БРИМОНІДИН-ФАРМЕКС

Склад

діюча речовина: бримонідин (brimonidine);

1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, спирт полівініловий, натрію цитрат дигідрат, кислота лимонна моногідрат, натрію хлорид, натрію гідроксид або кислота хлористоводнева (для корекції pH у разі необхідності), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин зеленувато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Протиглаукомні та міотичні засоби.

Код АТХ S01E A05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Бримонідин є агоністом альфа-2-адренергічних рецепторів, який у тисячі разів більш селективний для альфа-2-адренорецепторів, ніж для альфа-1-адренорецепторів.

Така селективність є причиною відсутності мідріазу та звуження мікросудин, пов’язаних із ксенотрансплантатами сітківки людини.

Місцеве застосування бримонідину тартрату у людини знижує внутрішньоочний тиск (ВОТ) з мінімальним впливом на показники серцево-судинної та легеневої діяльності.

Бримонідину тартрат 0,2 % характеризується швидким початком дії, піковий гіпотонічний ефект щодо очей досягається впродовж 2 годин після застосування. У рамках досліджень бримонідину тартрат 0,2 % знижував ВОТ у середньому на 4-6 мм рт.ст.

Результати досліджень на тваринах та людині свідчать про те, що бримонідину тартрат має подвійний механізм дії. Вважається, що бримонідину тартрат 0,2 % знижує ВОТ унаслідок зменшення продукції водянистої вологи та підвищення увеосклерального відтоку.

Фармакокінетика.

Після очного застосування 0,2 % бримонідину тартрату 2 рази на добу впродовж 10 днів його плазмові концентрації були низькими (середня максимальна концентрація препарату у плазмі крові (Смакс) становила 0,06 нг/мл). Повторні закапування (2 рази на добу впродовж 10 днів) призводили до його незначного накопичення у крові. Площа під кривою плазмової концентрації у часі (AUC0-12год) через 12 годин становила у рівноважному стані 0,31 нг/год/мл порівняно з 0,23 нг/год/мл після першої дози. Середній період напіввиведення із системного кровообігу у людини після місцевого застосування становив приблизно 3 години. Ступінь зв’язування бримонідину з білками плазми після місцевого застосування у людини становить приблизно 29 %.

У тканинах ока бримонідин оборотно зв’язується з меланіном in vitro та in vivo. Після двох тижнів застосування в око концентрації бримонідину у райдужній оболонці та власній судинній оболонці ока були у 3-17 разів вищі, ніж після одноразової дози. У разі відсутності меланіну накопичення не спостерігається.

Значення зв’язування з меланіном не з’ясоване. Проте біомікроскопічне дослідження пацієнтів, які отримували бримонідину тартрат 0,2 % до 1 року, не показало наявності будь-яких суттєвих побічних реакцій щодо очей. У мавп, які отримували дози, що приблизно у 4 рази перевищували рекомендовану дозу бримонідину тартрату, не було виявлено значної очної токсичності.

У людини бримонідин добре всмоктується та швидко виводиться після перорального прийому. Суттєва частина дози (приблизно 75 %) виводиться із сечею у вигляді метаболітів за 5 днів. Результати досліджень іn vitro, які проводилися із використанням тваринної та людської печінки, свідчать про те, що його метаболізм зумовлений переважно альдегідоксидазою та цитохромом Р450. Вважається, що системне виведення здебільшого зумовлено печінковим метаболізмом. Екскреція із сечею є головним шляхом виведення бримонідину та його метаболітів.

Пацієнти літнього віку:

Смакс, AUC та період напіввиведення бримонідину після застосування одноразової дози пацієнтам літнього віку (віком від 65 років) були такими самими, як у дорослих молодого віку, що свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію та виведення лікарського засобу.

Показання

Відкритокутова глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ):

- монотерапія у пацієнтів, яким протипоказане застосування місцевих бета-блокаторів;

- у складі комплексної терапії з іншими препаратами для зниження ВОТ, коли монотерапія не дає бажаного результату.

