Карвидекс

табл. п / полон. оболонкою 6,25 мг, № 20

• Карведілол6,25 мг

табл. п / полон. оболонкою 12,5 мг, № 20

• Карведілол12,5 мг

табл. п / полон. оболонкою 25 мг, № 20

• Карведілол25 мг

Фармокодінаміка. Комбінований α1- і неселективний блокатор β-адренорецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності; співвідношення α1- і β-адреноблокуючою активності становить 1: 100. Має антиоксидантну дію і володіє помірно виражену антагоністичну активність щодо іонів кальцію. При тривалому застосуванні позитивно впливає на ліпідний спектр плазми крові, не впливає на рівень глюкози в плазмі крові, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.

Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко абсорбується. Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 ч. Абсолютна біодоступність карведилолу становить 25-35% за рахунок первинного метаболізму при проходженні через печінку. Біодоступність підвищується при захворюваннях печінки та у осіб похилого віку; при цирозі печінки біодоступність препарату в 4 рази вище. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність та Cmax, хоча час досягнення Cmax скорочується. Близько 99% карведилолу зв'язується з білками плазми крові. Внаслідок демитилирования тагідроксилювання в печінці утворюються 3 метаболіти з більш вираженою β-блокуючими властивостями та антиоксидантну дію, ніж у карведилолу. T½ становить 6-10 год. Виводиться переважно з жовчю і калом у вигляді метаболітів. Незначна частина виводиться із сечею.

Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця.

АГ. Дозу визначають індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу (перші 7-14 днів), дозу можна розподілити на 2 прийоми по 6,25 мг; потім по 25 мг 1 раз на добу. При необхідності в подальшому дозу можна збільшувати з інтервалом не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної рекомендованої дози - 50 мг 1 раз на добу (можна розподілити на 2 прийоми).

ІХС. Дозу визначають індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу (перші 7-14 днів), потім по 25 мг 2 рази на добу. При необхідності в подальшому дозу можна збільшувати з інтервалом не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної добової дози - 100 мг, розділеної на 2 прийоми.

Хронічна серцева недостатність. Дозу підбирають індивідуально під контролем лікаря. Початкова доза становить 3,125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При гарній переносимості дозу підвищують з інтервалами не менше 2 тижнів до 6,25 мг 2 рази на добу, потім - до 12,5 мг 2 рази на добу, потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу необхідно збільшувати до максимальної, яка добре переноситься пацієнтом. Рекомендована максимальна доза - 25 мг 2 рази на добу при хронічній серцевій недостатності тяжкого ступеня і для пацієнтів з легким та помірним ступенем хронічної серцевої недостатності з масою тіла ≤85 кг. Для пацієнтів з легким та помірним ступенем хронічної серцевої недостатності та масою тіла 85 кг рекомендована максимальна доза становить 50 мг 2 рази на добу. Перед кожним підвищенням дози необхідно переконатися у відсутності можливого прогресування серцевої недостатності або вазодилатації.

Якщо необхідно припинити лікування Карвідексом, препарат відміняють поступово, протягом 1-2 тижнів. Якщо лікування переривають більш ніж на 2 тижні, то його необхідно починати з дози 3,125 мг 2 рази на добу, потім дозу підбирають відповідно до зазначених вище рекомендацій. Препарат необхідно приймати під час їжі для уповільнення швидкості всмоктування та зменшення проявів ортостатичних ефектів. При необхідності застосування дози ≤6,25 мг використовують таблетовану форму з відповідним дозуванням.

підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату; гостра і хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації; порушення функцій печінки; період вагітності та годування груддю; AV-блокада II і III ступеня (якщо не встановлений постійний водій ритму); виражена брадикардія (≤50 уд. / хв); синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; виражена артеріальна гіпотензія; обструктивні захворювання дихальних шляхів, включаючи бронхоспазм і БА в анамнезі; вік до 18 років.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість; рідко - зниження настрою, порушення сну, парестезії, астенія.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, гіпотензія, ортостатичні реакції; рідко - порушення свідомості, порушення периферичного кровообігу (загострення симптомів переміжної кульгавості або синдрому Рейно); в одиничних випадках - порушення AV-провідності, прогресування серцевої недостатності.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, біль у шлунку, діарея; рідко - блювота, запор, підвищення рівня печінкових трансаміназ.

З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку нирок: при порушенні функцій нирок може прогресувати їх погіршення; в одиничних випадках - ниркова недостатність, набряки.

З боку дихальної системи: закладеність носа, чхання, бронхоспазм.

З боку шкіри: шкірні алергічні реакції (свербіж, кропив'янка), загострення екземи.

З боку органу зору: порушення зору, подразнення слизової оболонки очей.

Інші: біль у м'язах, біль у суглобах; рідко - порушення потенції.

терапію карведилолом необхідно проводити тривало. Не допускається різка відміна препарату, особливо при ІХС, оскільки це може призвести до погіршення перебігу основного захворювання. У разі необхідності знижувати дозу препарату слід поступово, протягом 1-2 тижнів. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю при титруванні дози можливе прогресування симптомів серцевої недостатності (виникнення набряків). В такому випадку необхідно відкоригувати дозу сечогінного засобу, а дозу карведилолу до досягнення клінічної стабільності підвищувати не слід. Іноді може виникнути необхідність знизити дозу карведилолу або тимчасово припинити його застосування.

