АДРЕНАЛІН АГЕТАН 1 МГ/МЛ, РОЗЧИН ДЛЯ ІН'ЄКЦІЙ В АМПУЛАХ/ADRENALINE AGUETTANT 1 MG/ML, SOLUTION FOR INJECTION IN AMPOULE

Назва лікарського засобу

Адреналін Агетан 1 мг/мл, розчин для ін'єкцій в ампулі

Якісний та кількісний склад

Адреналін 1 мг.

На ампулу об'ємом 1 мл.

Допоміжні речовини з відомою дією:

кожна ампула об'ємом 1 мл розчину для ін'єкцій містить 3,32 мг натрію, що еквівалентно 0,14 ммоль натрію;

кожна ампула об'ємом 1 мл розчину для ін'єкиіій містить 0,70 мг натрію метабісульфіту, що еквівалентно 0,0037 ммоль натрію метабісульфіту.

Повний перелік допоміжних речовин див. у розділі 6.1.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Показання до застосування

• Лікування зупинки серця.

• Лікування анафілактичного шоку.

• Лікування кардіоциркуляторного дистресу зі станами анафілактичного шоку, геморагічного, травматичного, інфекційного або вторинного по відношенню до кардіохірургії.

У ситуаціях, що загрожують життю, адреналін можна застосовувати навіть для пацієнтів, чутливих до сульфітів.

Дозування та спосіб застосування

Лікування зупинки серця

Дорослі

Внутрішньовенне введення: болюсно, 1 мг (1 мл) адреналіну кожні 3-5 хвилин, доки пацієнт не стане гемодинамічно стабільним.

Немовлята та діти

Внутрішньовенне введення: болюсно, 0,01 мг/кг адреналіну, а потім, якщо необхідно, додаткова доза 0,01 мг/кг кожні 3-5 хвилин, доки пацієнт не стане гемодинамічно стабільним.

Лікування встановленого анафілактичного шоку

Дорослі

Внутрішньом'язове введення: 0,5-1 мг адреналіну (0,5—1 мл), повторювати кожні 5 хвилин, якщо це необхідно.

Внутрішньовенне введення: 0,1 мг адреналіну після розведення, тобто 1 мг (1 мл) у 9 мл 0,9% розчину натрію хлориду, з подальшим внутрішньовенним болюсним введенням 1 мл розведеного розчину. Болюсні ін'єкції слід повторювати до тих пір, поки пацієнт не стане гемодинамічно стабільним. Потрібен ретельний моніторинг.

Підшкірне введення: 0,3 мг адреналіну (0,3 мл нерозведеного розчину). Покращення зазвичай настає протягом 3-5 хвилин після підшкірної ін'єкції. Другу ін'єкцію 0,3 мг (0,3 мл нерозведеного розчину) можна ввести через 10-15 хвилин, якщо це необхідно.

Немовлята та діти

Рекомендовані дози

За необхідності введення цих доз можна повторити кілька разів з інтервалом 5-15 хвилин, залежно від артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та частоти дихання. Слід використовувати шприц невеликого об'єму.

Лікування кардіоциркуляторного розладу зі станом шоку

Постійне введення дози від 0,01 мкг/кг/хв до 0,5 мкг/кг/хв або навіть 1 мкг/кг/хв за допомогою шприцевого насоса, з титруванням середньої дози відповідно до бажаного терапевтичного ефекту.

Протипоказання

Цей препарат не слід застосовувати в наступних випадках:

• аритмії (особливо шлуночкові),

• важка обструктивна кардіоміопатія,

• коронарна недостатність,

• підвищена чутливість до адреналіну, до сульфітів або до будь-яких інших інгредієнтів цього препарату, перелічених у розділі 6.1.

Оскільки цей препарат показаний в екстрених випадках, ці протипоказання є відносними.

Особливі застереження та запобіжні заходи при застосуванні

Особливі застереження

Адреналін Агетан 1 мг/мл показаний для невідкладної допомоги. Після прийому подтрібен медичний нагляд.