Протипоказання

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів препарату.

- Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, міансерин).

- Дитячий вік (до 18 років).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протипоказано одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, міансерин).

Хоча специфічна взаємодія бримонідину з лікарськими засобами не досліджувалась, слід враховувати можливість адитивного або посилюючого впливу препарату на дію лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (алкоголю, барбітуратів, опіатів, седативних засобів та анестетиків).

Дані про рівень катехоламінів у плазмі крові після застосування бримонідину відсутні.

Однак слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які застосовують лікарські засоби, що можуть вплинути на метаболізм та збільшують концентрацію амінів у плазмі крові (наприклад, хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).

У деяких пацієнтів після застосування бримонідину тартрату спостерігалося клінічно незначне зниження артеріального тиску, тому слід з обережністю одночасно застосовувати бримонідин, гіпотензивні засоби та серцеві глікозиди.

Рекомендовано спостереження на початку лікування (або при збільшенні дози препарату) під час комбінованої терапії із системними засобами (незалежно від їх фармацевтичної форми), що можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або впливати на їх ефективність (наприклад, агоністами або антагоністами адренергічних рецепторів ізопреналіном, празозином).

Особливості застосування

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою, нестійкою та неконтрольованою формою серцево-судинних захворювань.

Для пацієнтів літнього віку коригування дози не потрібне.

У деяких пацієнтів, які отримували бримонідину тартрат 0,2 %, спостерігалися алергічні реакції з боку очей. При виникненні алергічної реакції застосування препарату Бримонідин-Фармекс слід припинити.

Слід з обережністю застосовувати Бримонідин-Фармекс пацієнтам із депресією, недостатністю мозкового кровообігу та коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією та облітеруючим тромбангіїтом.

Вплив засобу Бримонідин-Фармекс на пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю не досліджувався, тому слід бути обережним при застосуванні засобу для пацієнтів з відповідними захворюваннями.

Бримонідин-Фармекс містить консервант – бензалконію хлорид, який може спричиняти подразнення та знебарвлює м’які контактні лінзи. При користуванні м’якими (гідрофільними) контактними лінзами не слід застосовувати їх протягом 15 хвилин після застосування засобу Бримонідин-Фармекс. Якщо використовується більш ніж один офтальмологічний засіб зовнішньо, інтервал часу між застосуваннями різних лікарських засобів повинен становити 5-15 хвилин.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження з безпеки застосування бримонідину тартрату вагітним жінкам не проводилися, тому Бримонідин-Фармекс слід застосовувати у період вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Невідомо, чи проникає бримонідин у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Бримонідин може спричиняти запаморочення, сонливість, непритомність, порушення зору, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. До такої діяльності можна приступати не раніше ніж через 15 хв після застосування крапель, доки не проясниться зір.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначати дорослим.

Рекомендується закапувати 1 краплю препарату Бримонідин-Фармекс в уражене око 2 рази на добу з інтервалом 12 годин.

Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, рекомендується натиснути упродовж однієї хвилини на ділянку сльозного мішка у внутрішньому куточку ока для зниження системної абсорбції. Це слід зробити одразу після закапування кожної краплі. Якщо призначено більше одного виду очних крапель, їх слід закапувати з інтервалом 5-15 хв.

Застосування при нирковій або печінковій недостатності.

Не проводилися дослідження щодо застосування бримонідину пацієнтам із порушенням функції печінки або нирок.

Діти.

Ефективність та безпека застосування бримонідину дітям не досліджені, тому препарат не слід застосовувати дітям.

Передозування

Передозування при офтальмологічному застосуванні.

У дорослих випадків місцевого передозування препарату не відзначалось.

Системне передозування при випадковому пероральному застосуванні препарату.

