Дескет

Склад

діюча речовина: декскетопрофену трометамол;

1 мл розчину для ін'єкцій містить декскетопрофену трометамол 36,9 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг (1 ампула по 2 мл містить декскетопрофену трометамол 73,8 мг, що еквівалентно декскетопрофену 50 мг);

допоміжні речовини: етанол 96%, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

По 2 мл в ампулі, по 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери в пачці.

Фармакодинаміка

Декскетопрофену трометамол - це сіль пропіонової кислоти, яка виявляє аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і відноситься до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм її дії заснований на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксідов PGG2 і PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, а також простациклін PGI2 і тромбоксани ТхА2 і ТХВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату. Було виявлено гальмівну дію декскетопрофену трометамол на активність циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2. Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол має сильну аналгетичну дію. Знеболюючу дію декскетопрофену трометамол при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні пацієнтам з болем середньої і сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль в попереку) і ниркових кольках. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамол, як правило, становить 8 годин. Якщо пацієнтам, яким призначали з метою купірування післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболювання, який контролюється пацієнтом, призначали та декскетопрофену трометамол, їм потрібно значно менше морфію (на 30-45%), ніж пацієнтам, які отримували плацебо.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення декскетопрофену трометамол максимальна концентрація досягається приблизно через 20 хвилин (10-45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні 25-50 мг препарату площа під кривою AUC ( «концентрація - час») пропорційна дозі. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату довели, що AUC і Cmax (середнє максимальне значення) після останнього внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу. Аналогічно іншим лікарських засобів з високим ступенем зв'язування з білками плазми крові (99%), обсяг розподілу декскетопрофену становить в середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 години, а період напіввиведення - 1-2,7 години. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою і наступним виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамол в сечі виявляється тільки оптичний ізомер S - (+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R - (-). Після введення одноразових і багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольцях похилого віку (від 65 років), які брали участь в дослідженні, була значно вище (до 55%), ніж на молодих добровольцях, проте статистично значущої різниці в максимальній концентрації і часу її досягнення не спостерігалося. Середній період напіввиведення збільшувався (до 48%), а певний сумарний кліренс скорочувався.

Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності в випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільно, наприклад, при післяопераційних болях, ниркових кольках і болю в попереку ( болі в спині ).

• Підвищена чутливість до декскетопрофену, до будь-якого іншого нестероїдних потівовоспалітельному засобу (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату;
• якщо речовини аналогічної дії, наприклад, ацетилсаліцилова кислота або інші нестероїдні протизапальні засоби провокують розвиток нападів бронхіальної астми, бронхоспазму, гострого риніту або викликають розвиток носових поліпів, поява кропив'янки або ангіоневротичного набряку;
• в активній фазі виразкової хвороби або при кровотечі, підозрі на них або при рецидивуючій виразковій хворобі або кровотечі в анамнезі (не менше двох підтверджених фактів виразки або кровотечі) або хронічна диспепсія;
• при шлунково-кишковій кровотечі, іншому кровотечі в активній фазі або при підвищеній кровоточивості;
• при шлунково-кишковій кровотечі або перфорації в анамнезі, пов'язаних з попередньою терапією НПЗП;
• при хворобі Крона або при неспецифічний виразковий коліт;
• при бронхіальній астмі в анамнезі;
• при тяжкій серцевій недостатності;
• при порушенні функції нирок середнього або важкого ступеня (кліренс креатиніну <50 мл/хв);
• при тяжкому порушенні функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлда-П'ю);
• при геморагічному діатезі та при інших порушеннях згортання крові;
• в III триместрі вагітності та в період годування грудьми;
• застосування з метою нейроаксиальної (інтратекального або епідурального введення (через вміст етанолу).

Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8-12 годин. При необхідності повторну дозу вводити через 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки в період гострого болю (не більше 2-х діб). Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування анальгетиків, якщо це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога більш короткого часу, необхідного для поліпшення стану. При післяопераційних болях середньої або сильної ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями в тих же самих рекомендованих дозах в поєднанні з опіоїдними анальгетиками.

Пацієнти похилого віку. Коригування дози звичайно не потрібна. Однак через фізіологічного зниження функції нирок рекомендується нижча доза препарату, а саме - максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Порушення з боку печінки. Для пацієнтів з патологією печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлда-П'ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг і ретельно контролювати функцію печінки. При важких захворюваннях печінки препарат протипоказаний (10-15 балів за шкалою Чайлда-П'ю).

Порушення з боку нирок. Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або важкого ступеня (кліренс креатиніну <50 мл/хв) препарат протипоказаний.

Діти та підлітки. Препарат не слід застосовувати дітям і підліткам через відсутність даних про його ефективність і безпеку.

Внутрішньом'язове введення. Розчин для ін'єкцій слід повільно вводити глибоко в м'язи.

Внутрішньовеннаінфузія.

Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести в 30-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, розчині глюкози або розчині Рінгера-лактату. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготований розчин повинен бути прозорим. Інфузію необхідно проводити протягом 10-30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготований розчин.

Дескет, розчин для ін'єкцій 25 мг/мл, розведений в 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або в розчині глюкози можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизину, лідокаїном, морфіном, петидином і теофіліном.

Дескет, розчин для ін'єкцій 25 мг/мл не можна змішувати в розчині для інфузій з прометазином і пентазоцином.