Введення адреналіну вимагає ретельного моніторингу серцево-судинної системи та, якщо можливо, електрокардіографічного контролю.

Будь-яке внутрішньовенне введення адреналіну може призвести до порушення шлуночкового ритму з ризиком фібриляції шлуночків, іноді летального, а також підвищення артеріального тиску.

У разі розвитку наступних анафілактичних реакцій адреналін слід вводити внутрішньом'язово або підшкірно:

• генералізований свербіж слизових оболонок або еритема, лабіальний набряк або набряк ротоглотки,

• стиснення в грудях,

• рясне потовиділення,

• гіпотонія.

У разі гіповолемічного шоку адреналін слід вводити тільки після відновлення об'єму крові.

Звертаємо увагу спортсменів на те, що цей медикамент містить діючу речовину, яка може викликати позитивну реакцію в тестах, що проводяться під час допінг-контролю.

Не слід комбінувати цей препарат при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні з летючими галогеновими анестетиками, іміпраміновими антидепресантами або серотонінергічними-адренергічними антидепресантами (див. розділ 4.5).

Запобіжні заходи при застосуванні

Після введення адреналіну побічні реакції можуть виникати у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, гіперкальціємією, гіпокаліємією, діабетиків, вагітних жінок.

Повторні місцеві ін'єкції можуть спричинити некроз у місці ін’єкції в результаті вазоконстрикції.

Діти

Внутрішньом'язове введення, як правило, є найкращим при початковому лікуванні анафілактичного шоку, тоді як внутрішньовенне введення, як правило, більш прийнятне у відділенні інтенсивної терапії або відділенні невідкладної допомоги. Ін'єкція адреналіну 1 мг/мл (1:1 000) не підходить для внутрішньовенного введення. Якщо ін’єкція адреналіну 0,1 мг/мл (1:10 000) недоступна, перед внутрішньовенним застосуванням ін’єкцію адреналіну 1:1000 необхідно розбавити до 1:10 000. Внутрішньовенне введення адреналіну слід застосовувати з особливою обережністю, і це мають робити спеціалісти, знайомі з внутрішньовенним введенням адреналіну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Взаємодія з адреналіном, який застосовують внутрішньовенно або внутрішньом’язово

Не рекомендовані комбінації (див. розділ 4.4 «Особливі застереження»)

- Летючі галогенні анестетики (десфлуран, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран, севофлуран)

Тяжка шлуночкова аритмія (підвищення збудливості серця).

- Іміпрамінові антидепресанти (амітриптилін, амоксапін, кломіпрамін, дезипрамін, досулепін, доксепін, іміпрамін, мапротилін, нортриптилін, опіпрамол, триміпрамін)

Пароксизмальна гіпертензія з можливістю аритмії (пригнічення надходження симпатоміметиків у симпатичні волокна).

- Серотонінергічні-адренергічні антидепресанти (амітриптилін, кломіпрамін, іміпрамін, мілнаципран, окститриптан, сибутрамін, венлафаксин)

Пароксизмальна гіпертензія з можливістю аритмії (пригнічення надходження симпатоміметиків у симпатичні волокна).

Комбінації, при яких сілд застосовувати запобіжні заходи

- Неселективні інгібітори МАО (іпроніазид, ніаламід)

Підвищення пресорної дії симпатоміметика, що зазвичай є помірним. Слід застосовувати тільки під ретельним наглядом лікаря.

- Селективні інгібітори МАО-А (моклобемід, толоксатон)

При екстраполяції з неселективних інгібіторів МАО є ризик посилення пресорної дії. Слід застосовувати тільки під ретельним наглядом лікаря.

- Лінезолід

При екстраполяції з неселективних інгібіторів МАО є ризик посилення пресорної дії. Слід застосовувати тільки під ретельним наглядом лікаря.

