Флюкорик

На сайті немає в наявності товарів з торговою назвою «Флюкорик»

Призначають для лікування

Молочниця Баланіт Кандидозний баланіт

Редакторська група
Дата створення: 27.04.2021       Дата оновлення: 28.03.2024

Склад і форма випуску

капс. 50 мг, № 7

  • Флуконазол 50 мг
  • Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, силікагель колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

капс. 100 мг, № 7

  • Флуконазол 100 мг
  • Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, силікагель колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

капс. 150 мг, № 1

  • Флуконазол 150 мг
  • Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, силікагель колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

Фармакологічна дія

фармакодинамика. Механізм дії. Флуконазол - протигрибковий засіб класу триазолів, потужний і селективний інгібітор грибкових ферментів, необхідних для синтезу ергостеролу. Первинний механізм його дії полягає в придушенні грибкового 14-альфа-ланостерол-деметилювання, опосередкованого цитохромом Р450, що є невід'ємним етапом біосинтезу грибкового ергостеролу. Акумуляція 14-альфа-метил-стеролів корелює з подальшою втратою ергостеролу мембраною грибкової клітини та може відповідати за протигрибкову активність флуконазолу. Флуконазол є більш селективним до грибкових ферментам Р450, ніж до різних систем ферментів цитохрому Р450 ссавців.

Застосування флуконазолу в дозі 50 мг/добу протягом 28 днів не впливає на рівень тестостерону в плазмі крові у чоловіків або на рівень ендогенних стероїдів у жінок репродуктивного віку. Флуконазол у дозі 200-400 мг/добу не робить клінічно значущого впливу на рівень ендогенних стероїдів або відповідь на стимуляцію АКТГ у здорових добровольців чоловічої статі.

Дослідження взаємодії з антипірином продемонструвало, що застосування 50 мг флуконазолу разово або багаторазово не впливає на метаболізм антипірину.

Чутливість in vitro. Флуконазол in vitro демонструє протигрибкову активність щодо видів Candida, що виявляються найбільш часто (включаючи C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). C. glabrata демонструє широкий діапазон чутливості до флуконазолу, тоді як C. krusei до нього резистентна.

Також флуконазол in vitro демонструє активність як проти Cryptococcus neoformans і Cryptococcus gattii, так і проти ендемічних пліснявих грибів Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum і Paracoccidioides brasiliensis.

Механізм резистентності. Мікроорганізми роду Candida демонструють численні механізми резистентності до азольних протигрибкових засобів. Флуконазол має високу мінімальної інгібуючої концентрацією проти штамів грибів, які мають один або більше механізмів резистентності, що негативно впливає на ефективність in vivo і в клінічній практиці. Повідомлялося про випадки розвитку суперінфекції Candida spp. іншими, ніж C. аlbicans, видами, часто нечутливими до флюконазолу (наприклад Candida кrusei). Для лікування таких випадків слід застосовувати альтернативні протигрибкові засоби.

Фармакокінетика. Фармакокінетичнівластивості флуконазолу подібні при в / в і пероральному застосуванні.

Абсорбція. Флуконазол добре всмоктується при пероральному застосуванні, а рівень препарату в плазмі крові та системна біодоступність перевищують 90% рівня флуконазолу в плазмі крові, що досягається при введенні препарату. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування препарату при його пероральному застосуванні. Cmax в плазмі крові досягається через 0,5-1,5 год після прийому препарату. Концентрація препарату в плазмі крові пропорційна дозі. Рівноважна концентрація на рівні 90% досягається на 2-й день лікування при застосуванні в 1-й день навантажувальної дози, що вдвічі перевищує звичайну добову дозу.

Розподіл. Обсяг розподілу приблизно дорівнює загальному вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми крові низьке (11-12%).

Флуконазол добре проникає в усі досліджувані рідини організму. Рівень препарату у слині та мокротинні подібний концентрації препарату в плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівень флуконазолу у спинномозковій рідині досягає 80% концентрації в плазмі крові.

