Клерон

Склад

діюча речовина: сlarithromycin;

5 мл готової суспензії містить кларитроміцину 125 мг

Допоміжні речовини: сахароза (сахароза), калію сорбат, ксантанова камедь, кремнію діоксид колоїдний, титану діоксид (E 171), кислота лимонна, ароматизатор суничний.

Форма випуску

Порошок для приготування суспензії для прийому всередину (по 1 флакону з порошком для приготування 100 мл суспензії у картонній коробці, комплектується мірною ложкою).

Основні фізико-хімічні властивості

Порошок від білого до кремового кольору з запахом суниці.

Фармакодинаміка

Кларитроміцин - напівсинтетичний антибіотик, похідне еритроміцину А. Його антибактеріальна дія зумовлена пригніченням синтезу білка чутливих бактерій за рахунок зв'язування його з 5ОS рибосомальною субодиницею останніх. Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro відносно багатьох штамів мікроорганізмів, які часто є збудниками госпітальних інфекцій. Мінімальна переважна концентрація (МПК) кларитроміцину вдвічі менше, ніж МПК еритроміцину.

Фармакокінетика

Клерон-Максфарма швидко і добре всмоктується з травного тракту. Мікробіологічно активний 14 (R) -гідроксікларітроміцін утворюється при першому проходженні через печінку. Їжа істотно не впливає на біодоступність препарату. Хоча фармакокінетика Клерону-Максфарма нелінійна, стабільні концентрації встановлюються протягом 2 послідовних днів прийому.

Фармакокінетичніпараметри після прийому п'ятої дози (250 мг) Клерону-Максфарма, суспензії для дітей, становили: С макс 1.98 мкг/мл, АUC 11.5 мкг.год / мл, Тмакс 2.8 ч і Т ½ 3.2 ч для 14-ОН кларитроміцину відповідно.

Концентрації Клерону-Максфарма в тканинах організму в кілька разів вище, ніж в сироватці крові. У тонзиллярной і легеневої тканинах спостерігаються підвищені концентрації Клерону-Максфарма. Концентрації Клерону-Максфарма в рідині середнього вуха перевищують концентрації в сироватці крові. Клерон-Максфарма при застосуванні в терапевтичних дозах зв'язується з білками плазми приблизно на 80%. 14-гідроксикларитроміцин є основним метаболітом, виділяється нирками, і становить приблизно 10 - 15% від прийнятої дози. Велика частина від залишку дози виділяється з фекаліями, в основному з жовчю. 5 - 10% від складу виділяється з калом.

Стабільні концентрації Клерону-Максфарма у пацієнтів з порушенням функції печінки та у здорових суб'єктів не відрізняються, крім більш низьких концентрацій 14-ОН-кларитроміцину при печінковій дисфункції.

У пацієнтів з порушеною функцією нирок, які отримували 500 мг значення фармакокінетичних параметрів зростають відповідно до ступеня тяжкості ниркової недостатності.

Вік пацієнтів не впливає на фармакокінетику Клерону-Максфарма.

У ВІЛ-інфікованих дітей при прийомі Клерону-Максфарма в дозах 15 - 30 мг/кг / день (доза поділена на два прийоми) були вище концентрації кларитроміцину в плазмі та тривалий період напіввиведення.

• Інфекції ЛОР-органів;
• інфекції дихальних шляхів;
• інфекції шкіри і м'яких тканин;
• гострий отит середнього вуха;
• мікобактеріальні інфекції, викликані M.avium complex, M.kensasii, M. Leprae.

• Підвищена чутливість до кларитроміцину або до будь-якого компонента препарату
• підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів;
• тяжка печінкова і ниркова недостатність
• вагітність, період годування груддю.

Не слід застосовувати Клерон-Максфарма одночасно з цизапридом, пімозидом, терфенадином, астемізолом, будь-якими іншими макролідні антибіотики, з алкалоїдами ріжків.

Клерон-Максфарма, порошок для приготування суспензії для дітей, призначений для перорального застосування. Ваш лікар вирішить, як і яку дозу слід приймати Вашій дитині.

Для приготування суспензії необхідно додати кип'ячену охолоджену воду у флакон, що містить порошок, до позначки рівня на ньому і добре струсити. При необхідності додати води до вказаної відмітки.

Середня доза для всіх показань становить 7,5 мг/кг маси тіла двічі на день, добова доза -

15 мг/кг. У важких випадках доза може становити 500 мг двічі на день. Максимальна добова доза для дітей - 1 м

Лікування триває не менше 14 днів, тривалість лікування лікар визначає індивідуально.

Для дітей з масою тіла менше 8 кг призначається доза з розрахунку по 7,5 мг/кг маси тіла двічі на день.

При інфекціях, викликаних мікобактеріями, застосовують від 15 до 30 мг/кг маси тіла на добу Клерону- Максфарма, суспензії для дітей, розділеної на 2 прийоми.

Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок. Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок не потребує коригування, виключаючи пацієнтів з тяжким ураженням нирок (кліренс креатиніну ≤ 30 мл / ХВЛ.). Якщо необхідна корекція, то дозу зменшують в 2 рази. Курс лікування таких пацієнтів не повинен перевищувати 14 днів.

Симптоми передозування препаратом включають нудоту, блювоту, біль в животі, діарею.