Взаємодія з адреналіном, що застосовується підшкірно

Комбінації, при яких сілд застосовувати запобіжні заходи

- Летючі галогенні анестетики (десфлуран, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран, севофлуран)

Тяжка шлуночкова аритмія (підвищення збудливості серця). Слід обмежити споживання, наприклад: менше 0,1 мг адреналіну за 10 хвилин або 0,3 мг за 1 годину для дорослих.

- Іміпрамінові антидепресанти (амітриптилін, амоксапін, кломіпрамін, дезипрамін, досулепін, доксепін, іміпрамін, мапротилін, нортриптилін, опіпрамол, триміпрамін)

Тяжка шлуночкова аритмія (підвищення збудливості серця). Слід обмежити споживання, наприклад: менше 0,1 мг адреналіну за 10 хвилин або 0,3 мг за 1 годину для дорослих.

- Серотонінергічні-адренергічні антидепресанти (амітриптилін, кломіпрамін, Іміпрамін, мілнаципран, окститриптан, сибутрамін, венлафаксин)

Тяжка шлуночкова аритмія (підвищення збудливості серця). Слід обмежити споживання, наприклад: менше 0,1 мг адреналіну за 10 хвилин або 0,3 мг за 1 годину для дорослих.

- Неселективні інгібітори МАО (іпроніазид, ніаламід)

Тяжка шлуночкова аритмія (підвищення збудливості серця). Слід обмежити споживання, наприклад: менше 0,1 мг адреналіну за 10 хвилин або 0,3 мг за 1 годину для дорослих.

Фертильність, вагітність і лактація

Вагітність

Тератогенний ефект був продемонстрований в експериментах на тваринах.

Під час клінічного застосування адреналіну в обмеженій кількості вагітних на сьогоднішній день не виявлено жодних особливих мальформаційних або фетотоксичних ефектів. Однак необхідні додаткові дослідження для оцінки впливу препарату під час вагітності.

Оскільки цей препарат застосовується для невідкладної медичної допомоги, за необхідності його можна використовувати під час вагітності.

Лактація

Випадки виділення адреналіну в грудне молоко невідомі. З огляду на можливий негативний вплив на новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, під час лікування адреналіном годування груддю не рекомендується.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Не застосовується.

Побічні ефекти

Побічні ефекти залежать від чутливості окремого пацієнта та введеної дози.

При застосуванні низьких доз загальні побічні ефекти включають: відчуття сильного серцебиття, тахікардію, пітливість, нудоту, блювоту, задишку. блідість, запаморочення, слабкість, тремор, головні болі, тривогу, нервозність, занепокоєння, похолодання кінцівок.

Менш поширені побічні ефекти включають: галюцинації, синкопе, гіперглікемію, гіпокаліємію, метаболічний ацидоз, мідріаз, утруднення сечовипускання із затримкою сеч, тремтіння м'язів.

При прийомі високих доз або у пацієнтів, чутливих до адреналіну, побічні ефекти включають: серцеву аритмію, особливо шлуночкову (з ризиком фібриляції шлуночків/зупинки серця), епізоди артеріальної гіпертензії (з ризиком крововиливу в мозок), звуження судин (наприклад, шкіри, слизових оболонок або нирок), гострі напади стенокардії та ризик гострого інфаркту міокарда. Може виникнути кардіоміопатія такоцубо (стресова кардіоміопатія).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Важливе значення має повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозрювані побічні ефекти через національну систему звітності: Агентство Національної безпеки лікарських засобів та продуктів охорони здоров'я (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.siqnalement- sante.qouv.fr.

Передозування

Передозування або ненавмисне внутрішньосудинне введення адреналіну може призвести до тяжкої гіпертензії. Внаслідок цього можуть виникнути мозкові, серцеві або судинні порушення, які можуть бути потенційно смертельними (крововилив у мозок, аритмії, такі як транзиторна брадикардія з наступною тахікардією, що може призвести до аритмії, некрозу міокарда, гострого набряку легенів, ниркової недостатності). Через короткий період напіввиведення адреналіну лікування цими препаратами може не знадобитися.