Високі концентрації флуконазолу в шкірі, що перевищують плазмові, досягаються в роговому шарі, епідермісі, дермі та поті. Флуконазол накопичується в роговому шарі. При застосуванні дози 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу після 12 днів лікування склала 73 мкг / г, а через 7 днів після завершення лікування концентрація все ще становила 5,8 мкг / г. При застосуванні дози 150 мг 1 раз на тиждень концентрація флуконазолу на 7-й день лікування становила 23,4 мкг / г; через 7 днів після застосування наступної дози концентрація все ще становила 7,1 мкг / г.

Концентрація флуконазолу в нігтях через 4 місяці застосування 150 мг 1 раз на тиждень становила 4,05 мкг / г у здорових добровольців і 1,8 мкг / г при захворюваннях нігтів; флуконазол визначався в зразках нігтів через 6 місяців після завершення терапії.

Метаболізм. Флуконазол метаболізується незначно. При введенні дози, міченої радіоактивними ізотопами, лише 11% флуконазолу виводиться з сечею в зміненому вигляді. Флуконазол є селективним інгібітором ізоферментів CYP 2С9 та CYP 3A4, а також інгібітором ізоферменту 2С19.

Екскреція. Т½ флуконазолу з плазми крові становить близько 30 год. Більша частина препарату виводиться нирками, причому 80% введеної дози знаходять у сечі в незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Циркулюючих метаболітів не виявлено.

Тривалий Т½ з плазми крові дозволяє застосовувати препарат при вагінальному кандидозі одноразово, а також 1 раз в тиждень при інших показаннях.

Ниркова недостатність. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (СКФ <20 мл/хв) Т½ збільшується з 30 до 98 год. Тому у цій категорії пацієнтів необхідно знизити дозу флуконазолу. Флуконазол виводиться шляхом гемодіалізу, в меншій мірі - шляхом інтраперітонеального діалізу. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 год знижує рівень флуконазолу в плазмі крові приблизно на 50%.

Пацієнти похилого віку. Зміни фармакокінетики у пацієнтів похилого віку залежать від параметрів функцій нирок.

Показання

Флюкорик 50 мг, 100 мг

Лікування таких захворювань у дорослих. Криптококовий менінгіт. Кокцідіоідоз. Інвазивний кандидоз. Кандидоз слизових оболонок, включаючи кандидоз ротоглотки та кандидоз стравоходу, кандидурія, хронічний кандидоз шкіри та слизових оболонок. Хронічний атрофічний кандидоз (кандидоз, спричинений використанням зубних протезів) при неефективності місцевих стоматологічних гігієнічних засобів. Вагінальний кандидоз, гострий або рецидивуючий, коли місцева терапія є неприйнятною. Кандидозний баланіт, коли місцева терапія є неприйнятною. Дерматомікози, включаючи мікози стоп, мікоз гладенької шкіри, паховий дерматомікоз, різнобарвний лишай та кандидозні інфекції шкіри, коли системна терапія є неприйнятною. Дерматофітние оніхомікоз, коли застосування інших лікарських засобів неприйнятно.

Профілактика таких захворювань у дорослих. Рецидив криптококового менінгіту у пацієнтів з високим ризиком його розвитку. Рецидив кандидозу ротоглотки або стравоходу у пацієнтів з ВІЛ з високим ризиком його розвитку. Зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу (4 або більше випадків на рік). Профілактика кандидозних інфекцій у пацієнтів з тривалою нейтропенією (наприклад пацієнтів із злоякісними захворюваннями крові, які отримують хіміотерапію, або пацієнтів при трансплантації гемопоетичних стовбурових клітин).

Діти. Застосовувати препарат у формі капсул у даній категорії пацієнтів можна тоді, коли діти здатні безпечно проковтнути капсулу, зазвичай можливо у віці від 5 років.

Флуконазол призначають дітям для лікування кандидозів слизових оболонок (кандидоз ротоглотки, кандидоз стравоходу), інвазивних кандидозів, криптококового менінгіту та для профілактики кандидозних інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом. Препарат можна застосовувати як підтримуючу терапію для попередження рецидиву криптококового менінгіту у дітей з високим ризиком його розвитку.

Терапію можна починати до отримання результатів культуральних та інших лабораторних досліджень; після отримання результатів антибактеріальну терапію слід скорегувати відповідним чином.