У разі передозування слід викликати блювання і зробити промивання шлунка, симптоматична терапія. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз суттєво не впливають на рівень кларитроміцину в крові. У будь-якому випадку Вам необхідно терміново звернутися за медичною допомогою.

Як правило, препарат добре переноситься. Як і при прийомі інших препаратів цього класу, можливі побічні реакції:

з боку серцево-судинної системи.

Подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія і тріпотіння-мерехтіння шлуночків, пірует тахікардія.

З боку центральної нервової системи.

В окремих випадках повідомлялося про запаморочення, головний біль, шум у вухах, вертиго, судоми, агевзія (втрата смакової чутливості), аносмія, дізгевзія (порушення смакової чутливості), паросмія. Як правило, всі ці явища були тимчасовими.

Шлунково-кишковий тракт.

Біль в животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання, панкреатит. Рідко випадки запалення слизової порожнини рота і мови, грибкового ураження порожнини рота, стоматит, глосит, знебарвлення язика, зміна кольору зубів, що вимагає ретельного очищення. Дуже рідко - псевдомембранозний коліт.

З боку травної системи.

При тривалому прийомі препарату можливе тимчасове підвищення активності печінкових ферментів, гепатит і холестатична жовтяниця, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, гепатоцелюлярна жовтяниця, порушення функції печінки.

З боку нирок і сечостатевої системи.

Інтерстиціальнийнефрит, ниркова недостатність.

Зміна лабораторних показників.

Лейкопенія, тромбоцитопенія, збільшення вмісту креатиніну в крові.

Алергічні реакції.

Шкірний висип, кропив'янка, анафілаксія, синдром Стівенса-Джонсона / токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк.

З боку органів чуття.

При застосуванні препарату спостерігалися випадки втрати слуху, відновлювався після припинення лікування. Зміна сприйняття запахів і смаку.

З боку опорно-рухового апарату.

Міалгія.

Порушення психіки.

Почуття тривоги, безсоння, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, галюцинації, психоз, депресія, деперсоналізація, дезорієнтація.

Порушення метаболізму і харчування.

Рідко - гіпоглікемія (деякі випадки виникали у пацієнтів, які одночасно приймали кларитроміцин та гіпоглікемічні препарати або інсулін).

Інші реакції.

Іноді повідомлялося про оніміння кінцівок, випадання волосся.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат призначений для застосування у дітей.

Діти

Застосовують відповідно до віку, маси тіла і перебігу захворювання дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат призначений для застосування у дітей.

Як і при застосуванні інших антибіотиків макролідного ряду, у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що метаболізуються системою цитохрому Р450 (наприклад, варфарин,

алкалоїди ріжків, триазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, рифабутин, фенітоїн або циклоспорин), застосування Клерону-Максфарма може викликати підвищення рівня цих препаратів у сироватці крові. При одночасному застосуванні кларитроміцину та інгібіторів ГМГ - КоА редуктази, наприклад ловастатину або симвастатину, спостерігався рабдоміоліз.

Клерон-Максфарма при одночасному застосуванні з теофіліном може спричиняти підвищення рівня теофіліну в сироватці крові та посилення його токсичності.

Застосування суспензії Клерону-Максфарма пацієнтами, які приймають дигоксин, варфарин і карбамазепін, може призвести до посилення їх дії за рахунок зменшення рівня екскреції. Тому хворим, які приймають варфарин, необхідно контролювати протромбіновий час. Також необхідно контролювати рівень дигоксину в сироватці крові.

Необхідно враховувати можливість перехресної стійкості між Клерон-Максфарма та іншими ліками макролідного ряду і лінкоміцином і кліндаміцином.

Ритонавір збільшує величину АUC (площа обмежена кривою) кларитроміцину при їх одночасному застосуванні. Немає необхідності в зміні дози Клерону-Максфарма для пацієнтів з нормальною функцією нирок. При одночасному застосуванні Клерону-Максфарма з ритонавіром хворим з порушенням функції нирок з кліренсом креатиніну 30 - 40 мл/хв доза Клерону-Максфарма повинна бути зменшена на 50%, а при величині кліренсу креатиніну менше 30 мл/хв - на 75%. Дозу Клерону-Максфарма> 1 г на добу не можна призначати одночасно з ритонавіром.

При одночасному прийомі Клерону-Максфарма з цізапірідом, пімозидом, терфенадином, астемізолом рівень цих препаратів у крові підвищується, що може супроводжуватися подовженням інтервалу QT, розвитком аритмії, шлуночкової тахікардії, фібриляції і тріпотіння-мерехтіння шлуночків.

Одночасне застосування Клерону-Максфарма та зидовудину ВІЛ-інфікованими пацієнтами може спричинити зниження постійних рівнів зидовудину в крові. Але така взаємодія не спостерігалася у ВІЛ-інфікованих дітей при одночасному застосуванні Клерону-Максфарма, суспензії, із зидовудином або дідеоксінозіном.

Кларитроміцин не взаємодіє з оральними контрацептивами.

Кларитроміцин може посилювати ефекти карбамазепіну в результаті зниження швидкості виведення.

У клінічній практиці описані випадки гострої токсичності колхіцину при застосуванні з кларитроміцином, особливо у людей похилого віку.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

Після розведення зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 14 днів. Чи не заморожувати.

Термін придатності - 3 роки.