Клерон

Состав

действующее вещество: сlarithromycin;

5 мл готовой суспензии содержит кларитромицина 125 мг

Вспомогательные вещества: сахароза (сахароза), калия сорбат, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E 171), кислота лимонная, ароматизатор земляничный.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (по 1 флакону с порошком для приготовления 100 мл суспензии в картонной коробке, комплектуется мерной ложкой).

Основные физико-химические свойства

Порошок от белого до кремового цвета с запахом земляники.

Фармакодинамика

Кларитромицин - полусинтетический антибиотик, производное эритромицина А. Его антибактериальное действие обусловлено угнетением синтеза белка чувствительных бактерий за счет связывания его с 5ОS рибосомальной субъединицей последних. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro в отношении многих штаммов микроорганизмов, которые часто являются возбудителями госпитальных инфекций. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) кларитромицина вдвое меньше, чем МПК эритромицина.

Фармакокинетика

Клерон-Максфарма быстро и хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Микробиологически активный 14 (R) -гидроксикларитромицин образуется при первом прохождении через печень. Еда существенно не влияет на биодоступность препарата. Хотя фармакокинетика Клерона-Максфарма нелинейная, стабильные концентрации устанавливаются в течение 2 последовательных дней приема.

Фармакокинетические параметры после приема пятой дозы (250 мг) Клерона-Максфарма, суспензии для детей, составляли: С макс 1.98 мкг / мл, АUC 11.5 мкг.год / мл, Тмакс 2.8 ч и Т ½ 3.2 ч для 14-ОН кларитромицина соответственно .

Концентрации Клерона-Максфарма в тканях организма в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. В тонзиллярной и легочной тканях наблюдаются повышенные концентрации Клерона-Максфарма. Концентрации Клерона-Максфарма в жидкости среднего уха превышают концентрации в сыворотке крови. Клерон-Максфарма при применении в терапевтических дозах связывается с белками плазмы примерно на 80%. 14-гидроксикларитромицин является основным метаболитом, выделяется почками, и составляет примерно 10 - 15% от принятой дозы. Большая часть от остатка дозы выделяется с фекалиями, в основном с желчью. 5 - 10% от состава выделяется с калом.

Стабильные концентрации Клерона-Максфарма у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых субъектов не отличаются, кроме более низких концентраций 14-ОН-кларитромицина при печеночной дисфункции.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших 500 мг значение фармакокинетических параметров возрастают соответственно со степенью тяжести почечной недостаточности.

Возраст пациентов не влияет на фармакокинетику Клерона-Максфарма.

У ВИЧ-инфицированных детей при приеме Клерона-Максфарма в дозах 15 - 30 мг / кг / день (доза разделена на два приема) были выше концентрации кларитромицина в плазме и длительный период полувыведения.

• Инфекции ЛОР-органов;
• инфекции дыхательных путей;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• острый отит среднего уха;
• микобактериальные инфекции, вызванные M.avium complex, M.kensasii, M. Leprae.

• Повышенная чувствительность к кларитромицину или к любому компоненту препарата
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность
• беременность, период кормления грудью.

Не следует применять Клерон-Максфарма одновременно с цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемизолом, любыми другими макролидные антибиотики, с алкалоидами спорыньи.

Клерон-Максфарма, порошок для приготовления суспензии для детей, предназначен для перорального применения. Ваш врач решит, как и какую дозу следует принимать Вашему ребенку.

Для приготовления суспензии необходимо добавить кипяченую охлажденную воду во флакон, содержащий порошок, до отметки уровня на нем и хорошо встряхнуть. При необходимости добавить воды до указанной отметки.

Средняя доза для всех показаний составляет 7,5 мг / кг массы тела два раза в день, суточная доза -

15 мг / кг. В тяжелых случаях доза может составлять 500 мг дважды в день. Максимальная суточная доза для детей - 1 г.

Лечение продолжается не менее 14 дней, продолжительность лечения врач определяет индивидуально.

Для детей с массой тела менее 8 кг назначается доза из расчета по 7,5 мг / кг массы тела два раза в день.

При инфекциях, вызванных микобактериями, применяют от 15 до 30 мг / кг массы тела в сутки Клерону- Максфарма, суспензии для детей, разделенной на 2 приема.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. Дозирование для пациентов с нарушением функции почек не требует корректировки, исключая пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл / ХВЛ.). Если необходима коррекция, то дозу уменьшают в 2 раза. Курс лечения таких пациентов не должен превышать 14 дней.