Флюкорик 150 мг. Гострий вагінальний кандидоз, коли місцева терапія є неприйнятною. Кандидозний баланіт, коли місцева терапія є неприйнятною.

Дозування

Флюкорик 50 мг, 100 мг. Добова доза Флюкорику залежить від виду і тяжкості грибкової інфекції. Для більшості випадків вагінального кандидозу достатньо одноразового застосування препарату.

При необхідності багаторазового застосування препарату лікування інфекцій слід продовжувати до зникнення клінічних та лабораторних проявів активності грибкової інфекції. Недостатня тривалість лікування може призвести до відновлення активного інфекційного процесу.

Препарат застосовують перорально або в / в шляхом інфузії. Спосіб застосування препарату залежить від клінічного стану пацієнта. Немає необхідності в зміні добової дози препарату при зміні шляху його застосування з перорального на в / в і навпаки.

Капсули слід ковтати цілими. Прийом препарату не залежить від прийому їжі.

показання дози тривалість лікування
криптококоз:
лікування криптококового менінгіту;
Навантажувальна доза - 400 мг в перший день. Підтримуюча доза - 200-400 мг/добу Зазвичай не менше 6-8 тижнів. При інфекціях, що загрожують життю, добову дозу можна підвищити до 800 мг
підтримуюча терапія для попередження рецидиву криптококового менінгіту у пацієнтів з високим ризиком його розвитку 200 мг/добу Тривалість лікування не обмежена при застосуванні дози 200 мг/добу
кокцідіоідоз 200-400 мг/добу 11-24 міс або довше в залежності від стану пацієнта. Для лікування деяких форм інфекції, особливо для лікування менінгіту може бути доцільним застосування дози 800 мг/добу
інвазивний кандидоз Навантажувальна доза - 800 мг в 1-й день.
Підтримуюча доза - 400 мг/добу
Зазвичай рекомендована тривалість лікування кандидемії становить 2 тижні після перших негативних результатів культури крові та зникнення ознак і симптомів кандидемії
Кандидоз слизових оболонок:
кандидоз ротоглотки;
Навантажувальна доза - 200-400 мг в 1-й день. Підтримуюча доза - 100-200 мг/добу 7-21 день (до досягнення ремісії *)
кандидоз стравоходу; 14-30 днів (до досягнення ремісії *)
кандидурія; 200-400 мг/добу 7-21 день *
хронічний атрофічний кандидоз; 50 мг/добу 14 днів
хронічний кандидоз шкіри та слизових оболонок 50-100 мг/добу До 28 днів. Тривалість лікування можна збільшити в залежності від тяжкості та виду інфекції або зниження імунітету
Попередження рецидиву кандидозу слизових оболонок у пацієнтів з ВІЛ, які мають високий ризик його розвитку:
кандидоз ротоглотки;
кандидоз стравоходу
100-200 мг/добу або 200 мг 3 рази на тиждень Протягом необмеженого часу для пацієнтів зі зниженим імунітетом
Профілактика кандидозної інфекції у пацієнтів з довготривалою нейтропенією 200-400 мг Лікування слід починати за кілька днів до очікуваного розвитку нейтропенії і продовжувати протягом 7 днів після підвищення числа нейтрофілів> 1000 / мм 3
Генітальний кандидоз:
гострий вагінальний кандидоз;
кандидозний баланіт;
лікування і профілактика рецидивуючого вагінального кандидозу (4 або більше випадків на рік)
150 мг Лише один раз
150 мг 1 раз на 3 дні. Всього слід прийняти 3 дози (1-й, 4-й і 7-й день). Після цього слід приймати підтримуючу дозу 150 мг 1 раз на тиждень Підтримуючу дозу слід приймати протягом 6 міс
дерматомікози:
мікоз стоп;
мікоз гладенької шкіри;
паховий дерматомікоз;
кандидозні інфекції шкіри;
різнокольоровий лишай
Дерматофітние оніхомікоз
150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу 2-4 тижні. Лікування мікозу стоп може тривати до 6 тижнів
300-400 мг 1 раз на тиждень 1-3 тижнів
150 мг 1 раз на тиждень Лікування слід продовжувати, доки інфікований ніготь не буде замінений здоровим. Для відростання здорових нігтів на руках і на великих пальцях ніг зазвичай необхідно 3-6 міс і 6-12 міс відповідно. Однак швидкість росту нігтів у пацієнтів може бути різною і залежати від віку. Після успішного лікування тривалих хронічних інфекцій форма нігтя іноді залишається зміненою

* Для пацієнтів з важким імунодефіцитом тривалість лікування можна збільшити.

