Дипрофол

Фармакодинамика

Механизм деяния. Пропофол (2,6-диизопропилфенол) – это средство для общей анестезии короткого действия с быстрым наступлением эффекта примерно в течение 30 секунд. Выход из наркоза обычно скорый. Механизм действия, как и у других средств для общей анестезии, недостаточно изучен.

Фармакодинамические свойства. Обычно при применении пропофола 1% для индукции и поддержания анестезии наблюдается снижение среднего артериального давления и незначительные изменения частоты сердечных сокращений.

Пропофол 1% снижает мозговое кровообращение, внутричерепное давление и метаболизм мозга. Снижение внутричерепного давления более выражено у пациентов с начальным повышенным внутричерепным давлением.

Клиническая безопасность и эффективность. Выход из наркоза обычно быстрый и характеризуется быстрым восстановлением когнитивных функций с малым количеством случаев головной боли и послеоперационных тошноты и рвоты.

В общем при применении пропофола 1% послеоперационная тошнота и рвота наблюдаются реже, чем при использовании средств для ингаляционного наркоза. Есть данные, что это может быть связано с пониженным эметогенным потенциалом пропофола.

Педиатрическая популяция. Данные исследований анестезии с применением пропофола детям указывают на сохранение безопасности и эффективности при продолжительности наркоза до 4 часов. Согласно опубликованным данным, лекарственное средство можно применять детям при проведении длительных процедур без изменений безопасности или эффективности последнего.

Фармакокинетика

Всасывание. При применении пропофола 1% для поддержания анестезии концентрация в крови асимптотически приближается к равновесному состоянию данной скорости введения.

Деление. Пропофол широко распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс составляет 1,5–2,0 л/мин).

Вывод. Снижение концентраций пропофола после болюсного введения дозы или завершения инфузии можно описать с помощью открытой трехкамерной модели с очень быстрым распределением (период полураспределения 2–4 минуты), быстрым выводом (период полуэлиминации 30–60 минут) и более медленной конечной фазой, характеризующей перераспределение из слабоперфузированной ткани.

Клиренс реализуется путем метаболических процессов, в основном в печени, где он зависим от кровообращения, с образованием неактивных конъюгатов пропофола и соответствующего хинола, которые выводятся с мочой.

После введения однократной дозы 3 мг/кг клиренс пропофола на 1 кг массы тела увеличивается с возрастом по данному принципу: средний клиренс значительно ниже у новорожденных < 1 месяца (n = 25) (20 мл/кг/мин) по сравнению со старшими детьми (n = 36, возрастной диапазон: 4 месяца – 7 лет).

• Как средство общей анестезии кратковременного действия препарат вводят внутривенно для:
• индукции и поддержания общей анестезии у взрослых и детей в возрасте ˃ 1 месяца;
• седации при проведении диагностических и хирургических процедур, отдельно или в комбинации с лекарственными средствами для местной или общей анестезии, у взрослых и детей в возрасте ˃ 1 месяца;
• седации пациентов в возрасте ˃ 16 лет, которым проводится искусственная вентиляция легких в отделении интенсивной терапии (ОИТ).

• Гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ.
• Детский возраст до 1 месяца (для индукции и поддержания общей анестезии).
• Дипрофол 1% содержит масло соевое и не предназначен для применения пациентам с гиперчувствительностью к арахису или сое.
• Дипрофол 1% не следует применять с целью седации пациентам в возрасте ≤ 16 лет, находящимся в отделении интенсивной терапии (см. раздел «Особенности применения»).

Чаще сообщалось о нежелательных реакциях, являющихся фармакологически предвиденными побочными эффектами средства для наркоза/лекарственного средства, угнетающего центральную нервную систему, например о таких, как гипотензия. Природа, тяжесть и частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, которым вводят Дипрофол 1%, могут быть связаны с состоянием больных и проводящимися хирургическими или терапевтическими процедурами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Дипрофол 1% не следует применять беременным женщинам, за исключением случаев абсолютной необходимости.

Женщинам не следует кормить грудью в течение 24 часов после введения Дипрофола 1%. Выделяющееся в данный период молоко следует сцедить и вылить.

Дети

Дипрофол 1% применяют детям старше 1 месяца в соответствии с указанными показаниями.

Пропофол не следует применять пациентам до 16 лет включительно для седации в отделении интенсивной терапии, поскольку безопасность и эффективность пропофола для седации в данной возрастной группе неизвестна (см. раздел «Противопоказания»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Дипрофол 1% оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Пациентов следует предупредить, что выполнение сложных заданий, таких как управление транспортными средствами или работа с другими автоматизированными системами, может быть осложнено в течение некоторого времени после проведения общей анестезии.

Обычно нарушения функций, вызванные применением Дипрофола 1%, исчезают уже через 12 часов (см. раздел «Особенности применения»).

Дипрофол 1% можно применять для инфузий неразведенным из стеклянных контейнеров, пластиковых шприцев, предварительно наполненных шприцев или разведенным 5% раствором декстрозы (для внутривенных инфузий) из инфузионных мешков из ПВХ или стеклянных инфузионных флаконов. Разведение, которое не должно превышать 1:5 (2 мг пропофола на 1 мл), следует выполнять в асептических условиях непосредственно перед введением и применять разведенную эмульсию в течение 6 часов после приготовления.

