Имован

Состав:

1 таблетка содержит 7,5 мг зопиклона;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, дигидрат натрия, крахмал, магния стеарат; оболочка: гидроксипропилметилцелюлоза, титана диоксид.

Форма выпуска:

Таблетированная форма для приема внутрь. Таблетки упакованы по 5 или 20 шт. В 1 табл. - 7,5 мг зопиклона.

Фармакодинамика

Снотворный препарат, производное циклопирролона. Фармакодинамические эффекты зопиклона характеризуются сходством с производными бензодиазепина. Препарат обладает снотворным, седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим, противосудорожным действием, способен вызывать амнезию. Действие зопиклона обусловлено его специфической агонистической активностью в отношении центральных рецепторов, относящихся к GABA-омега (BZ1 и BZ2) макромолекулярному рецепторному комплексу, регулирующему открытие хлорных каналов.

Зопиклон увеличивает продолжительность сна, улучшает качество сна и снижает частоту как ночных, так и ранних пробуждений. ЭЭГ у пациентов, получающих зопиклон отличается от ЭЭГ, регистрируемой при приеме бензодиазепинов. Полисомнографические записи показывают, что зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, сохраняет и продлевает фазы глубокого сна (III и IV), сохраняет фазу парадоксального (RЕМ) сна.

Фармакокинетика

Опиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5 - 2 часа и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Биодоступность около 80%. Время приёма, повторное дозирование и пол больного не влияют на всасывание.

Распределение

Зопиклон очень быстро покидает сосудистое русло. Связь с белками плазмы низкая (около 45%) и ненасыщаемая. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. Плазменный распад составляет от 3,75 мг до 15 мг и не зависит от дозы. Период полувыведения - около 5 часов.

Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке добавляется к таковому в плазме. Предположительное количество, поглощаемое ребёнком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа.

Метаболизм

Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Двумя основными метаболитами являются N-оксид зопиклона и N-десметилированный зопиклон. Периоды полувыведения метаболитов, вычисленные по показателям в моче, ? 4,5 и 7,5 часа, соответственно, что находится в соответствии с фактом отсутствия значительной аккумуляции их при повторном дозировании (15 мг дозы) на протяжении 14 дней.

Выведение

Низкие показатели почечного клиренса неизменённой формы зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствует о том, что клиренс зопиклона является, главным образом, метаболическим. Около 80% препарата выводится с мочой в виде свободных метаболитов (N-оксида и N-десметилированного зопиклона) и около 16% - с каловыми массами.

Особые группы риска

Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.

Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не пригоден для лечения передозировки в связи с большим объёмом распределения лекарственного средства

Назначается для лечения бессонницы ситуативного, временного и хронического характера; при затрудненном засыпании, частых ночных пробуждениях, ранних пробуждениях, вторичных нарушениях сна расстройствах психики.

Продолжительность курса лечения строго ограничена. При ситуативной бессоннице срок приема от 2 до 5 суток; при временной бессоннице - срок приема не более 2-3 недель; при хронической бессоннице - не более 4 недель. Длительное лечение назначается лишь после консультации с лечащим врачом.

Прием таблетки Имован должен осуществляться непосредственно перед сном.

Дозировка: для взрослых (до 65 лет) - принимают 1 таблетку в течение суток (7,5 мг);

Для пациентов старше 65 лет – первоначальный суточный прием ограничить 0,5 таблетки (3,75 мг), позже при показаниях суточную дозу можно довести до 7,5 мг;

Больным, страдающим нарушением печеночной функции или хронической легочной недостаточностью, рекомендован суточный прием препарата 3,75 мг.

Купить лекарство Имован можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на препарат Имован цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Побочные действия Имована могут проявляться чаще в виде горького или сухого привкуса во рту, головокружения, головной боли, остаточной сонливости, нарушений пищеварения (диспепсия, тошнота), аллергических реакций кожи (зуд, сыпь). Реже - в виде ангиоэдемы или анафилактических реакций. Крайне редко могут наблюдаться парадоксальные реакции в виде раздражительности, агрессивности, галлюцинаций, неадекватного поведения.

Могут иметь место случаи антиретроградной амнезии (вследствие прерванного сна или затянувшегося периода засыпания).

Прекращение лечения может осложниться синдромом отмены, в виде бессонницы, беспокойства, тремора, потливости, спутанности сознания, головной боли, тахикардии, галлюцинаций и раздражительности. В отдельных случаях возможны судороги.

Крайне редко может повышаться сывороточная трансаминаза и / или щелочная фосфатаза.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая форма острой дыхательной недостаточности или печеночной недостаточности, синдром задержки дыхания в период сна, тяжелые психозы, тяжелая миастения.

Безопасное и эффективное дозирование Имована для подростков до 18 лет и для детей не установлено.