Діти. Застосовувати препарат у формі капсул у даній категорії пацієнтів можна тоді, коли діти здатні безпечно проковтнути капсулу, зазвичай це можливо у віці від 5 років.

Не слід перевищувати максимальну добову дозу 400 мг.

Як і при аналогічних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного і мікологічного відповіді. Флуконазол застосовують 1 раз на добу.

Дозування препарату у дітей з порушенням функції нирок наведена нижче. Фармакокінетику флуконазолу не досліджували у дітей з нирковою недостатністю.

Діти у віці від 12 років. Залежно від маси тіла і пубертатного розвитку лікарю слід оцінити, яка доза (для дорослих або для дітей) є оптимальною для пацієнта. Клінічні дані свідчать про те, що у дітей кліренс флуконазолу вище в порівнянні з дорослими. Застосування доз 100; 200 і 400 мг у дорослих і доз 3; 6 і 12 мг/кг маси тіла у дітей призводить до досягнення порівнянної системної експозиції.

Ефективність та безпечність застосування препарату для лікування генітального кандидозу у дітей не встановлені, незважаючи на вичерпні дані про застосування препарату у дітей. Якщо існує нагальна необхідність застосування препарату у підлітків (у віці 12-17 років), слід застосовувати звичайні дози для дорослих.

Діти у віці 5-11 років

показання доза рекомендації
Кандидоз слизових оболонок Початкова доза - 6 мг/кг/добу. Підтримуюча доза - 3 мг/кг/добу Початкову дозу можна застосовувати в 1-й день з метою швидшого досягнення рівноважної концентрації
інвазивний кандидоз
криптококовий менінгіт
6-12 мг/кг/добу Залежно від ступеня тяжкості захворювання
Підтримуюча терапія для попередження рецидиву криптококового менінгіту у дітей з високим ризиком його розвитку 6 мг/кг/добу Залежно від ступеня тяжкості захворювання
Профілактика кандидозу у пацієнтів з імунодефіцитом 3-12 мг/кг/добу Залежно від вираженості та тривалості індукованої нейтропенії (див. Дози для дорослих)

Пацієнти похилого віку. Дозу необхідно підбирати в залежності від стану функції нирок (див. Нижче).

Пацієнти з порушенням функції нирок. При одноразовому застосуванні коригувати дозу флуконазолу не потрібно. Пацієнтам (включаючи дітей) з порушенням функції нирок при необхідності багаторазового застосування препарату в 1-й день лікування слід застосовувати початкову дозу 50-400 мг в залежності від показань. Після цього добову дозу (залежно від показань) слід розраховувати відповідно до нижченаведеної таблиці:

Доза Флюкорику у пацієнтів з порушенням функції нирок:

Кліренс креатиніну, мл/хв Відсоток від рекомендованої дози%
> 50 100
≤50 (діаліз не проводиться) 50
Регулярний діаліз 100 після кожного діалізу

Пацієнтам, які знаходяться на регулярному діалізі, слід отримувати 100% рекомендованої дози після кожного діалізу. У день, коли діаліз не проводиться, пацієнт повинен отримувати дозу, відкориговану залежно від кліренсу креатиніну.

Порушення функції печінки. Флуконазол слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки, оскільки інформації щодо застосування флуконазолу у цій категорії пацієнтів недостатньо.

Флюкорик 150 мг. Капсули слід ковтати цілими. Прийом препарату не залежить від прийому їжі.

Дорослі. Препарат застосовують перорально в дозі 150 мг одноразово.

Пацієнти похилого віку. При відсутності ознак порушення функції нирок для лікування даної категорії пацієнтів застосовують звичайну дозу для дорослих.

