Езетрекс

Первинна гіперхолестеринемія

Езетрекс у комбінації з інгібітором ГМГ-КоА-редуктази (статином) показаний як допоміжна терапія до дієти для пацієнтів із первинною (гетерозиготною сімейною та несімейною) гіперхолестеринемією, якщо терапії тільки статином недостатньо.

Монотерапія лікарським засобом Езетрекс показана як допоміжна терапія до дієти для пацієнтів із первинною (гетерозиготною сімейною та несімейною) гіперхолестеринемією, для яких застосування статину є недоцільним або існує його непереносимість.

Профілактика серцево-судинних ускладнень

Езетрекс показаний для зниження ризику виникнення серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) та гострим коронарним синдромом (ГКС) в анамнезі, незалежно від того, чи отримували вони раніше статини.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія (ГоСГ)

Езетрекс у комбінації зі статином показаний як допоміжна терапія до дієти для пацієнтів із ГоСГ. Пацієнти можуть також отримувати додаткове лікування (наприклад, аферез ЛПНЩ).

Гомозиготна ситостеролемія (фітостеролемія)

Езетрекс показаний як допоміжна терапія до дієти для пацієнтів із гомозиготною сімейною ситостеролемією.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу.

Сумісна терапія препаратом Езетрекс зі статинами протипоказана в період вагітності або годування груддю, а також пацієнтам із захворюваннями печінки у стадії загострення або нез’ясованим тривалим підвищенням рівня сироваткових трансаміназ.

З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль (часто).

Застосування в період вагітності або годування груддю

Терапія лікарським засобом Езетрекс у комбінації зі статином протипоказана в період вагітності або годування груддю.

Езетрекс не слід застосовувати під час годування груддю.

Діти

На початку лікування необхідний нагляд спеціаліста.

Діти віком від 10 років (пубертатний стан: у хлопчиків — стадія Таннера II та вище, дівчатка — не менше ніж через рік після менархе) не потребують корекції дози, однак клінічний досвід застосування дітям (віком від 10 до 17 років) обмежений.

При прийомі лікарського засобу Езетрекс із симвастатином слід ознайомитися з інструкцією для застосування щодо дозування для дітей віком від 10 до 17 років.

Діти віком до 10 років: застосування лікарського засобу Езетрекс дітям віком до 10 років не рекомендується через недостатню кількість даних з безпеки та ефективності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень щодо впливу езетимібу на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами не проводилося. Але слід враховувати, що повідомлялося про запаморочення при керуванні автомобілем та іншими механізмами.

У клінічних дослідженнях застосування езетимібу 50 мг/добу 15 здоровим добровольцям до 14 днів або 40 мг/добу 18 пацієнтам із первинною гіперхолестеринемією протягом 56 днів загалом добре переносилося. У тварин не спостерігалася токсичність після одноразового перорального введення доз 5000 мг/кг езетимібу (у щурів і мишей) та 3000 мг/кг (у собак).

Повідомлялося про декілька випадків передозування езетимібу; у більшості випадків передозування не спричинило небажаних явищ. Небажані явища, які спостерігалися, не були серйозними. У разі передозування слід вжити симптоматичних та підтримувальних заходів.

Антациди. Одночасний прийом антацидів призводить до зниження ступеня абсорбції езетимібу, але не впливає на його біодоступність. Таке зниження ступеня абсорбції не вважається клінічно значущим.

Холестирамін. При комбінованому застосуванні з холестираміном середнє значення AUC сумарного езетимібу (езетиміб та езетиміб-глюкуронід) зменшувалося приблизно на 55 %. При додаванні езетимібу до холестираміну поступове зниження ХС ЛПНЩ може уповільнитися.

Фібрати. У пацієнтів, які приймають Езетрекс та фенофібрат, існує ризик розвитку холелітіазу та жовчнокам’яної хвороби.

При підозрі на жовчнокам’яну хворобу у пацієнта, який приймає лікарський засіб Езетрекс та фенофібрат, показані обстеження жовчного міхура, а таку терапію слід призупинити.

Паралельний прийом фенофібрату або гемфіброзилу помірно підвищує концентрації загального езетимібу (приблизно у 1,5–1,7 раза відповідно).

Комбінована терапія езетимібом та іншими фібратами не досліджувалась.

Фібрати можуть збільшувати виділення холестерину в жовч, що призводить до жовчнокам’яної хвороби. У процесі досліджень на тваринах езетиміб іноді збільшував рівень холестерину в міхуровій жовчі, але не у всіх видів. Ризик утворення каменів, пов’язаний із терапевтичним застосуванням препарату Езетрекс, не можна виключити.

Статини. Жодної клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії не було виявлено при комбінованому прийомі езетимібу з аторвастатином, симвастатином, правастатином, ловастатином, флувастатином або розувастатином.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.