Фексофаст

склад:

Активна речовина:

• Для таблеток 120 мг: кожна таблетка, вкрита оболонкою, містить фексофенадину гідрохлориду 126,00 мг, що еквівалентно змісту фексофенадина 120 мг.
• Для таблеток 180 мг: кожна таблетка, вкрита оболонкою, містить фексофенадину гідрохлориду 189,00 мг, що еквівалентно змісту фексофенадина 180 мг.
• Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, крохмаль, лактоза, натрію кроскармелоза (прімеллоза), повідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, вода очищена.
• Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), пропіленгліколь, тальк очищений, титану діоксид, ізопропіловий спирт, метиленхлорид, барвник закатножовтий лак (для таблеток 180 мг).

Форма випуску:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 120 мг і 180 мг

По 10 таблеток в блістері. По 1, 2, 3 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X26.

Фармакодинаміка

Фексофенадину гідрохлорид - неседативний антигістамінний засіб групи антагоністів специфічних рецепторів Н1. Фексофенадин є фармакологічно активним метаболітом терфенадину. Стабілізує мембрани опасистих клітин, перешкоджає виділенню гістаміну. Усуває симптоми алергії: чхання, ринорея, свербіж, почервоніння очей і сльозотеча. Не чинить седативної дії.

Антигістамінний ефект фексофенадину гідрохлориду, що призначався 1 і 2 рази на добу, проявився протягом 1 години, досягнувши максимуму через 6 годин і тривав протягом 24 годин. Ознак розвитку непереносимості не було виявлено навіть після 28-денного прийому. Клінічний ефект спостерігався після одноразового прийому доз від 10 до 130 мг. Доза у 120 мг достатня для забезпечення 24-годинної ефективності.

Навіть при концентраціях у плазмі крові, що у 32 рази перевищували терапевтичні концентрації, фексофенадин не виявляв впливу на повільні калієві канальці серця людини.

Фексофенадину гідрохлорид (5-10 мг/кг перорально) купірує бронхоспазм антигенного походження у сенсибілізованих тварин та за концентрації, що перевищують терапевтичну (10-100 мкмоль), спричиняє вивільнення гістаміну з перитонеальних опасистих клітин.

Фармакокінетика

Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація досягається через 1-3 години. При добовій дозі 120 мг середня величина максимальної концентрації ≈ 427 нг/мл. При добовій дозі 180 мг середня величина максимальної концентрації ≈ 494 нг/мл.

60-70% фексофенадину зв'язується з білками плазми крові. Діюча речовина не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Фексофенадин майже не метаболізується (як у печінці, так і поза нею): у сечі та калі людини і тварин у значних кількостях виявлено тільки фексофенадин.

Виведення фексофенадину з плазми відбувається з біекспоненціальним зниженням і термінальним періодом напіввиведення від 11 до 15 годин після багаторазового застосування. Кінетика одноразової та багаторазової доз лінійна при пероральних дозах до 120 мг двічі на добу. У стадії насичення дози до 240 мг 2 рази на добу спричиняли збільшення АUС, яке було дещо більшим до пропорційного (8,8%). Це вказує на те, що при добових дозах 40-240 мг фармакокінетика фексофенадину майже лінійна.

Більша частина виводиться з жовчю, із сечею у незміненому вигляді виводиться до 10%.

Мутагенні та канцерогенні властивості.

Різні тести на мутагенність in vitro та in vivo не виявили наявності у фексофенадину гідрохлориду мутагенних властивостей.

Дослідження канцерогенності фексофенадину гідрохлориду проводили на підставі досліджень, у яких експозицію фексофенадином було визначено (із застосуванням показників плазмової АUС) після призначення терфенадину в ході вторинних фармакокінетичних досліджень. При застосуванні терфенадину щурам і мишам (до 150 мг/кг маси тіла на добу) ознак канцерогенності не виявлено.

Сезонний алергічний риніт, хронічна кропив'янка.

Лікарський препарат Фексофаст можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Гіперчутливість, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 12 років).

З обережністю:

Хронічна ниркова недостатність. (Рекомендована добова доза у таких пацієнтів 60 мг одноразово).

Фексофенадин не метаболізується у печінці і тому не взаємодіє з іншими лікарськими засобами шляхом цього механізму.