Порушення функції нирок. Флуконазол виводиться в основному з сечею в незміненому вигляді. При разовому застосуванні препарату коригувати дозу даної категорії пацієнтів не потрібно.

Порушення функцій печінки. Флуконазол слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки, оскільки інформації щодо застосування флуконазолу цій категорії пацієнтів недостатньо.

Протипоказання

гіперчутливість до флуконазолу, інших азольних сполук або будь-якого з допоміжних речовин препарату. Одночасне застосування флуконазолу і терфенадину у пацієнтів, які застосовують флуконазол багаторазово в дозах 400 мг/добу і вище (згідно з результатами дослідження взаємодії багаторазового застосування). Одночасне застосування флуконазолу та інших лікарських засобів, які подовжують інтервал Q-T і метаболізуються за допомогою ферменту CYP 2А4 (наприклад цизаприд, астемізол, пімозид, хінідин і еритроміцин).

Побічні дії

найчастіші побічні реакції (> 1/10) є головний біль, біль в черевній порожнині, діарея, нудота, блювання, висип, підвищення рівня АлАТ, АсАТ і ЛФ в крові.

Діти. Частота і характер побічних реакцій і відхилень від норми результатів лабораторних аналізів в ході клінічних досліджень за участю дітей співставні з такими у дорослих.

Особливі вказівки

дерматофітіях. Згідно з результатами дослідження флуконазолу для лікування дерматофітії у дітей флуконазол не перевищує гризеофульвін по ефективності та загальний показник ефективності становить <20%. Тому флуконазол не слід застосовувати для лікування дерматофітії.

Криптококкоз. Доказів ефективності флуконазолу для лікування криптококкоза інших локалізацій (наприклад легеневого криптококкоза і криптококкоза шкіри) недостатньо, тому рекомендацій з дозування для лікування таких захворювань немає.

Глибокі ендемічні мікози. Доказів ефективності флуконазолу для лікування інших форм ендемічних мікозів, таких як паракоккцідіоідомікоз, гістоплазмоз та шкірно-лімфатичний споротрихоз, недостатньо, тому рекомендацій з дозування для лікування таких захворювань немає.

Функція нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок препарат слід застосовувати з обережністю (див. Спосіб застосування).

Гепатобіліарна система. У пацієнтів з порушенням функції печінки препарат слід застосовувати з обережністю. Застосування флуконазолу асоціювалося з виникненням рідкісних випадків розвитку тяжкої гепатотоксичності, включаючи летальні випадки, головним чином у пацієнтів з важкими основними захворюваннями. У випадках, коли розвиток гепатотоксичності асоціювалося із застосуванням флуконазолу, не відзначено її явної залежності від загальної добової дози препарату, тривалості терапії, статі або віку пацієнта. Зазвичай гепатотоксичність, спричинена флуконазолом, оборотна, а її прояви зникають після припинення терапії.

Пацієнтів, у яких при застосуванні флуконазолу виявляють відхилення результатів функціональних проб печінки, слід ретельно спостерігати щодо розвитку більш тяжкого ураження печінки.

Пацієнти повинні бути проінформовані про симптоми, які можуть свідчити про серйозний вплив на печінку (виражена астенія, анорексія, постійна нудота, блювота і жовтяниця). У такому випадку застосування флуконазолу слід негайно припинити та проконсультуватися з лікарем.

Серцево-судинна система. Деякі азоли, в тому числі та флуконазол, асоціюються з подовженням інтервалу Q-T на ЕКГ. Дуже рідко повідомлялося про випадки подовження інтервалу Q-T і пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу пірует при застосуванні препарату. Такі повідомлення стосувалися пацієнтів з важкими захворюваннями при поєднанні багатьох факторів ризику, таких як органічні захворювання серця, порушення електролітного обміну та одночасне застосування інших лікарських засобів, що впливають на інтервал Q-T.

Флуконазол слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з ризиком розвитку аритмій. Одночасне застосування з лікарськими засобами, які пролонгують інтервал Q-Тс і метаболізуються за допомогою ферменту CYP 3А4, протипоказано.