Симптомы передозировки препаратом включают тошноту, рвоту, боль в животе, диарею.

В случае передозировки следует вызвать рвоту и сделать промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ существенно не влияют на уровень кларитромицина в крови. В любом случае Вам необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

Как правило, препарат хорошо переносится. Как и при приеме других препаратов этого класса, возможны побочные реакции:

со стороны сердечно-сосудистой системы.

Удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия и трепетание-мерцание желудочков, пируэт тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы.

В отдельных случаях сообщалось о головокружение, головная боль, шум в ушах, вертиго, судороги, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), аносмия, дизгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), паросмия. Как правило, все эти явления были временными.

Со стороны пищеварительного тракта.

Боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит. Редко случаи воспаления слизистой полости рта и языка, грибкового поражения полости рта, стоматит, глоссит, обесцвечивание языка, изменение цвета зубов, что требует тщательной очистки. Очень редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны пищеварительной системы.

При длительном приеме препарата возможно временное повышение активности печеночных ферментов, гепатит и холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярная желтуха, нарушение функции печени.

Со стороны почек и мочеполовой системы.

Интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Изменение лабораторных показателей.

Лейкопения, тромбоцитопения, увеличение содержания креатинина в крови.

Аллергические реакции.

Кожная сыпь, крапивница, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона / токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств.

При применении препарата наблюдались случаи потери слуха, восстанавливался после прекращения лечения. Изменение восприятия запахов и вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата.

Миалгия.

Нарушение психики.

Чувство тревоги, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, психоз, депрессия, деперсонализация, дезориентация.

Нарушение метаболизма и питания.

Редко - гипогликемия (некоторые случаи возникали у пациентов, которые одновременно принимали кларитромицин и гипогликемические препараты или инсулин).

Другие реакции.

Иногда сообщалось о онемение конечностей, выпадение волос.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат предназначен для применения у детей.

Дети

Применяют в соответствии с возраста, массы тела и течения заболевания ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат предназначен для применения у детей.

Как и при применении других антибиотиков макролидного ряда, у пациентов, одновременно принимающих препараты, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (например, варфарин,

алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, рифабутин, фенитоин или циклоспорин), применение Клерона-Максфарма может вызвать повышение уровня этих препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении кларитромицина и ингибиторов ГМГ - КоА редуктазы, например ловастатина или симвастатина, отмечали рабдомиолиз.

Клерон-Максфарма при одновременном применении с теофиллином может вызывать повышение уровня теофиллина в сыворотке крови и усиление его токсичности.

Применение суспензии Клерона-Максфарма пациентами, которые принимают дигоксин, варфарин и карбамазепин, может привести к усилению их действия за счет уменьшения уровня экскреции. Поэтому больным, принимающим варфарин, необходимо контролировать протромбиновое время. Также необходимо контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови.

Необходимо учитывать возможность перекрестной устойчивости между Клерон-Максфарма и другими лекарствами макролидного ряда и линкомицином и клиндамицином.

Ритонавир увеличивает величину АUC (площадь ограничена кривой) кларитромицина при их одновременном применении. Нет необходимости в изменении дозы Клерона-Максфарма для пациентов с нормальной функцией почек. При одновременном применении Клерона-Максфарма с ритонавиром больным с нарушением функции почек с клиренсом креатинина 30 - 40 мл / мин доза Клерона-Максфарма должна быть уменьшена на 50%, а при величине клиренса креатинина менее 30 мл / мин - на 75%. Дозу Клерона-Максфарма> 1 г в сутки нельзя назначать одновременно с ритонавиром.

При одновременном приеме Клерона-Максфарма с цизапиридом, пимозидом, терфенадином, астемизолом уровень этих препаратов в крови повышается, что может сопровождаться удлинением интервала QT, развитием аритмии, желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков.

Одновременное применение Клерона-Максфарма и зидовудина ВИЧ-инфицированными пациентами может вызвать снижение постоянных уровней зидовудина в крови. Но такая взаимодействие не наблюдалась у ВИЧ-инфицированных детей при одновременном применении Клерона-Максфарма, суспензии, с зидовудином или дидеоксинозином.

Кларитромицин не взаимодействует с оральными контрацептивами.

Кларитромицин может усиливать эффекты карбамазепина в результате снижения скорости вывода.

В клинической практике описаны случаи острой токсичности колхицина при применении с кларитромицином, особенно у людей пожилого возраста.

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

После разведения хранить при температуре не выше 25°С не более 14 дней. Не замораживать.

Срок годности - 3 года.