Імован

склад:

1 таблетка містить 7,5 мг зопіклону;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат, дигідрат натрію, крохмаль, магнію стеарат; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид.

Форма випуску:

Таблетована форма для прийому всередину. Таблетки упаковані по 5 або 20 шт. В 1 табл. - 7,5 мг зопіклону.

Фармакодинаміка

Снодійний препарат, похідне циклопіролонів. Фармакодинамічні ефекти зопіклону характеризуються схожістю з похідними бензодіазепіну. Препарат має снодійний, седативний, анксиолитическим, миорелаксирующим, протисудомну дію, здатний викликати амнезію. Дія зопіклону зумовлена його специфічної агоністичної активністю щодо центральних рецепторів, що відносяться до GABA-омега (BZ1 і BZ2) макромолекулярного рецепторного комплексу, регулює відкриття хлорних каналів.

Зопіклон збільшує тривалість сну, поліпшує якість сну і знижує частоту як нічних, так і ранніх пробуджень. ЕЕГ у пацієнтів, які отримують зопіклон відрізняється від ЕЕГ, що реєструється при прийомі бензодіазепінів. Полісомнографічне записи показують, що зопіклон скорочує I фазу і продовжує II фазу сну, зберігає і продовжує фази глибокого сну (III і IV), зберігає фазу парадоксального (Rем) сну.

Фармакокінетика

опіклон швидко всмоктується. Максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 1,5 - 2 години та складають приблизно 30 і 60 нг / мл після прийому всередину 3,75 мг і 7,5 мг відповідно. Біодоступність близько 80%. Час прийому, повторне дозування і стать хворого не впливають на всмоктування.

розподіл

Зопіклон дуже швидко покидає судинне русло. Зв'язок з білками плазми низька (близько 45%) і ненасищаемой. Імовірність лікарських взаємодій, зумовлених вступом в зв'язок з білками, дуже низька. Плазмовий розпад становить від 3,75 мг до 15 мг і не залежить від дози. Період напіввиведення - близько 5 годин.

Бензодіазепіни та споріднені з ними сполуки проникають через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту і в грудне молоко. При грудному вигодовуванні фармакокінетичний профіль зопіклону в грудному молоці додається до такого в плазмі. Очікувана кількість, що поглинається дитиною при грудному вигодовуванні, не перевищує 0,2% дози, прийнятої матір'ю за 24 години.

метаболізм

Зопіклон піддається інтенсивному метаболізму в печінці.

Двома основними метаболітами є N-оксид зопіклону та N-десметильований зопіклон. Періоди напіввиведення метаболітів, обчислені за показниками в сечі,? 4,5 і 7,5 години, відповідно, що знаходиться у відповідності з фактом відсутності значної акумуляції їх при повторному дозуванні (15 мг дози) протягом 14 днів.

виведення

Низькі показники ниркового кліренсу немодифікованою форми зопіклону (в середньому 8,4 мл/хв) порівняно з плазмовим кліренсом (232 мл/хв) свідчить про те, що кліренс зопіклону є, головним чином, метаболічним. Близько 80% препарату виводиться з сечею у вигляді вільних метаболітів (N-оксиду і N-десметильований зопіклону) і близько 16% - з каловими масами.

Особливі групи ризику

Літні хворі: незважаючи на невелике зниження метаболізму в печінці та середній період напіввиведення тривалістю 7 годин, в різних дослідженнях при повторному дозуванні накопичення лікарського засобу в плазмі виявлено не було.

Хворі з нирковою недостатністю: після тривалого застосування кумуляції зопіклону або його метаболітів виявлено не було. Зопіклон проникає через діалізірующую мембрану. Гемодіаліз не придатний для лікування передозування у зв'язку з великим обсягом розподілу лікарського засобу

Призначається для лікування безсоння ситуативного, тимчасового та хронічного характеру; при утрудненому засипанні, частих нічних пробудженнях, ранніх пробудженнях, вторинних порушеннях сну розладах психіки.

Тривалість курсу лікування строго обмежена. При ситуативної безсонні термін прийому від 2 до 5 діб; при тимчасовій безсонні - термін прийому не більше 2-3 тижнів; при хронічному безсонні - не більше 4 тижнів. Тривале лікування призначається лише після консультації з лікарем.

Прийом препарату повинен здійснюватися безпосередньо перед сном.

Дозування: для дорослих (до 65 років) -1 таблетка протягом доби (7,5 мг);

Для пацієнтів старше 65 років - початковий добовий прийом обмежити 0,5таблеткі (3,75 мг), пізніше при показаннях добову дозу можна довести до 7,5 мг;

Хворим, що страждають порушенням печінкової функції або хронічної легеневої недостатністю, рекомендований добовий прийом препарату 3,75 мг.

Побічні дії імован можуть проявлятися частіше у вигляді гіркоти або сухості в роті, запаморочення, головного болю, залишкової сонливості, порушень травлення (диспепсія, нудота), алергічних реакцій шкіри (свербіж, висип). Рідше - у вигляді ангіоедеми або анафілактичних реакцій. Вкрай рідко можуть спостерігатися парадоксальні реакції у вигляді дратівливості, агресивності, галюцинацій, неадекватної поведінки.

Можуть мати місце випадки антероградна амнезії (внаслідок перерваного сну або тривалого періоду засинання).

Припинення лікування може ускладнитися синдромом відміни, у вигляді безсоння, занепокоєння, тремору, пітливості, сплутаність свідомості, головного болю, тахікардії, галюцинацій і дратівливості. В окремих випадках можливі судоми.

Вкрай рідко може підвищуватися сироваткова трансаминаза і / або лужна фосфатаза.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, важка форма гострої дихальної недостатності або печінкової недостатності, синдром затримки дихання в період сну, важкі психози, тяжка міастенія.

Безпечне і ефективне дозування імован для підлітків до 18 років і для дітей не встановлено.

вагітність:

Період вагітності та лактації не є рекомендованим періодом для прийому імован.

Не рекомендується прийом імован одночасно з такими препаратами, як супресори ЦНС (з похідними морфіну, барбітуратами, седативними, антидепресантами, седативними Н1-антигістамінними засобами, транквілізаторами, нейролептиками). Виключається також одночасний прийом з клонідином і спорідненими субстанціями, талідомідом.

Застосування клозапина одночасно з Імованом може спровокувати шок і зупинку дихання, порушення серцевої діяльності.

Під час прийому імован заборонено вживання алкоголю і алкогольсодержащих препаратів.

Виявляється у вигляді різного ступеня пригнічення центральної нервової системи: сплутаність свідомості, сонливості, летаргії, коматозного стану. Можливі випадки синусової брадикардії з порушеннями AV провідності, атаксії, гіпотонії, гіпотензії, аж до пригнічення дихання і коми.

Основні фактори ризику при передозуванні - вживання алкоголю та інших супресорів ЦНС. Наявність супутніх захворювань і ослаблений стан хворого, можуть бути факторами, що підсилюють тяжкість симптомів. Як антидот можна застосовувати флумазенил. Зопіклон виводиться шляхом гемодіалізу.

Зберігати при кімнатній температурі. Термін придатності - не більше 3-х років.