Дипрофол

Фармакодинаміка

Механізм дії. Пропофол (2,6-диізопропілфенол) - це засіб для загальної анестезії короткої дії зі швидким настанням ефекту приблизно протягом 30 секунд. Вихід із наркозу зазвичай швидкий. Механізм дії, як і в інших засобів для загальної анестезії, недостатньо вивчений.

Фармакодинамічні властивості. Зазвичай при застосуванні пропофолу 1 % для індукції та підтримання анестезії спостерігається зниження середнього артеріального тиску і незначні зміни частоти серцевих скорочень.

Пропофол 1 % знижує мозковий кровообіг, внутрішньочерепний тиск і метаболізм мозку. Зниження внутрішньочерепного тиску більш виражене у пацієнтів з початковим підвищеним внутрішньочерепним тиском.

Клінічна безпека та ефективність. Вихід із наркозу зазвичай швидкий і характеризується швидким відновленням когнітивних функцій з малою кількістю випадків головного болю та післяопераційних нудоти і блювання.

Загалом при застосуванні пропофолу 1% післяопераційна нудота і блювання спостерігаються рідше, ніж при використанні засобів для інгаляційного наркозу. Є дані, що це може бути пов'язано зі зниженим еметогенним потенціалом пропофолу.

Педіатрична популяція. Дані досліджень анестезії із застосуванням пропофолу дітям вказують на збереження безпеки та ефективності при тривалості наркозу до 4 годин. Згідно з опублікованими даними, лікарський засіб можна застосовувати дітям при проведенні тривалих процедур без змін безпеки або ефективності останнього.

Фармакокінетика

Всмоктування. При застосуванні пропофолу 1% для підтримання анестезії концентрація в крові асимптотично наближається до рівноважного стану при даній швидкості введення.

Розподіл. Пропофол широко розподіляється і швидко виводиться з організму (загальний кліренс становить 1,5-2,0 л/хв).

Виведення. Зниження концентрацій пропофолу після болісного введення дози або завершення інфузії можна описати за допомогою відкритої трикамерної моделі з дуже швидким розподілом (період напіврозподілу 2-4 хвилини), швидким виведенням (період напівелімінації 30-60 хвилин) та більш повільною кінцевою фазою, що характеризує перерозподіл зі слабоперфузованої тканини.

Кліренс реалізується шляхом метаболічних процесів, здебільшого у печінці, де він залежний від кровообігу, з утворенням неактивних кон'югатів пропофолу і відповідного хінолу, що виводяться із сечею.

Після введення одноразової дози 3 мг/кг кліренс пропофолу на 1 кг маси тіла збільшується з віком за цим принципом: середній кліренс значно нижчий у новонароджених < 1 місяця (n = 25) (20 мл/кг/хв) порівняно зі старшими дітьми (n = 36, віковий діапазон: 4 місяці - 7 років).

• Як засіб загальної анестезії короткочасної дії препарат вводять внутрішньовенно для:
• індукції та підтримання загальної анестезії у дорослих та дітей віком > 1 місяця;
• седації при проведенні діагностичних та хірургічних процедур, окремо або у комбінації з лікарськими засобами для місцевої чи загальної анестезії, у дорослих та дітей віком > 1 місяця;
• седації пацієнтів віком > 16 років, яким проводять штучну вентиляцію легенів у відділенні інтенсивної терапії (ВІТ).

• Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.
• Дитячий вік до 1 місяця (для індукції та підтримання загальної анестезії).
• Дипрофол 1% містить олію соєву та не призначений до застосування пацієнтам з гіперчутливістю до арахісу чи сої.
• Дипрофол 1% не слід застосовувати з метою седації пацієнтам віком ≤ 16 років, які перебувають у відділенні інтенсивної терапії (див. розділ «Особливості застосування»).

Найбільш часто повідомлялося про небажані реакції, які є фармакологічно передбачуваними побічними ефектами засобу для наркозу/лікарського засобу, що пригнічує центральну нервову систему, наприклад про такі, як гіпотензія. Природа, тяжкість та частота виникнення небажаних явищ у пацієнтів, яким вводять Дипрофол 1%, можуть бути пов’язані зі станом хворих та хірургічними або терапевтичними процедурами, що проводяться.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дипрофол 1 % не слід застосовувати вагітним жінкам, за винятком випадків абсолютної необхідності.

Жінкам не слід годувати груддю протягом 24 годин після введення Дипрофолу 1%. Молоко, що виділяється у даний період, слід зцідити та вилити.

Діти

Дипрофол 1% застосовують дітям віком від 1 місяця відповідно до зазначених показань.

Пропофол не слід застосовувати пацієнтам віком до 16 років включно для седації у відділенні інтенсивної терапії, оскільки безпека та ефективність пропофолу для седації в даній віковій групі невідома (див. розділ «Протипоказання»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дипрофол 1% виявляє помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Пацієнтів слід попередити, що виконання складних завдань, таких як керування транспортними засобами або робота з іншими автоматизованими системами, може бути ускладнена протягом деякого часу після проведення загальної анестезії.

Зазвичай порушення функцій, спричинені застосуванням Дипрофолу 1%, зникають вже через 12 годин (див. розділ «Особливості застосування»).

Дипрофол 1 % можна застосовувати для інфузій нерозведеним зі скляних контейнерів, пластикових шприців, попередньо наповнених шприців або розведеним 5 % розчином декстрози (для внутрішньовенних інфузій) з інфузійних мішків з ПВХ або скляних інфузійних флаконів. Розведення, яке не повинно перевищувати 1:5 (2 мг пропофолу на 1 мл), слід виконувати в асептичних умовах безпосередньо перед введенням і застосовувати розведену емульсію протягом 6 годин після приготування.