Галофантрин. Галофантрин є субстратом ферменту CYP 3А4 і пролонгує інтервал Q-Тс при застосуванні в рекомендованих терапевтичних дозах. Одночасне застосування галофантрина і флуконазолу не рекомендують.

Дерматологічні реакції. При застосуванні флуконазолу рідко повідомлялося про розвиток таких ексфоліативних шкірних реакцій, як синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Пацієнти зі СНІДом більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох лікарських засобів. Якщо у пацієнта з поверхневою грибковою інфекцією з'являються висипання, що можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, подальше застосування препарату слід припинити. Якщо у пацієнта з інвазивної / системної грибкової інфекцією з'являються висипання на шкірі, за його станом слід ретельно спостерігати, а в разі розвитку бульозних висипань або мультиформної еритеми застосування флуконазолу припинити.

Гіперчутливість. У рідкісних випадках повідомлялося про розвиток анафілактичних реакцій.

Цитохром Р450. Флуконазол є потужним інгібітором ферменту CYP 2C9 та помірним інгібітором ферменту CYP 3А4. Також флуконазол є інгібітором ферменту CYP 2C19. Слід спостерігати за станом пацієнтів, які одночасно приймають флуконазол і препарати з вузьким терапевтичним вікном, що метаболізуються за участю CYP 2C9, CYP 2C19 і CYP 3A4.

Терфенадин. Слід ретельно спостерігати за станом пацієнта при одночасному застосуванні терфенадину і флуконазолу в дозі менше 400 мг/добу.

Допоміжні речовини. Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа і мальабсорбція глюкози-галактози, не слід приймати цей препарат.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Дані, отримані при одноразовому або багаторазовому застосуванні флуконазолу в звичайних дозах (<200 мг/добу) у декількох сотень вагітних в I триместр вагітності, не продемонстрували небажаних ефектів на плід. Повідомлялося про численні вроджених дефектах у новонароджених (включаючи брадіфренія, дисплазію вушної раковини, надмірне збільшення переднього джерельця, викривлення стегна, плечелоктевой синостоз), матері яких приймали високі дози флуконазолу (400-800 мг/добу) протягом не менше 3 або більше місяців для лікування коккцідіоідоза. Зв'язок між застосуванням флуконазолу і цими випадками не визначена.

Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність.

Застосування препарату в період вагітності можливе тільки в разі, якщо користь від застосування перевищує потенційний ризик.

Не слід застосовувати високі дози флуконазолу і / або тривалі курси лікування флуконазолом у період вагітності, за винятком лікування інфекцій, які загрожують життю.

Флуконазол проникає в грудне молоко і досягає більш низької концентрації ніж в плазмі крові. Годування груддю слід припинити на період лікування.

Не рекомендується годувати груддю при багаторазовому застосуванні флуконазолу або при застосуванні високих доз флуконазолу.

Діти. Застосовувати препарат у формі капсул у даній категорії пацієнтів можна тоді, коли діти здатні безпечно проковтнути капсулу, зазвичай можливо у віці від 5 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами не проводились.

Пацієнти повинні бути проінформовані про можливість розвитку запаморочення або судом при застосування препарату. При розвитку таких симптомів не рекомендується керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія

протипоказано одночасне застосування флуконазолу та нижчезазначених лікарських засобів.

Цизаприд. Повідомлялося про розвиток побічних реакцій з боку серця, в тому числі про пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу пірует у пацієнтів, які одночасно приймають флуконазол і цизаприд. Одночасне застосування 200 мг флуконазолу 1 раз на добу і 20 мг цизаприду 4 рази на добу призводило до значного підвищення рівня цизаприду в плазмі крові та подовження інтервалу Q-T. Одночасне застосування флуконазолу і цизаприду протипоказано (див. Побічна дія).

Терфенадин - через випадки розвитку важких серцевих аритмій, викликаних подовженням інтервалу Q-Tc, пацієнтам, які застосовують азольні протигрибкові лікарські засоби одночасно з терфенадином. При застосуванні препарату у дозі 200 мг/добу не виявлено подовження інтервалу Q-Tc. При застосуванні препарату у дозах 400 і 800 мг/добу продемонстровано, що застосування препарату у дозах 400 мг/добу або вище значно підвищує рівень терфенадину в плазмі крові при одночасному застосуванні цих препаратів. Одночасне застосування флуконазолу в дозах 400 мг або вище з терфенадином протипоказано (див. Побічна дія). При застосуванні препарату у дозах нижче 400 мг/добу одночасно з терфенадином слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.