При одночасному призначенні з еритроміцином або кетоконазолом спостерігалося 2-3-кратне збільшення концентрації фексофенадину у плазмі крові. Вплив на QT-інтервал не був пов'язаний з цією зміною; частота побічних реакцій не збільшувалася порівняно з призначенням кожної з цих речовин окремо.

Застосування антацидів, що містять гідроксиди алюмінію або магнію, за 15 хвилин до прийому препарату Фексофаст по 180 мг знижує ефективність фексофенадину гідрохлориду через його зв'язування у шлунково-кишковому тракті. Слід дотримуватися двогодинного інтервалу між прийомом фексофенадину гідрохлориду та антацидів, що містять гідроксиди алюмінію або магнію.

Фексофаст таблетки слід застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку та за наявності захворювань печінки або нирок на підставі відсутності достатнього досвіду застосування фексофенадину гідрохлориду у пацієнтів цих груп.

Пацієнтам, що перенесли у минулому або мають зараз серцево-судинні захворювання, слід мати на увазі, що препарати класу антигістамінних можуть сприяти виникненню таких побічних ефектів, як тахікардія та посилене серцебиття (див. розділ "Побічні реакції").

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Дані про прийом вагітними жінками недостатні. Нечисленні дослідження на тваринах не вказують на наявність прямого або непрямого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Фексофенадину гідрохлорид можна застосовувати у період вагітності, у разі нагальної потреби, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Період годування груддю.

Оскільки фексофенадин проникає у грудне молоко, препарат не можна застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом або іншими механізмами

На підставі фармакодинамічного профілю та наявних на даний час даних щодо побічних ефектів негативного впливу фексофенадину гідрохлориду на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами не виявлено. Пацієнтам можна керувати автомобілем або виконувати роботу, що потребує концентрації уваги. Однак оскільки у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій, таких як сонливість, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Перед тим як розпочинати керування транспортним засобом, хворим, які приймають Фексофаст, рекомендується перевірити індивідуальну реакцію на препарат.

Таблетки, вкриті оболонкою, слід ковтати цілими, перед їжею, не розжовуючи, запиваючи водою.

Дорослим та дітям віком від 12 років застосовувати для:

Симптоматичного лікування сезонного алергічного риніту по 1 таблетці 120 мг 1 раз на добу
симптоматичного лікування хронічної ідіопатичної кропив'янки по 1 таблетці 180 мг 1 раз на добу.

Групи ризику.

Необхідності у корекції дози для пацієнтів літнього віку та хворих із порушенням функції нирок або печінки немає.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання.

Діти.

Дітям віком до 12 років препарат не застосовувати.

Повідомлялося про виникнення запаморочення, сонливості та сухості у роті внаслідок передозування фексофенадину гідрохлориду. Порівняно з плацебо одноразові дози до 800 мг та дози по 690 мг 2 рази на добу впродовж 1 місяця, а також по 240 мг 1 раз на добу впродовж 1 року застосовували здоровим добровольцям без будь-яких істотних з клінічної точки зору побічних ефектів. Максимально переносима доза фексофенадину гідрохлориду не встановлена.

У разі передозування препарату Фексофаст слід вживати стандартні заходи (промивання шлунка) для виведення препарату. Рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз не ефективний для виведення фексофенадину з крові.

Побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень, розподілені за системами органів та частотою виникнення: дуже часті (> 1/10), часті (> 1/100, < 1/10), нечасті (> 1/1000, < 1/100), поодинокі (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000).

З боку нервової системи. Часто: головний біль, сонливість, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: нудота.

Загальні порушення та реакції у місці введення. Нечасто: підвищена втомлюваність.

Під час постмаркетингового спостереження повідомлялося про наступні побічні ефекти у дорослих (частота виникнення цих ефектів невідома):

З боку імунної системи. Реакції гіперчутливості, що проявлялися у вигляді ангіоневротичного набряку, відчуття стиснення у грудях, задишки, відчуття припливів та системної анафілаксії.

З боку психіки. Безсоння, підвищена збудливість нервової системи, розлади сну або нічні жахи/незвичні сновидіння (хворобливі сновидіння).

З боку серця. Тахікардія, відчуття серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту. Діарея.

З боку шкіри та підшкірної клітковини. Висипання, кропив'янка, свербіж.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

У недоступному для дітей місці.