Залежно від стану пацієнта ефектам від адреналіну можна протидіяти за допомогою дигідропіридину короткої дії, блокаторів альфа-адренорецепторів або блокаторів бета- адренорецепторів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фармакотерапевтична група - СЕРЦЕВІ СТИМУЛЯТОРИ, ВИКЛЮЧЕНІ СЕРЦЕВІ ГЛІКОЗИДИ. Код ATX: С01СА24.

Адреналін є симпатоміметичним засобом прямої дії, який впливає як на альфа-, так і на бета- адренорецептори (бета-1 і бета-2), але з більш вираженим бета-ефектом при низьких терапевтичних дозах, тоді як альфа-ефект більш виражений при високих терапевтичних дозах.

Використання адреналіну в основному базується на наступних властивостях:

• судинозвужувальний препарат,

• позитивна інотропна і позитивна батмотропна серцева дія,

• розслаблююча дію на бронхіальну мускулатуру та пригнічення вивільнення медіаторів запалення та алергії.

Фармакокінетика

Адреналін швидко інактивується в організмі, переважно в печінці, під дією ферментів КОМТ та МАО (для дорослих, а також для дітей).

Більша частина дози адреналіну виводиться у вигляді метаболітів із сечею.

Після внутрішньовенного введення період напіввиведення з плазми становить приблизно 2­3 хвилини.

Дані доклінічних досліджень безпеки

Аналіз Еймса (на штам Salmonella typhimurium ТА100) показав, що адреналін був мутагенним у дозах 3 333 мкг та 10 000 мкг на чашку.

Він був мутагенним у аналізі клітин лімфоми миші L5178Y при 100мкг/мл (найнижчий рівень ефекту).

Дослідження репродукції на щурах показали, що при дозі 0,72 мг/кг/добу, яку вводили шляхом безперервної внутрішньовенної інфузії на 13-19 дні вагітності, адреналін призвів до зниження припливу крові до матки та плаценти без впливу на масу матері та плода та не летальний вплив на плід.

Фармацевтичні характеристики

Список допоміжних речовин

Натрію хлорид, натрію метабісульфіт, хлористоводнева кислота, вода для ін'єкцій.

Несумісність

За відсутності досліджень сумісності цей лікарський засіб не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.

Ніколи не розбавляйте в лужних розчинах.

Несумісні матеріали: луг, мідь, залізо, срібло, цинк та інші метали, камеді, антиоксиданти та дубильні речовини.

Термін придатності

18 місяців.

Продукт слід негайно використати після першого відкриття.

Після розведення в 0,9% розчині натрію хлориду слід негайно використати продукт.

Особливі запобіжні заходи при зберіганні

Продукт слід зберігати за температури нижче 30 °С. Ампули слід зберігати у зовнішній упаковці, щоб захистити їх від впливу світла.

Умови зберігання після розведення, першого відкриття лікарського засобу див. у розділі 6.3.

Тип і вміст упаковки

1 мл в ампулах (безбарвне скло 1 типу). Випускається в коробці по 10 або 100 штук.

Не всі розміри упаковок можуть знаходитися у продажу.

Особливі запобіжні заходи при поводженні з препаратом і його утилізації

Особливих вимог до утилізації немає.

Власник реєстраційного посвідчення лікарського засобу

ЛАБОРАТОРІЯ АГЕТАН

1, РЮ АЛЕКСАНДЕР ФЛЕМІНГ

69007 ЛІОН

ФРАНЦІЯ.

Номер реєстраційного посвідчення лікарського засобу

• 34009-319 531 7 3 : Ампула об'ємом 1 мл (скляна), коробка, що містить 10 шт.

• 34009-319 532 3 4 : Ампула об'ємом 1 мл (скляна), коробка, що містить 100 шт.

Дата первинної видачі реєстраційного посвідчення/продовження терміну дії реєстраційного посвідчення

Дата первинної видачі реєстраційного посвідчення: 10 січня 1989 р.

Дата перегляду тексту

7 лютого 2019 р.

Дозиметрія

Не застосовується.

Інструкція до приготування радіофармацевтичних засобів

Не застосовується.

Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України