Відомо про випадки виникнення побічних ефектів після випадкового перорального застосування 9-10 крапель бримонідину дорослим пацієнтам. У них спостерігалося значне зниження артеріального тиску, у одного з пацієнтів приблизно через 8 годин після прийому препарату відзначалося підвищення артеріального тиску. Протягом 24 годин стан обох пацієнтів повністю нормалізувався. Ще в одного пацієнта, який прийняв перорально невідому кількість препарату, не відзначалося ніяких побічних ефектів.

Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуванні бримонідину. У них спостерігалися такі симптоми: пригнічення ЦНС, недовготривала кома або втрата свідомості, артеріальна гіпотонія, брадикардія, гіпотермія та апное, що потребувало проведення інтенсивної терапії з інтубацією. Протягом 6–24 годин стан усіх пацієнтів повністю нормалізувався.

При пероральному передозуванні інших альфа-2-агоністів повідомляли про випадки появи таких симптомів: артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення функції дихання та судоми.

Лікування симптоматичне.

Побічні реакції

У кожній групі небажані явища визначені у порядку зменшення їх тяжкості. Частота визначена таким чином: дуже часті (> 1/10); часті ( нечасті ( рідкісні (дуже рідкісні ((частота не може бути оцінена з наявних даних).

З боку серцево-судинної системи.

Нечасті: відчуття серцебиття, аритмія (у тому числі брадикардія та тахікардія).

З боку нервової системи.

Дуже часті: головний біль, сонливість.

Часті: запаморочення, порушення смаку.

Дуже рідкісні: непритомність.

З боку органів зору.

Дуже часті: подразнення очей (гіперемія ока, відчуття печіння та поколювання, відчуття стороннього тіла, фолікули кон’юнктиви, свербіж в очах), затуманений зір, алергічний блефарит, алергічний блефарокон’юнктивіт, алергічний кон’юнктивіт, алергічні реакції очей та фолікулярний кон’юнктивіт.

Часті: місцеве подразнення (гіперемія повіки, набряк повіки, блефарит, біль очей та сльозовиділення, виділення із кон’юнктиви, набряк кон’юнктиви), світлобоязнь, ерозія, сухість очей, збліднення кон’юнктиви, порушення зору, кон’юнктивіт.

Дуже рідкісні: ірит (передній увеїт), міоз.

З боку органів дихання, грудної порожнини, середостіння.

Часті: симптоми з боку верхніх дихальних шляхів.

Нечасті: сухість слизової оболонки носа.

Рідкісні: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Дуже часті: сухість у роті.

Часті: шлунково-кишкові розлади.

Судинні розлади.

Дуже часті: артеріальна гіпертензія, гіпотензія.

Порушення загального характеру і стани, пов’язані з місцем застосування .

Дуже часті: підвищена втомлюваність.

Часті: астенія.

З боку імунної системи.

Нечасті: системні алергічні реакції.

З боку психіки.

Нечасті: депресія.

Дуже рідкісні: безсоння.

Під час постреєстраційного застосування бримонідину в клінічній практиці були зареєстровані нижченаведені побічні реакції (частота випадків невідома, тому що вони були зареєстровані спонтанно у популяції невідомої кількості).

З боку органів зору:

іридоцикліт (передній увеїт), свербіж повік.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

шкірні реакції, включаючи еритему, набряк обличчя, свербіж, висипання та вазодилатацію.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Після першого відкриття зберігати не більше 28 діб.

Упаковка

По 5 мл або 10 мл у флаконі, по 1 флакону разом із кришкою-крапельницею в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 08301, Київська обл., місто Бориспіль, вулиця Шевченка, будинок 100.

Про всі випадки побічних реакцій необхідно інформувати виробника:

ТОВ «Фармекс Груп», Україна, 08301, Київська обл., м. Бориспіль, вулиця Шевченка, будинок 100, тел. +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18, або через форму на сайті: http://www.pharmex.com.ua/farmakonadzor.

Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України