Астемізол: одночасне призначення флюконазолу може знизити кліренс астемізолу. Викликане цим підвищення концентрації астемізолу в плазмі крові може призвести до подовження інтервалу Q-T і в рідкісних випадках - до пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу пірует. Одночасне застосування флюконазолу протипоказано.

Пімозид і хінідин: одночасне застосування флуконазолу та пімозиду або хінідину може призводити до пригнічення метаболізму пімозиду або хінідину. Підвищення концентрації пімозиду або хінідину в плазмі крові може викликати подовження інтервалу Q-T і в рідкісних випадках призводити до розвитку пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу пірует. Одночасне застосування флуконазолу і пімозиду або хінідину протипоказане.

Еритроміцин Одночасне застосування еритроміцину і флуконазолу потенційно може призводити до підвищення ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу Q-T, пароксизмальна шлуночкова тахікардія піруетна) і, як наслідок, до раптової серцевої смерті. Застосування комбінації даних лікарських засобів протипоказано.

Не рекомендується одночасне застосування флуконазолу та нижчезазначених лікарських засобів

Галофантрин: флуконазол може викликати підвищення концентрації галофантрина в плазмі крові за рахунок пригнічення CYP 3A4. Одночасне застосування цих лікарських засобів потенційно може призводити до підвищення ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу Q-T, пароксизмальна шлуночкова тахікардія піруетна) і, як наслідок, до раптової серцевої смерті. Слід уникати застосування комбінації даних лікарських засобів.

Одночасне застосування флуконазолу і нижчезазначених лікарських засобів вимагає обережності та корекції дози

Вплив інших лікарських засобів на флуконазол. Одночасний прийом їжі, циметидин, антациди або подальше опромінення всього тіла для пересадки кісткового мозку не робить клінічно значущого впливу на абсорбцію флуконазолу при його пероральному застосуванні.

Рифампіцин: одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводило до зниження AUC на 25% і скорочувало Т½ флуконазолу на 20%. Тому для пацієнтів, які приймають рифампіцин, слід розглянути доцільність підвищення дози флуконазолу.

Вплив флуконазолу на інші лікарські засоби. Флуконазол є потужним інгібітором ізоферменту 2C9 цитохрому P450 (CYP) і помірним інгібітором CYP 3A4. Також флуконазол є інгібітором 2С19. Крім виявлених / документально підтверджених взаємодій, описаних нижче, при одночасному застосуванні з флуконазолом існує ризик підвищення в плазмі крові концентрацій інших сполук, що метаболізуються CYP 2C9 та CYP 3A4. Тому застосовувати такі комбінації препаратів слід з обережністю; при цьому необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнтів. Гнітюче дію флуконазолу на ферменти зберігається протягом 4-5 діб після його застосування у зв'язку з його тривалим Т½.

Альфентанілу: при одночасному застосуванні альфентанілу в дозі 20 мкг/кг маси тіла і флуконазолу в дозі 400 мг відзначали дворазове збільшення AUC10, можливо, через інгібування CYP 3A4. Може виникнути потреба в регулюванні дози альфентанілу.

Амітриптилін, нортриптилін: флуконазол посилює дію амітриптиліну і нортриптиліну. Рекомендується вимірювати концентрації 5-нортриптиліну і / або S-амітриптиліну на початку комбінованої терапії та через 1 тиждень. У разі необхідності слід коригувати дозу амітриптиліну / нортриптиліну.

Амфотерицин В: одночасне застосування флуконазолу та амфотерицину В інфікованим мишам з нормальним імунітетом і інфікованим мишам зі зниженим імунітетом призвело до таких результатів: невеликий адитивний протигрибковий ефект при системній інфекції C. albicans, відсутність взаємодії при внутрішньочерепної інфекції Cryptococcus neoformans і антагонізм двох препаратів при системній інфекції A. fumigatus. Клінічне значення результатів, отриманих в ході цих досліджень, невідомо.

