Флороспазміл

Склад

діюча речовина: флороглюцінола дигідрат, тріметілфлороглюцінол;

4 мл розчину для ін'єкцій містять флороглюцінолу дигидрата 40 мг, що відповідає флороглюцінолу 31,12 мг, тріметілфлороглюцінолу 0,04 мг

Допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота соляна, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

За 4 мл в ампулі, по 10 ампул в контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Препарат знімає спазми гладких м'язових волокон і заспокоює біль.

Хімічна сполука флороглюцінол разом з його метилованих формі тріметілфлороглюцінолом є похідною фенолу з неспецифічними спазмолітичну властивостями.

Механізм дії флороглюцінолу і його похідних базується на прямому блокуванні потенціалзалежні кальцієвих каналів гладких м'язів. Флороглюцінол пригнічує дію катехол-O-метилтрансферази (КОМТ), індукуючи релаксацію гладких м'язів (зниження інтенсивності спазмів). З'єднання, що блокують Т-тип кальцієвих каналів, можуть усувати висцеральную підвищену чутливість в моделях на тваринах.

Не менш важливим механізмом дії флороглюцінолу є його інгібуючий ефект по циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2. Таким шляхом реалізується вплив флороглюцінолу на каскад арахідонової кислоти та біосинтез простагландинів. А це веде до змін в реалізації запальних реакцій і роботі різних ланок імунної системи організму.

Пригнічення NO-опосередкованих механізмів полегшує передачу збудження внаслідок розтягування шлунково-кишкового тракту і, як наслідок, - просування внутрикишечного змісту уздовж тракту істотно знижує тонус гладком'язових клітин в експериментах in vitro та випробуваннях in vivo, в тому числі на здорових добровольцях.

Захисний вплив флороглюцінолу на клітини здійснюється в умовах оксидативного стресу, опосередкованого активацією каталази.

Таким чином, за рахунок складного комбінованого механізму дії реалізується спазмолітичну ефектом флороглюцінолу на рівні організму: відзначено зниження спазми гладкої мускулатури при збереженої перистальтичні активності.

Вивчення впливу флороглюцінолу на жовчний міхур і жовчні протоки показало, що дане з'єднання частково блокувала скорочення ізольованого жовчного міхура, стимуляцію відтоку жовчі та потенціювання ефектів катехоламінів.

Не менш ефективним було застосування флороглюцінолу в урології. Зокрема проводилося рандомізоване дослідження ефективності тамсулозину, ніфедипіну і флороглюцінолу в експульсивна терапії дистального відділу сечоводів. У цих клінічних дослідженнях ефективність флороглюцінолу була підтверджена за такими показниками, як тривалість перебування в стаціонарі, строки виведення каменів, знеболюючу дію, потреба в подальшій госпіталізації і ендоскопічному лікуванні, а також число втрачених робочих днів, рівень якості життя та наявність побічних ефектів.

Введення флороглюцінолу значно послаблює ниркову дисфункцію і гістологічні пошкодження, викликані ішемією і реперфузійного пошкодження.

Флороглюцінол проявляє спазмолітичну ефект на матку. Зокрема, проведені клінічні дослідження підтвердили здатність препарату, діючими речовинами якого є флороглюцінол і тріметілфлороглюцінол, ефективно покращувати розкриття шийки матки під час пологів і добре переносилися як організмом матері, так і новонародженого.

На відміну від багатьох інших фенолів, його фармакологічна активність не зменшується в умовах введення.

Фармакокінетика

Препарат метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації.

Із сечею і фекаліями флороглюцінол виводиться з організму в незміненому вигляді, а також у вигляді сульфо-, глюкуроно- і гідроксипохідних, як диметокси-1,3-гідрокси-5-бензол і тріметоксібензен. Період напіввиведення становить близько 1:00 40 хвилин.

• Симптоматичне лікування гострого болю, пов'язаного з функціональними порушеннями шлунково-кишкового тракту і жовчних шляхів
• лікування гострого спастичного і больового синдрому при захворюваннях сечовивідних шляхів (ниркова колька)
• симптоматичне лікування гострого больового синдрому в гінекології.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Спосіб застосування: внутрішньовенно, внутрішньом'язово.

Внутрішньовенно або внутрішньом'язово вводять вміст 1 ампули - 4 мл розчину флороглюцінолу дигидрата 40 мг і тріметілфлороглюцінолу 0,04 мг. У разі необхідності дозу повторюють, але максимальна добова доза не повинна перевищувати 12 мл розчину (вміст 3 ампул), що відповідає флороглюцінолу дигидрата 120 мг і тріметілфлороглюцінолу 0,12 мг.

Про випадки передозування не повідомлялося. Можливе виникнення або посилення проявів побічних реакцій.

Шкірно-слизові та алергічні прояви: висип, рідко - кропив'янка, дуже рідко - набряк Квінке, анафілактичний шок артеріальна гіпотензія.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Дослідження, проведені на тваринах, не виявили тератогенного впливу флороглюцінолу.

У клінічній практиці досить поширене застосування флороглюцінолу; до сих пір не виявило жодного очевидного ризику вад розвитку плоду.

Препарат слід призначати під час вагітності тільки за призначенням лікаря.

При відсутності даних рекомендується уникати застосування лікарського засобу в період годування груддю.

Діти

Досвіду застосування у дітей немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Флороспазміл не впливає на швидкість реакції і не змінює здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Необхідно уникати поєднання Флороспазмілу з сильними знеболюючими препаратами, наприклад, морфіном або його похідними, внаслідок їх спазмогенного ефекту.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2,5 року.