Предостережение. Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Привыкание к препарату . При применении бензодиазепинов или родственных веществ в течение нескольких недель их седативный и снотворный эффекты могут постепенно уменьшаться, несмотря на то, что доза остается неизмененной. У пациентов, у которых период лечения не превышал 4 недели, привыкание к препарату не развивается.

Зависимость к препарату. Применение зопиклона может привести к злоупотреблению препаратом и/или развитию физической и психологической зависимости от препарата.

После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены, проявляющийся бессонницей, головной болью, беспокойством, миалгией.

Рикошетная бессонница . Этот преходящий эффект рикошета может проявляться как обострение бессонницы, по поводу которого первоначально и предназначалось лечение бензодиазепинами или родственными препаратами.

Психомоторные нарушения. Как и любые другие седативные/снотворные вещества, зопиклон обусловливает угнетающее действие на центральную нервную систему. Через несколько часов после приема препарата могут возникать психомоторные нарушения.

Риск одновременного применения с опиоидами. Одновременное применение бензодиазепинов и других седативных снотворных средств, включая зопиклон, с опиоидами может вызвать седативный эффект, угнетение дыхания, запятую и смерть. Учитывая эти риски, одновременное назначение опиоидов и бензодиазепинов должно ограничиваться только пациентами, для которых альтернативные варианты лечения недостаточны. При одновременном назначении зопиклона и опиоидов следует применять самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно более короткой.

Пациенты пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при лечении бензодиазепинами или родственными препаратами пациентов пожилого возраста из-за повышенного риска поведенческих расстройств и риска развития седативного и/или миорелаксантного эффектов, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой категории больных.

Не рекомендуется назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью и энцефалопатией.

Не рекомендуется назначать препарат на начальном этапе лечения психозов.

Применение в период беременности или кормления грудью

При применении высоких доз у новорожденного могут возникать угнетение дыхания или апноэ и гипотермия. Кроме того, у новорожденного может развиваться синдром отмены, даже при отсутствии признаков влияния препарата. Период беременности и лактации не является рекомендованным периодом для приема Имована.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Зопиклон может оказать влияние на способность управлять транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Пациентам, управляющим транспортными средствами и работающим с другими механизмами, следует предупредить, что, как и при применении любых других снотворных препаратов, возможен риск возникновения сонливости, замедления времени реакции, головокружения, дряблости, нечеткости зрения или удвоения в глазах и снижение концентрации внимания вместе с нарушением способности управлять транспортными средствами, особенно в первые 12 часов после приема зопиклона. В целях сведения этого риска к минимуму рекомендуется соблюдать интервал между приемом зопиклона и управлением транспортными средствами, работой с другими машинами или работой на высоте продолжительностью не менее 12 часов.

Не рекомендуется прием Имована одновременно с такими препаратами, как супрессоры ЦНС (с производными морфина, барбитуратами, седативными, антидепрессантами, седативными Н1-антигистаминными средствами, транквилизаторами, нейролептиками). Исключается также одновременный прием с клонидином и родственными субстанциями, талидомидом.

Применение клозапина одновременно с Имованом может спровоцировать шок и остановку дыхания, нарушение сердечной деятельности.

Во время приема Имована запрещено употребление алкоголя и алкогольсодержащих препаратов.

Зопиклон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (CYP 3A4-изоэнзим), поэтому при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 плазменные уровни зопиклона могут возрастать, а при одновременном применении с индукторами CYP3A4 плазменные уровни зопиклона могут снижаться.

При применении бупренорфина в качестве заместительной терапии при лечении наркотической зависимости повышается риск угнетения дыхания, потенциально может быть летальным. Необходимо тщательно взвесить риск/пользу применения этой комбинации. Пациентов следует предупредить о необходимости строго соблюдать дозы, назначенные врачом.

Симптомы. В зависимости от количества принятого препарата передозировка проявляется в виде различной степени угнетения ЦНС (центральной нервной системы): спутанности сознания, сонливости, летаргии, коматозного состояния. Возможны случаи синусовой брадикардии с нарушениями AV проводимости, атаксии, гипотонии, гипотензии, вплоть до угнетения дыхания и комы.

Основные факторы риска при передозировке - употребление алкоголя и других супрессоров ЦНС. Наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние больного, могут быть факторами, усиливающими тяжесть симптомов.

Лечение. Если пероральная передозировка состоялась менее часа назад, у больного, находящегося в сознании, можно вызвать рвоту; в других случаях следует проводить промывание желудка с защитой дыхательных путей. После этого может быть полезно введение активированного угля, чтобы уменьшить абсорбцию препарата. Как антидот можно применять флумазенил. Зопиклон выводится путем гемодиализа.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Срок годности - не более 3-х лет.