Кефпім

Склад

діюча речовина: сеfepime;

1 флакон містить цефепіму 1000 мг у вигляді цефепіму гідрохлориду

допоміжні речовини: L-аргінін.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (по 1000 мг порошку у флаконі; по 1 флакону в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Gорошок від білого до світло-жовтого кольору.

Фармакодинаміка

Цефепім - β-лактамних цефалоспориновий антибіотик IV покоління широкого спектра дії для парентерального застосування. Виявляє бактерицидну дію. Активний відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи більшість штамів, стійких до аміноглікозидів або цефалоспоринових антибіотиків III покоління. Цефепім пригнічує синтез ферментів стінки бактеріальної клітини. Препарат високостійкий до гідролізу β-лактамаз, має малу спорідненість по β-лактамаз, що кодуються хромосомними генами, і швидко проникає в грамнегативні бактеріальні клітини.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація в плазмі крові при внутрішньовенному введенні досягається через 0,5 години, при внутрішньовенному введенні - через 2 години (доза 1 г).

Середні терапевтичні концентрації цефепіму в плазмі крові у дорослих здорових чоловіків через різний час після одноразового (в / в) і внутрішньом'язового (в / м) введення наведені в таблиці.

Зв'язування цефепіму з білками плазми крові становить менше 19% і не залежить від концентрації препарату в сироватці крові. Погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр. Але при запаленні мозкових оболонок виявляється в терапевтичних концентраціях у спинномозковій рідині. Значні концентрації визначаються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, бронхіальному секреті, тканинах жовчного міхура, апендикса та передміхурової залози. Обсяг розподілу - 0,25 л/кг, у дітей у віці від 2 місяців до 16 років - 0,33 л/кг. Цефепім метаболізується в N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в оксид N-метилпіролідин. Цефепім виділяється головним чином шляхом клубочкової фільтрації (загальний кліренс цефепіму становить приблизно 120 мл/хв, середній нирковий кліренс - 110 мл/хв). У сечі визначається приблизно 85% введеної дози в незміненому вигляді, 1% N-метилпіролідин, приблизно 6,8% оксиду N-метилпіролідин і приблизно 2,5% епімер цефепіму. Період напіввиведення в середньому становить приблизно 2:00. У добровольців, які отримували дози до 2 г з інтервалом 8.00 в протягом 9 днів, не спостерігалася кумуляція препарату в організмі. В формі таблетки препарат не випускається.

Дорослі.

Інфекції, спричинені чутливою до препарату мікрофлорою:

• дихальних шляхів, в тому числі пневмонія, бронхіт;
• шкіри і підшкірної клітковини;
• інтраабдомінальні інфекції, в тому числі перитоніт і інфекції жовчовивідних шляхів;
• гінекологічні;
• септицемія.

Емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою.

Профілактика післяопераційних ускладнень у интраабдоминальной хірургії.

Діти.

• пневмонія
• інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит;
• інфекції шкіри та підшкірної клітковини;
• септицемія,
• емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою;
• бактеріальний менінгіт.

Підвищена чутливість до компонентів препарату або цефалоспоринів, пеніцилінів та інших β-лактамних антибіотиків.

Препарат Кефпім призначений для парентерального введення. Перед введенням рекомендується провести шкірну пробу на переносимість. Дозу встановлює лікар індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання, віку пацієнта, локалізації інфекції, функції нирок.

Звичайне дозування для дорослих і дітей з масою тіла більше 40 кг становить 1 г внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 12 годин. Звичайна тривалість лікування становить 7-10 днів. Важкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування. Рекомендації з дозування цефепіму для дорослих наведені в таблиці.

Для профілактики розвитку інфекцій при проведенні хірургічних втручань. За 60 хвилин до початку хірургічної операції дорослим вводять 2 г препарату протягом 30 хвилин. Після завершення вводять додатково 500 мг метронідазолу внутрішньовенно. Розчини метронідазолу не слід вводити одночасно з Цефепімом. Систему для інфузії перед введенням метронідазолу слід промити.

Під час тривалих (понад 12:00) хірургічних операцій через 12:00 після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози Цефепімом з подальшим введенням метронідазолу.

Дітям 1-2 місяці призначають тільки за життєвими показаннями. Стан дітей з масою тіла до 40 кг, які отримують лікування Цефепімом, потрібно постійно контролювати.

Дітям при порушеній функції нирок рекомендується зменшення дози або збільшення інтервалу між прийомами.

Діти у віці від 1 до 2 місяців. Цефепім призначати тільки за життєвими показаннями 30 мг/кг маси тіла кожні 12 або 8.00 в залежності від тяжкості інфекції.

Діти у віці від 2 місяців Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих. Рекомендована доза для дітей з масою тіла до 40 кг, у разі ускладнених або неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекцій шкіри, пневмонії, а також у разі емпіричного лікування фебрильної нейтропенії становить 50 мг/кг кожні 12:00 (хворим фебрильних нейтропенію та бактеріальний менінгіт - кожні 8:00). Звичайна тривалість лікування становить 7-10 днів, важкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування.

