Карбетоцин

Склад

діюча речовина: карбетоцин;

1 мл карбетоцину 100 мкг

Допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота оцтова льодяна, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 1 мл у флаконі, по 4 або 5 флаконів у картонній пачці).

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, вільний від видимих частинок.

Гіпофізарні, гіпоталамічні гормони та їх аналоги. Гормони задньої частини гіпофіза. Окситоцин та аналоги.

Код ATХ H01B B03.

Фармакодинаміка

Карбетоцин є агоністом окситоцину тривалої дії.

Подібно окситоцину, карбетоцин селективно зв'язується з рецепторами окситоцину гладком'язових клітин міометрія, стимулює ритмічні скорочення матки, збільшує частоту скорочень, вже почалися, і підвищує тонус мускулатури матки.

В постнатальний період карбетоцин здатний збільшувати частоту і силу спонтанних скорочень матки. Після введення карбетоцину інтенсивний початок скорочувальної дії з потужними скороченнями досягається протягом 2 хв.

Одноразове введення 100 мкг карбетоцину внутрішньовенно після народження дитини досить для підтримки адекватної скоротності матки, запобігає атонії матки та надмірної крововтрати в порівнянні з інфузією окситоцину протягом декількох годин.

Фармакокінетика

Карбетоцин має двофазний характер елімінації після введення з лінійною фармакокінетикою в інтервалі доз від 400 до 800 мкг. Період напіввиведення становить приблизно 40 хв. Нирковий кліренс незміненій форми низький, менше 1% введеної дози виводиться в незміненому вигляді нирками.

У 5 здорових які годують груддю, концентрацію карбетоцину в плазмі можна було виявити через 15 хв, а максимального рівня 1035 ± 218 пг / мл вона досягла в межах 60 хв. Через 120 хв максимальна концентрація в грудному молоці була приблизно в 56 разів нижче, ніж в плазмі. Карбетоцин можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Карбетоцин ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Для профілактики атонії матки в разі кесаревого розтину, який здійснювався із застосуванням спінальної або епідуральної анестезії.

• Підвищена чутливість до карбетоцину або окситоцину.
• Період вагітності та пологів до народження дитини.
• Не слід застосовувати для стимуляції пологової діяльності.
• Захворювання печінки та нирок.
• Епізоди прееклампсії і еклампсії.
• Важкі захворювання серцево-судинної системи.
• Епілепсія.

Карбетоцин вводять тільки при наявності відповідного медичного нагляду в умовах стаціонару.

Препарат вводять в дозі 1 мл одноразово повільно, протягом 1 хвилини, тільки після проведення кесаревого розтину і народження дитини. Карбетоцин слід вводити відразу після пологів, бажано перед відділенням плаценти. Надалі препарат вводити не слід.

Перевищення дози карбетоцину може викликати підвищення активності матки як при наявності, так і при відсутності підвищеної чутливості до цього препарату.

Гіперактивність, що супроводжується сильними (тонічними) або пролонгованими (тетанических) скороченнями, зумовленими передозуванням карбетоцину, може привести до розриву матки та післяпологового кровотечі.

У важких випадках передозування окситоцин може привести до гіпонатріємії і гіпергідратацію, особливо в зв'язку з одночасним введенням надлишкової кількості рідини. Оскільки карбетоцин є аналогом окситоцину, не можна виключити можливість розвитку подібних ефектів.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Якщо симптоми передозування, породіллі слід розпочати оксигенотерапію. У разі гіпергідратації істотним є обмеження кількості рідини, стимуляція діурезу, корекція електролітного дисбалансу, купірування судомного синдрому при його можливому прояві.

У період клінічних випробувань карбетоцину частота і характер побічних ефектів відповідали таким при застосуванні окситоцину при кесаревому розтині на фоні спінальної або епідуральної анестезії.

Під час клінічних досліджень відзначені поодинокі випадки тахікардії і підвищеної пітливості.

При розвитку персистуючої гіпотонії або атонії матки і, як наслідок, при її тривалій кровотечі слід розглянути можливість додаткового призначення окситоцину та/або ергометрину.

До цих пір відсутні дані про повторне введення карбетоцину, а також про застосування його після окситоцину при персистуючій атонії матки.

У ході експериментальних досліджень на тваринах було виявлено, що карбетоцин має незначну антидіуретичну активність, отже, не виключається можливість розвитку гіпонатріємії, особливо у пацієнток, які отримують інтенсивну інфузійну терапію. З метою запобігання розвитку судомного синдрому та коматозного стану слід спостерігати за такими ранніми ознаками цього стану, як сонливість, млявість та головний біль.

Зазвичай карбетоцин застосовують з обережністю при наявності в анамнезі мігрені, бронхіальної астми та серцево-судинних захворювань, а також при будь-яких станах, перебіг яких може супроводжуватися різким збільшенням обсягу позаклітинної рідини, може вплинути на вже перевантажену серцево-судинну систему. У таких випадках рішення про необхідність введення карбетоцину приймає лікар після ретельної оцінки потенційної користі введення.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Карбетоцин протипоказаний для застосування з метою індукції пологів.

Під час клінічних досліджень не виявлено значущого впливу на процес лактації.

Виявлено, що невелика кількість карбетоцину потрапляє в грудне молоко.

Передбачається, що після одноразової ін'єкції незначна кількість карбетоцину потрапляє в організм дитини разом з молозивом або грудним молоком і надалі руйнується ферментами в кишечнику дитини.

Діти

Чи не призначають дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами не оцінювався через невідповідність клінічної ситуації.

При застосуванні карбетоцину спільно з різними анальгетиками, спазмолітиками, препаратами для проведення спінальної і епідуральної анестезії не було виявлено ознак будь-якого лікарського взаємодії.

Оскільки за хімічною структурою карбетоцин близький до окситоцину, не можна виключити можливість взаємодій, властивих окситоцину.

Важка гіпертензія спостерігалася після того, як окситоцин був введений через 3 - 4:00 після профілактичного призначення вазоконстрикторів з приводу проведення спинномозкової анестезії.

Окситоцин і карбетоцин при спільному застосуванні з алкалоїдами ріжків, такими як метілергометрін, можуть підвищувати артеріальний тиск, посилюючи ефекти цих препаратів. Ризик кумулятивного впливу зростає, якщо окситоцин або метілергометрін призначають після карбетоцину.

Оскільки встановлено, що простагландини потенціюють ефект окситоцину, можна припустити, що аналогічний ефект можливий при застосуванні з карбетоцину. У зв'язку з цим спільне застосування простагландинів і карбетоцину небажано. Якщо препарати вводяться одночасно, за пацієнткою необхідно здійснювати ретельний контроль.

Деякі інгаляційні анестетики, такі як галотан і циклопропан, можуть посилювати гіпотензивну дію і послаблювати вплив карбетоцину на матку. Описані випадки аритмії при паралельному призначенні з окситоцином.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2 °C до 8 °C. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.