Антикоагулянти: як і при застосуванні інших азольних протигрибкових засобів, при одночасному застосуванні флуконазолу та варфарину повідомлялося про випадки розвитку кровотеч (гематом, носової кровотечі, шлунково-кишкових кровотеч, гематурії та мелени) в поєднанні з подовженням протромбінового часу. При одночасному застосуванні флуконазолу та варфарину відзначено дворазове збільшення протромбінового часу, ймовірно, внаслідок пригнічення метаболізму варфарину за допомогою CYP 2С9. Слід ретельно контролювати протромбіновий час у пацієнтів, які одночасно приймають антикоагулянти кумаринового ряду. Може виникнути потреба в регулюванні дози варфарину.

Бензодіазепіни короткого дії, наприклад мідазолам, триазолам: призначення флуконазолу після перорального застосування мідазоламу призводило до значного підвищення концентрації мідазоламу і посилення психомоторних ефектів. Одночасне застосування флуконазолу в дозі 200 мг і мідазоламу в дозі 7,5 мг перорально призводило до підвищення AUC і Т½ в 3,7 і 2,2 рази відповідно. Застосування флуконазолу в дозі 200 мг/добу і 0,25 мг триазолама перорально призводило до підвищення AUC і Т½ в 4,4 і 2,3 рази відповідно. При одночасному застосуванні флуконазолу і триазолама виявлені потенцирование і пролонгація ефектів тріалозама.

Якщо пацієнту, який проходить курс лікування флуконазолом, слід одночасно призначити терапію бензодіазепінами, дозу останніх слід знизити та встановити належне спостереження за станом пацієнта.

Карбамазепін: флуконазол пригнічує метаболізм карбамазепіну і викликає підвищення рівня карбамазепіну в плазмі крові на 30%. Існує ризик розвитку проявів токсичності карбамазепіну. Може бути необхідна корекція дози карбамазепіну залежно від рівня його концентрації та дії препарату.

Блокатори кальцієвих каналів: деякі антагоністи кальцію (ніфедипін, исрадипин, амлодипін та фелодипін) метаболізуються ферментом CYP 3A4. Флуконазол потенційно може збільшити системні експозицію блокаторів кальцієвих каналів. Рекомендують ретельний моніторинг розвитку побічних реакцій.

Целекоксиб: при одночасному застосуванні флуконазолу (200 мг на добу) і целекоксибу (200 мг) Cmax і AUC целекоксибу підвищувалися на 68 і 134% відповідно. При одночасному застосуванні целекоксибу та флуконазолу може бути необхідним зменшення дози целекоксибу вдвічі.

Циклофосфамід: одночасне застосування циклофосфаміду та флуконазолу призводить до підвищення рівня білірубіну і креатиніну в плазмі крові. Ці препарати можна застосовувати одночасно, незважаючи на ризик підвищення концентрації білірубіну і креатиніну в плазмі крові.

Фентаніл: повідомлялося про один летальний випадок інтоксикації фентанілом внаслідок можливої взаємодії фентанілу і флуконазолу. До того ж продемонстровано, що флуконазол значно уповільнював елімінацію фентанілу. Підвищення концентрації фентанілу може призвести до пригнічення дихання, тому слід ретельно контролювати стан пацієнта. Може виникнути потреба в регулюванні дози фентанілу.

Передозування

повідомлялося про випадки передозування флуконазолу; одночасно повідомлялося про галюцинації і параноїдальний поведінці.

При передозуванні необхідно провести симптоматичну підтримуючу терапію і при необхідності промити шлунок.

Флуконазол в значній мірі виводиться з сечею; форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 год знижує рівень флуконазолу в плазмі крові приблизно на 50%.

Умови зберігання

в сухому місці при температурі не вище 25 °C.

Купити Флюкорік можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Зверніть увагу!

Опис препарату Флюкорик на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).

Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.

Флюкорик: інструкція

Форма випуску: капсули по 150 мг, по 1 капсулі у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці

Склад: 1 капсула містить 150 мг флуконазолу

Производитель: Індія

Промокод скопійовано!
Завантаження