Дітям з масою тіла 40 кг і більше цефепим призначати, як і дорослим.

Введення препарату. Цефепім можна вводити внутрішньовенно або за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції у велику м'язову масу (наприклад, у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза - gluteus maximus).

Введення Внутрішньовенний шлях введення кращий для хворих з тяжкими або загрозливими для життя інфекціями.

При внутрішньовенному способі введення Цефепім розчинити у стерильній воді для ін'єкцій, у 5% розчині глюкози для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду, як зазначено в наведеній нижче таблиці. Вводити повільно протягом 3-5 хвилин або через систему для внутрішньовенного введення.

М введення цефепім можна розчинити у стерильній воді для ін'єкцій, 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, 5% розчині глюкози для ін'єкцій, бактеріостатичної води для ін'єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, 0, 5% або 1% розчині лідокаїну гідрохлориду в концентраціях , зазначених нижче в таблиці.

Приготовлені уколи препарату для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення можна зберігати протягом 24 годин при кімнатній температурі або 7 днів в холодильнику (2 - 8 °C).

Симптоми: у випадках значного перевищення рекомендованих доз, особливо у хворих з порушеною функцією нирок посилюються прояви побічної дії. Симптоми передозування включають енцефалопатію, що супроводжується галюцинаціями, порушенням свідомості, ступором, комою, міоклонію, епілептоформні нападу, нейром'язова збудливість.

Лікування. Слід припинити введення препарату, провести симптоматичну терапію. Застосування гемодіалізу прискорює видалення цефепіму з організму перитонеальний діаліз малоефективний. Важкі алергічні реакції негайного типу потребують застосування адреналіну та інших форм інтенсивної терапії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксії, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри: шкірні висипання, еритема, свербіж, кропив'янка.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, діарея, коліт (у тому числі псевдомембранозний), запор, біль в животі, диспепсія, зміна відчуття смаку.

З боку травної системи: гепатит, холестатична жовтяниця.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, неспокій, безсоння, парестезії, сплутаність / втрата свідомості, судоми / епілептоформні нападу, міоклонія, енцефалопатія, галюцинації, ступор, кома.

Загальні порушення і зміни в місці введення: підвищення температури тіла, пітливість, біль в грудях / спині, астенія, зміни в місці введення, включаючи запалення, флебіт, біль.

Інфекції: кандидоз, вагініт, генітальний свербіж, псевдомембранозний коліт, інші суперінфекції.

З боку дихальної системи: розлади дихання, кашель, біль у горлі, задишка.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, вазодилатація, біль в області серця, периферичні набряки.

З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія, еозинофілія, транзиторна лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

Лабораторні показники: збільшення рівня аланінамінотрансферази, аспарататамінотрансферази, лужної фосфатази, загального білірубіну, збільшення протромбінового часу або парціального тромболастинового часу (ПТТ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу, тимчасове збільшення азоту сечовини крові та / або креатиніну сироватки, хибнопозитивні реакції на глюкозу в сечі .

Крім вищезазначених побічних реакцій можливі побічні реакції, характерні для антибіотиків групи цефалоспоринів синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, токсична нефропатія, апластична анемія, гемолітична анемія, кровотечі, порушення функції печінки, холестаз, панцитопенія.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Інструкція повідомляє, що адекватних і добре контрольованих досліджень цефепіму з участю вагітних жінок не проводилися, тому цефепим в період вагітності можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Цефепім проникає в грудне молоко в невеликій кількості, тому під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Діти

Застосовують дітям віком від 1 місяця.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Чи не вивчали. У разі виникнення запаморочення або інших побічних реакцій, які можуть впливати на швидкість реакцій, слід утримуватися від керування автомобілем або роботи з механізмами.

Цефепім концентрацією від 1 до 40 мг/мл сумісний з такими парентеральними розчинами: 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій 5 і 10% розчин глюкози для ін'єкцій розчин 6М натрію лактату для ін'єкцій розчин 5% глюкози та 0,9% натрію хлориду для ін'єкцій розчин Рінгера з лактатом і 5% розчином глюкози для ін'єкцій.

Щоб уникнути можливої лікарської взаємодії не слід одночасно вводити препарат з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату і нетилміцину сульфату. У разі спільного застосування з цими препаратами слід вводити кожний антибіотик окремо.

Діуретики (такі як фуросемід) і аміноглікозиди знижують канальцеву секрецію цефепіму і підвищують його концентрацію в сироватці крові, подовжують період напіввиведення, посилюють нефротоксичність і підвищують ризик розвитку нефронекрозу. При одночасному застосуванні цефепіму та й аміноглікозидів підвищується ризик ототоксичної дії останніх.

Вплив на результати лабораторних тестів.

Застосування цефепіму може призвести до хибнопозитивної реакції на глюкозу в сечі при використанні реактиву Бенедикта. Рекомендується використовувати тести на глюкозу, засновані на ферментної реакції окислення глюкози.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.