Габапентин

Склад:

В 1 капсулі габапентину міститься 300 мг однойменного діючої речовини.

Допоміжні компоненти: мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію, натрію карбоксиметилкрохмаль.

Форма випуску:

Виробляється у вигляді щільних желатинових капсул білого кольору, що містять дрібнодисперсний порошок білого або біло-жовтого кольору.

Основні фізико-хімічні властивості:

Тверді желатинові капсули циліндричної форми, білого кольору, заповнені білим порошком.

Препарат габапентину часто застосовується для лікування епілептичних нападів у пацієнтів, включаючи осіб з нирковою недостатністю. Таблетки габапентину призначаються людям різного віку, але дозування коригується залежно від стану здоров'я. Для правильного використання необхідно суворо дотримуватись рекомендацій лікаря про те, як приймати габапентин, щоб уникнути побічних ефектів.

Фармакодинаміка

Точний механізм дії габапентину невідомий.

За структурою габапентин схожий з нейротрансмітерів ГАМК (гамма-аміномасляна кислота), однак механізм дії відрізняється від механізму дії інших речовин, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами, таких як вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансферази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і ГАМК-попередники. У дослідженнях in vitro з радіоактивним габапентином в мозковій тканині у щурів, включаючи неокортекс і гіпокамп, було визначено новий пептид-зв'язуючий фрагмент, який, можливо, має відношення до протисудомну і анальгезирующего активності габапентина і його структурних похідних. Місцем зв'язування габапентину служить альфа2-дельта-субодиниця потенціалзалежні кальцієвих каналів.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Після прийому габапентину всередину максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2-3 годин. Спостерігається тенденція до зниження біодоступності габапентина (абсобованоі частини препарату) при збільшенні дози препарату. Біодоступність габапентину при прийомі капсул 300 мг становить близько 60%. Прийом їжі, в тому числі жирної, не робить клінічно значущого впливу на фармакокінетику габапентину.

Багаторазове введення не впливає на фармакокінетику габапентину. Хоча плазмова концентрація препарату в рамках клінічних досліджень варіювала від 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, дана величина не визначала ефективність і безпеку препарату.

Розподіл.

Габапентин не зв'язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу препарату становить 57,7 л. Концентрація габапентина в спинномозковій рідині (СМР) пацієнтів з епілепсією становить приблизно 20% від рівноважної мінімальної плазмової концентрації. Габапентин проникає в грудне молоко.

Метаболізм.

Чи не отримано дані про метаболізм габапентину у людини. Препарат не індукує окисні ферменти печінки, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів.

Висновок.

Габапентин виводиться виключно нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення габапентину не залежить від дози та становить в середньому 5-7 годин.

У дорослих пацієнтів і пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс габапентину знижений. Константа швидкості елімінації, кліренс, нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну.

Габапентин виводиться з плазми крові при гемодіалізі. Пацієнтам з порушенням функції нирок і / або пацієнтам на гемодіалізі рекомендується перегляд дози препарату (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Габапентин показаний в базовій терапії і в складі комбінованих схем лікування епілепсії дорослих і дітей-підлітків. Препарат ефективний відносно резистентної епілепсії у дітей 8-12 років.

Широке застосування Габапентин знайшов в терапії нейропатичного болю різного характеру ( постгерпетична невралгія, діабетична нейропатія, постінсультні та фантомні болі, регіонарний больовий синдром).

Габапентин не використовують при підвищеній чутливості до його складових, в гестаційному періоді, при лактації і у дітей до 8 років.

Капсули габапентину приймають всередину цілком до, після або під час їжі, запиваючи рясно водою. Початкова дозування у дорослих і підлітків в ході терапії епілепсії становить 300 мг препарату. Кількість препарату підвищують на 300 мг щодня до моменту досягнення необхідну клінічну відповідь. Титруванням досягають середньої ефективної дози 900-1800 мг препарату на добу. Деяким хворим потрібно дозування в 3600 мг.

