Диклокаїн

склад:

• 1 мл препарату містить диклофенаку натрію (у перерахуванні на 100% речовину) 37,5 мг, лідокаїну гідрохлориду (в перерахунку на 100% речовину) 10 мг;
• допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт етиловий 96% або спирт етиловий ректифікований, піросульфіту натрію - 1 мг, динатрієвої солі етилендіамінтетраоцтової кислоти (Трилон Б) - 0,5 мг, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

По 2 мл в ампулах № 10.

Фармакодинаміка. Диклокаїн має виражену протизапальну, знеболювальну, жарознижувальну та антиагрегантну дію, зумовлену пригніченням біосинтезу простагландинів та інших медіаторів запалення і болю, зменшенням проникності капілярів і стабілізуючим впливом на лізосомальні мембрани. Викликає уповільнення протеоглікану в хрящової тканини. Лідокаїн в складі препарату зменшує біль у місці ін'єкції. При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості послаблюють такі симптоми, як біль у стані спокою і при русі, ранкова ригідність, припухлість суглобів. Має сильну аналгетичну дію при помірному та сильному болю неревматичного характеру. При запальних процесах, що виникають після операцій і травм, швидко зменшує як спонтанний, так і біль при русі, запальний набряк на місці рани.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату зумовлюють клінічну відповідь, що характеризується вираженим зникненням ознак та симптомів: біль у стані спокою, біль при рухах, ранкова скутість та набряк суглобів, а також покращення функціональних властивостей суглобів. При посттравматичних/післяопераційних запаленнях диклофенак призводить до швидкого зменшення раптового болю та болю при рухах, а також зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами.

Фармакокінетика. При внутрішньом'язовому застосуванні швидко і повністю всмоктується. Сmax - 1,5 мкг/мл, час настання Сmax при в / м введенні - 10-30 хв. Концентрація в плазмі перебуває в лінійній залежності від величини дози, що вводиться. Біотрансформація відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання або кон'югування з глюкуроновою кислотою вихідної молекули. Диклофенак натрію виводиться з плазми при системному кліренсі, 60% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів через нирки; менше 1% виводиться в незмінному вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

Диклокаїн застосовують як знеболююче, протизапальну і жарознижуючий засіб у гострому періоді при ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондилоартриті, гострих подагричних, інфекційних, псоріатичних та травматичних артритах, остеоартрозах, бурситах, тендовагінітах, радикулітах, тромбофлебітах, невралгіях, міалгіях, аднекситах, ниркової та печінкової кольці та інших захворюваннях, що супроводжуються запаленням, больовим синдромом і лихоманкою.

Диклокаїн вводять внутрішньом'язово (глибоко в сідничний м'яз) по 2 мл 1-2 рази на добу. Курс лікування - 3-5 днів, після чого слід переходити на лікування таблетками або свічками диклофенаку натрію.

Ін'єкції диклокаїну можна поєднувати з прийомом таблеток диклофенаку натрію, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Купити Диклокаїн ампули можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Диклокаїн ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

У окремих хворих можливі нудота, відрижка, неприємні відчуття в епігастральній ділянці, запаморочення, головний біль, алергічні реакції. Ці явища зазвичай проходять самостійно і не вимагають відміни препарату. Інші побічні реакції, характерні для нестероїдних протизапальних засобів - розлади функції печінки та нирок, порушення кровотворення при лікуванні Диклокаїн спостерігаються вкрай рідко. Гіперчутливість до діючих речовин або будь-яких інших компонентів препарату.

Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, бронхіальна астма, порушення кровотворення, індивідуальна непереносимість диклофенаку натрію або лідокаїну, вагітність, період лактації у жінок.

Хворим, які мають в анамнезі вказівки на алергічні реакції до нестероїдних протизапальних засобів, Диклокаїн призначають тільки в невідкладних випадках.

З обережністю призначають особам із захворюваннями печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при артеріальній гіпертензії, серцевої недостатності, а також в літньому віці.

Під час лікування рекомендується систематичний контроль за станом печінки, нирок, периферичної крові.

Симптоми передозування: запаморочення, головний біль, гіпервентиляція легенів, затьмарення свідомості, нудота, блювота, біль в області живота. Лікування: симптоматичне.

Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку варто виявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при терапії осіб похилого віку, які приймають діуретики, і хворих, у яких з якої-небудь причини спостерігається зниження об'єму циркулюючої крові ( наприклад, після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначається Диклокаїн, в якості запобіжного заходу рекомендується контролювати функцію нирок.

При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові.

В період лікування можливе зниження швидкості психічних і рухових реакцій.

Досвід застосування препарату в педіатрії відсутній.

Годування груддю. У зв'язку з проникненням нестероїдних протизапальних засобів у грудне молоко диклофенак натрію не слід призначати годуючим грудьми. Якщо таке лікування конче необхідно, слід припинити годування груддю.

Диклокаїн може послаблювати дію сечогінних засобів і салуретиків групи тіазиду і фуросеміду, підвищувати концентрацію дигоксину, літію і циклоспорину в крові. На тлі застосування калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик гіперкаліємії, на тлі антикоагулянтів - ризик кровотечі. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами необхідний контроль вираженості антикоагуляційного ефекту. Зменшує ефект діуретичних, гіпотензивних і снодійних засобів. Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів НПЗЗ і кортикостероїдів (кровотечі в шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату і нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. При одночасному застосуванні з протидіабетичними препаратами можлива як гіпо-, так і гіперглікемія.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) – при комбінованому застосуванні з лідокаїном сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну та пролонгують дію останнього.

Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 15 до 25оС. Термін зберігання - 2 роки.

Умови відпустки - за рецептом.