Индукция общей анестезии.

Взрослые. Пациентам с проведенной или не проведенной премедикацией рекомендуется титровать дозу Дипрофола 1 % (вводить взрослому пациенту в виде болюсной инъекции или инфузии примерно по 4 мл [40 мг] каждые 10 секунд) с учетом клинического ответа до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет в целом достаточно введение дозы 1,5–2,5 мг/кг Дипрофола 1 %. Общую необходимую дозу можно снизить путем снижения скорости введения (2–5 мл/мин [20–50 мг/мин]). Для лиц старше 55 лет доза для достижения общей анестезии в целом меньше.

Лица пожилого возраста. Лица пожилого возраста нуждаются в введении меньших доз Дипрофола 1 % для индукции анестезии.

Педиатрическая популяция. Не рекомендуется применять Дипрофол 1 % для индукции анестезии детям до 1 месяца. Для индукции анестезии детям от 1 месяца дозу Дипрофола 1 % следует медленно титровать до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует подбирать по возрасту и/или массе тела. Для большинства пациентов в возрасте от 8 лет достаточным для индукции анестезии является введение дозы Дипрофола 1 % приблизительно 2,5 мг/кг массы тела. Младшим детям, особенно в возрасте от 1 месяца до 3 лет, может потребоваться введение больших доз (2,5–4 мг/кг массы тела).

Поддержание общей анестезии.

Взрослые. Поддержку анестезии можно обеспечить путем введения Дипрофола 1 % в виде непрерывной инфузии или повторных болюсных инъекций для поддержания надлежащей глубины наркоза. Выход из наркоза обычно быстрый, поэтому важно продолжать введение Дипрофола 1 % до конца процедуры.

Непрерывная инфузия. Необходимая скорость введения может значительно отличаться у разных пациентов, однако значения в диапазоне 4–12 мг/кг/ч обычно достаточны для поддержания надлежащей глубины анестезии.

Повторные болюсные инъекции. При повторных болюсных инъекциях целесообразно вводить постепенно увеличивающиеся дозы от 25 мг (2,5 мл) до 50 мг (5,0 мл) с учетом клинической необходимости.

Лица пожилого возраста. При применении Дипрофола 1 % для поддержания анестезии следует снижать скорость введения или целевую концентрацию.

Педиатрическая популяция. Не рекомендуется применять Дипрофол 1 % для поддержания анестезии детям до 1 месяца. Поддержку анестезии у детей от 1 месяца можно обеспечить введением Дипрофола 1 % в виде инфузии или повторных болюсных инъекций для поддержания надлежащей глубины наркоза. Необходимая скорость введения может значительно отличаться у разных пациентов, однако значения в диапазоне 9–15 мг/кг/ч обычно достаточны для достижения надлежащей глубины анестезии. Младшим детям, особенно в возрасте от 1 месяца до 3 лет, может потребоваться введение больших доз.

Седация пациентов, которые находятся в отделении интенсивной терапии.

Взрослые. Для проведения седации пациентов, находящихся в отделении интенсивной терапии, следует вводить Дипрофол 1 % путем непрерывной инфузии. Скорость инфузии следует определять исходя из желаемой глубины седации. У большинства пациентов достаточной глубины седации можно достичь при применении дозы 0,3–4,0 мг/кг/ч.

Лица пожилого возраста. При применении Дипрофола 1 % для седации следует снижать скорость инфузии.

Педиатрическая популяция. Дипрофол 1 % не следует применять для проведения седации детям < 16 лет, которым проводится искусственная вентиляция легких в отделении интенсивной терапии.

Седация перед проведением диагностических и хирургических процедур .

Взрослые. Для обеспечения соответствующей седации при проведении диагностических и хирургических процедур следует индивидуально подбирать скорость введения и титровать дозу с учетом клинического ответа. У большинства пациентов индукции седации можно достичь при введении лекарственного средства в дозе 0,5–1,0 мг/кг в течение 1–5 минут.

Лица пожилого возраста. При применении Дипрофола 1 % для седации следует снижать скорость введения или целевую концентрацию.

Педиатрическая популяция. Детям от 1 месяца дозы и скорость введения следует подбирать в соответствии с необходимой глубиной седации и клиническим ответом. У большинства детей индукции седации можно достичь при введении Дипрофола 1 % в дозе 1–2 мг/кг массы тела. Поддержку седации можно достичь титрованием доз во время инфузии до получения желаемой глубины седации. У большинства пациентов достаточно дозы 1,5–9,0 мг/кг/час. Инфузию можно дополнить болюсным введением доз до 1 мг/кг массы тела, если необходимо быстрое увеличение глубины седации.

Купить Дипрофол можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на Дипрофол цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Случайная передозировка с высокой вероятностью будет характеризоваться угнетением функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Угнетение функции дыхательной системы следует лечить с помощью искусственной вентиляции легких и подачи кислорода. При угнетении функции сердечно-сосудистой системы следует придать пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем и при тяжелых случаях ввести плазмозамещающие растворы и прессорные лекарственные средства.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.