У дітей 8-12 років початкову дозування габапентину розраховують виходячи зі співвідношення 10-15 мг/кг/добу. У наступні три дні ефективну дозу речовини (25-30 мг/кг / добу) ділять на 3 прийоми за добу. Інша схема призначення габапентину заснована на фактичному вазі пацієнта. При масі хворого 26-36 кг призначають 900 мг препарату на добу, від 37 до 50 кг - 1200 мг, якщо вага перевищує 50 кг - вдаються до призначення 1800 мг препарату за добу.

Терапія нейропатичного болю передбачає призначення мінімальної кількості препарату - 300 мг/добу з поступовим титруванням до 1800 мг за добу. Це кількість габапентину ділять на 3 рази.

Пацієнтам на гемодіалізі рекомендована початкова насичує доза габапентину 300-400 мг, в подальшому кожні 4 години процедури такі хворі приймають 200-300 мг кошти.

Добова кількість габапентину у хворих з видільної дисфункцією залежить від вихідного рівня КК: при показнику більше 80 мл/хв призначають 900-2400 мг габапентину на добу, при КК від 50 до 79 мл/хв - 600-1200 мг препарату, при КК в межах 30-49 мл/хв використовують дозування в 300-600 мг, якщо КК знаходиться в межах 15-29 мл/хв, хворим призначають 150-300 мг речовини за добу, при КК нижче 15 мл/хв хворі приймають по 150 мг препарату в добу (300 мг габапентину з інтервалом в добу).

Прийом допустимої кількості габапентину клінічно проявляється надлишкової сонливістю, дизартрією, диплопией, запамороченням. Рідко можливі порушення свідомості. Терапія передозування здійснюється симптоматично. При необхідності звертаються до гемодіалізу.

Частота небажаних ефектів при прийомі габапентину і їх вираженість значно нижче, ніж у інших антиконвульсантів. У сфері ЦНС можливо прояв надмірної сонливості, стомлюваності, запаморочення, гіперзбудливості, атаксії, тремору кінцівок і ністагму. Рідше на тлі прийому габапентину виникають краніалгія, астенічний синдром, розлади мислення і парестезії. Побічні реакції у сфері судинно системи обумовлені зайвої вазодилатацией. До їх числа відносять запаморочення, тахікардію і зниження САД. З боку респіраторного тракту рідко відзначаються фарингіт та риніт. У сечовидільної сфері можливо нетримання сечі. З боку зорового і слухового аналізаторів рідко відзначаються диплопія, амбліопія і суб'єктивне почуття дзвону у вухах. У картині крові прийом габапентину може провокувати появу лейкопенії. Алергічні реакції при використанні препарату можуть проявлятися у вигляді екзантеми зі сверблячкою і почервонінням аж до синдрому Стівенса - Джонсона.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Немає єдиного висновку про те, здатний габапентин, який застосовують жінки в період вагітності з приводу епілепсії, підвищувати ризик розвитку вродженої патології у потомства як в зв'язку з наявністю у жінок епілепсії самої по собі, так і в зв'язку з комбінованим застосуванням інших протиепілептичних препаратів.

Габапентин проникає в грудне молоко. Оскільки вплив препарату на немовлят не вивчено, призначення габапентину годування груддю слід проводити з обережністю. Застосування габапентину годування грудьми виправдано тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для немовляти.

Діти

Габапентин показаний для лікування дітей з епілепсією: як додаткова терапія для дітей від 6 років, в якості монотерапії для дітей від 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Габапентин впливає на центральну нервову систему і може призвести до сонливості, запаморочення або в інших подібних симптомів. Ці побічні ефекти, навіть легкого або помірного ступеня, можуть бути потенційно небезпечними для пацієнтів при керуванні автотранспортом або експлуатації машин, особливо на початку терапії і після підйому дози.

Одночасне використання габапентину і морфіну веде до підвищення больового порогу. Відзначається зниження біодоступності габапентину на тлі прийому його з антацидами та в'яжучими засобами. Одночасне використання габапентину з циметидином призводить до придушення ниркової екскреції першого. Купити Габапентин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Зберігати в умовах кімнатної температури. Актуальна ціна на Габапентин вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Габапентін: інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.