З обережністю препарат призначають при цукровому діабеті, оскільки він може маскувати або зменшувати прояви гіпоглікемії. При серцевої недостатності та супутньому цукровому діабеті застосування карведилолу може провокувати декомпенсацию вуглеводного обміну. Рекомендовано до початку лікування, перед кожною корекцією дози та після припинення прийому карведилолу провести контроль рівня цукру в плазмі крові.

При призначенні карведилолу при хронічній серцевій недостатності та низькому АТ (систолічний АТ ≤100 мм рт. Ст.), Ішемічна хвороба серця і дифузних захворюваннях судин і / або нирковій недостатності спостерігається оборотне погіршення функції нирок. Дозу препарату необхідно регулювати залежно від функціонального стану нирок.

Необхідно з обережністю призначати карведилол при порушеннях периферичного кровообігу (синдром Рейно), оскільки блокатори β-блокатори можуть посилювати прояви артеріальної недостатності.

Карведилол, як і інші блокатори β-адренорецепторів, може маскувати ознаки тиреотоксикозу. Різка відміна карведилолу може супроводжуватися посиленням симптомів гіпертиреозу або провокувати тиреотоксичний криз.

Застосування карведилолу може спричиняти брадикардію; при зниженні ЧСС ≤55 уд. / хв дозу карведилолу слід знизити.

Необхідно бути гранично уважними при проведенні хірургічних втручань із застосуванням загальної анестезії, оскільки можлива сумація негативних ефектів карведилолу і анестетиків.

Слід з обережністю призначати карведилол при важких реакціях гіперчутливості в анамнезі та при проведенні специфічної імунотерапії, оскільки блокатори β-блокатори можуть підвищити чутливість до алергенів і ступінь тяжкості анафілактичних реакцій.

Карведилол не застосовують за феохромоцитоме, тому необхідно з обережністю призначати карведилол пацієнтам з підозрою на наявність феохромоцитоми. Рекомендується з особливою обережністю застосовувати карведилол при стенокардії Принцметала, оскільки препарати з неселективной β-блокуючими властивостями можуть бути причиною спазму коронарних судин.

Необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами, якщо з'являються запаморочення, загальна слабкість або стомлюваність під час терапії карведилолом. Це особливо важливо на початку лікування, а також в поєднанні з прийомом алкоголю.

при одночасному прийомі карведилолу та дигоксину концентрація дигоксину підвищується; при одночасному застосуванні карведилолу та серцевих глікозидів може збільшуватися час AV-провідності, тому до початку застосування карведилолу, при титруванні його дози та відміні препарату рекомендується регулярний контроль за концентрацією дигоксину в плазмі крові.

Карведилол може потенціювати дію інших антигіпертензивних засобів.

Має місце достовірне підвищення концентрації циклоспорину в плазмі крові при його одночасному застосуванні з карведилолом. Рекомендується проводити моніторинг концентрації циклоспорину після початку терапії карведилолом і якщо необхідно - відповідну корекцію дози циклоспорину.

При проведенні загальної анестезії особливу увагу необхідно звертати на можливість синергізму негативного інотропного дії карведилолу і деяких анестетиків.

Препарати з β-блокуючими властивостями можуть підвищувати гіпоглікемічну дію інсуліну або інших антидіабетичних препаратів для перорального застосування.

Одночасне призначення клонідину і карведилолу може потенціювати антигіпертензивний ефект карведилолу, а також спричиняти брадикардію. Для скасування обох препаратів необхідно спочатку припинити застосування карведилолу, а через кілька днів скасувати клонідин.

Індуктори печінкових оксидаз (фенобарбітал, рифампіцин) прискорюють метаболізм, знижуючи концентрацію карведилолу в плазмі крові; інгібітори мікросомальних печінкових оксидаз (циметидин) підвищують концентрацію препарату в плазмі крові.

При призначенні карведилолу сумісно з блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл) або антиаритмічними препаратами І класу необхідно проводити моніторинг ЕКГ і АТ, оскільки зафіксовані окремі випадки порушення провідності при застосуванні карведилолу одночасно з дилтіаземом. Не слід призначати карведилол пацієнтам, які отримували верапаміл або дилтіазем в / в, оскільки це може призвести до розвитку вираженої брадикардії і гіпотензії.

Препарати, що знижують рівень катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії і вираженої брадикардії.

Необхідно з обережністю призначати одночасно з карведилолом препарати, інгібуючі активність ферментної системи цитохрому Р450 2D6 (хінідин, пропафенон, трициклічні антидепресанти, омепразол), яка бере участь в метаболізмі карведилолу (сприяє підвищенню ризику розвитку побічних ефектів карведилолу, особливо гіпотензії).

можливі виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, порушення функцій дихальної системи, блювота, сплутаність свідомості, генералізовані судоми, зупинка серця.

Лікування симптоматичне. Необхідно проводити моніторинг і корекцію показників життєво важливих функцій, при необхідності - госпіталізація до відділень інтенсивної терапії.

в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.