Індукція загальної анестезії.

Дорослі. Пацієнтам із проведеною або не проведеною премедикацією рекомендується титрувати дозу Дипрофолу 1 % (вводити дорослому пацієнту у вигляді болюсної ін'єкції або інфузії приблизно по 4 мл [40 мг] кожні 10 секунд) з урахуванням клінічної відповіді до появи клінічних ознак анестезії. Для більшості дорослих пацієнтів віком до 55 років загалом достатньо введення дози 1,5-2,5 мг/кг Дипрофолу 1 %. Загальну необхідну дозу можна знизити шляхом зниження швидкості введення (2-5 мл/хв [20-50 мг/хв]). Для осіб віком від 55 років доза для досягнення загальної анестезії загалом менша.

Особи літнього віку. Особи літнього віку потребують введення менших доз Дипрофолу 1 % для індукції анестезії.

Педіатрична популяція. Не рекомендується застосовувати Дипрофол 1 % для індукції анестезії дітям віком до 1 місяця. Для індукції анестезії дітям від 1 місяця дозу Дипрофолу 1 % слід повільно титрувати до появи клінічних ознак анестезії. Дозу слід підбирати за віком та/або масою тіла. Для більшості пацієнтів віком від 8 років достатнім для індукції анестезії є введення дози Дипрофолу 1 % приблизно 2,5 мг/кг маси тіла. Молодшим дітям, особливо віком від 1 місяця до 3 років, може знадобитися введення більших доз (2,5-4 мг/кг маси тіла).

Підтримання загальної анестезії.

Дорослі. Підтримку анестезії можна забезпечити шляхом введення Дипрофолу 1 % у вигляді безперервної інфузії або повторних болісних ін'єкцій для підтримання належної глибини наркозу. Вихід із наркозу зазвичай швидкий, тому важливо продовжувати введення Дипрофолу 1 % до кінця процедури.

Безперервна інфузія. Необхідна швидкість введення може значно відрізнятися у різних пацієнтів, однак значення у діапазоні 4-12 мг/кг/год зазвичай достатні для підтримання належної глибини анестезії.

Повторні болісні ін'єкції. При повторних болісних ін'єкціях доцільно вводити дози, що поступово збільшуються, від 25 мг (2,5 мл) до 50 мг (5,0 мл) з урахуванням клінічної необхідності.

Особи літнього віку. При застосуванні Дипрофолу 1 % для підтримання анестезії слід знижувати швидкість введення або цільову концентрацію.

Педіатрична популяція. Не рекомендується застосовувати Дипрофол 1 % для підтримки анестезії дітям віком до 1 місяця. Підтримку анестезії у дітей від 1 місяця можна забезпечити введенням Дипрофолу 1 % у вигляді інфузії або повторних болісних ін'єкцій для підтримання належної глибини наркозу. Необхідна швидкість введення може значно відрізнятися у різних пацієнтів, однак значення у діапазоні 9-15 мг/кг/год зазвичай достатні для досягнення належної глибини анестезії. Молодшим дітям, особливо віком від 1 місяця до 3 років, може знадобитися введення більших доз.

Седація пацієнтів, які перебувають у відділенні інтенсивної терапії.

Дорослі. Для проведення седації пацієнтів, які перебувають у відділенні інтенсивної терапії, слід вводити Дипрофол 1 % шляхом безперервної інфузії. Швидкість інфузії слід визначати виходячи з бажаної глибини седації. У більшості пацієнтів достатньої глибини седації можна досягти при застосуванні дози 0,3-4,0 мг/кг/год.

Особи літнього віку. При застосуванні Дипрофолу 1 % для седації слід знижувати швидкість інфузії.

Педіатрична популяція. Дипрофол 1 % не слід застосовувати для проведення седації дітям віком до 16 років, яким проводиться штучна вентиляція легень у відділенні інтенсивної терапії.

Седація перед проведенням діагностичних та хірургічних процедур.

Дорослі. Для забезпечення відповідної седації при проведенні діагностичних та хірургічних процедур слід індивідуально підбирати швидкість введення та титрувати дозу з урахуванням клінічної відповіді. У більшості пацієнтів індукції седації можна досягти при введенні лікарського засобу у дозі 0,5-1,0 мг/кг протягом 1-5 хвилин.

Особи літнього віку. При застосуванні Дипрофолу 1 % для седації слід знижувати швидкість введення або цільову концентрацію.

Педіатрична популяція. Дітям віком від 1 місяця дози та швидкість введення слід підбирати відповідно до необхідної глибини седації та клінічної відповіді. У більшості дітей індукції седації можна досягти при введенні Дипрофолу 1 % у дозі 1-2 мг/кг маси тіла. Підтримку седації можна досягти титруванням доз під час інфузії до отримання бажаної глибини седації. У більшості пацієнтів достатньо дози 1,5-9,0 мг/кг/год. Інфузію можна доповнити болюсним введенням доз до 1 мг/кг маси тіла, якщо необхідне швидке збільшення глибини седації.

Купити Дипрофол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Дипрофол ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Випадкове передозування з високою ймовірністю характеризуватиметься пригніченням функції серцево-судинної та дихальної систем. Пригнічення функції дихальної системи слід лікувати за допомогою штучної вентиляції легенів та подачі кисню. При пригніченні функції серцево-судинної системи слід надати пацієнту горизонтального положення з низьким узголів’ям та у тяжких випадках ввести плазмозамінні розчини та пресорні лікарські засоби.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.