарат: періодичні судоми литкових м'язів, міалгії, артралгії.

Органи дихання, грудної клітки та середостіння: закладеність носа, сухість слизової оболонки носа, порушення дихання.

Органи зору: розлади акомодації, нечіткість зору, зменшення сльозовиділення, сухість очей, відчуття печіння в очах.

Сечостатева система: утруднення та затримка сечовипускання, ніктурія, зниження потенції та/або лібідо, еректильна дисфункція.

Система крові та лімфатична система: тромбоцитопенія.

Інші: Лихоманка, відчуття нездужання, при раптовій відміні - синдром відміни (різке підвищення артеріального тиску), слабопозитивна проба Кумбса, підвищення чутливості до алкоголю, дуже рідко при сублінгвальному застосуванні (при гіпертонічному кризі) - набряк слизових оболонок. Купити Клофелін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Зберігати в захищеному від світла місці. Актуальна ціна на Клофелін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Клофелін: інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.