Внутрішньовенна ін'єкція (болюсне введення).

При необхідності вміст 1 ампули (2 мл розчину для ін'єкцій) вводити внутрішньовенно протягом не менше 15 секунд.

Препарат можна змішувати в малих обсягах (наприклад, в шприці) з розчинами для ін'єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну і теофіліну.

Дескет, розчин для ін'єкцій 25 мг/мл не можна змішувати в малих обсягах (наприклад, в шприці) з розчинами допаміну, прометазину, пентазоцина, петидину і гідрокортизону, тому що утворюється білий осад.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, які вказані вище.

При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному ін'єкційному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули. Розчин для інфузії слід застосовувати відразу після його приготування.

При зберіганні розбавлених розчинів препарату в поліетиленових пакетах або в пристосованих для введення виробах з етилвинилацетата, пропионата целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін змісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося.

Препарат Дескет, розчин для ін'єкцій 25 мг/мл призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід утилізувати. Перед введенням препарату необхідно переконатися, що розчин прозорий і безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Купити Дескет в ампулах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Дескет ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби викликають порушення з боку травного тракту (блювота, анорексія, біль в животі) і нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно почати симптоматичне лікування відповідно до стану пацієнта. Декскетопрофену трометамол виводиться з організму за допомогою діалізу.

У наведеній нижче таблиці 1 вказані розподілені за органами та системами органів і частотою виникнення побічні дії, зв'язок яких з декскетопрофену трометамолом визнана як мінімум можливої.

Таблиця 1

Порушення з боку травного тракту спостерігалися найчастіше.

Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним результатом, особливо у пацієнтів похилого віку. За наявними даними, на тлі застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсичні явища, біль в животі, мелена, блювання з домішкою крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія і серцева недостатність, які можуть бути викликані прийомом НПЗЗ. Як і в разі застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, можливі такі побічні реакції: асептичнийменінгіт, який в цілому виникає у пацієнтів, хворих на системний червоний вовчак або змішані захворюваннями сполучної тканини, і реакції з боку крові (пурпура, апластична і гемолітична анемія, рідко - агранулоцитоз і гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, в тому числі синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Згідно з результатами клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗП, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, викликаним тромбозом артерій, наприклад, інфаркту міокарда та інсульту.

З обережністю застосовувати пацієнтам з алергічними станами в анамнезі. Уникати застосування препарату Дескет у комбінації з іншими НПЗП, у тому числі із селективними інгібіторами циклооксигенази-2.

Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразки або її перфорація, у деяких випадках з летальним наслідком, спостерігалися для всіх НПЗП на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-провісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку травного тракту. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або її перфорація підвищується зі збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку. Лікування таких пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої дози. Застосування НПЗП може призводити до рецидивів неспецифічного виразкового коліту, а також хвороби Крона у пацієнтів, які перебувають у фазі ремісії. Перед початком застосування декскетопрофену трометамолу пацієнтам, які мають в анамнезі езофагіт, гастрит та/або виразкову хворобу, слід бути впевненим, що ці захворювання перебувають у фазі ремісії.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкої або середньої тяжкості слід перебувати під наглядом лікаря через можливу затримку рідини в організмі та появу периферичних набряків.

Найбільше порушень функції нирок, серцево-судинної системи та печінки виникає у пацієнтів літнього віку.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування препарату Дескет, розчин для ін'єкцій 25 мг/мл протипоказано в III триместрі вагітності та в період годування грудьми.

Призначення декскетопрофену трометамол в I і II триместрах вагітності можливо лише за крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену трометамол жінкам, які планують вагітність, або в I і II триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога більш короткого терміну лікування.

Діти

Препарат не слід застосовувати дітям через відсутність даних про його ефективність і безпеку.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

На тлі застосування препарату Дескет, розчин для ін'єкцій 25 мг/мл можливе виникнення запаморочення, сонливості та підвищеної стомлюваності, тому не виключається слабке або помірне вплив на здатність керувати автотранспортом або обслуговувати інші механізми. Пацієнти повинні це враховувати та об'єктивно оцінювати свою здатність до виконання таких робіт.

Одночасне застосування таких засобів з НПЗЗ не рекомендується:

інші НПЗП, в тому числі високі дози саліцилатів (≥ 3 г/добу). При одночасному застосуванні декількох нестероїдних протизапальних засобів підвищується ризик виникнення виразки в травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їх взаємно підсилюючого дії;

антикоагулянти: НПЗЗ підсилюють дію антикоагулянтів, наприклад, варфарину, внаслідок високого ступеня зв'язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідно, його слід проводити під пильним наглядом лікаря і відповідних лабораторних показників;

гепарин: підвищується ризик розвитку кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідно, його слід проводити під пильним наглядом лікаря і відповідних лабораторних показників;

кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвитку виразки в травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі;

літій (були повідомлення для декількох НПЗП): НПЗЗ підвищують рівень літію в крові, що може привести до інтоксикації (знижується виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно проконтролювати рівень літію в крові;

метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на тиждень). За рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗП в цілому посилюється його негативний вплив на систему крові;

похідні гідантоїну і сульфаніламіди: можливе посилення токсичності цих речовин.

Одночасне застосування таких засобів з нестероїдних протизапальних засобів потребує обережності:

діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антибактеріальні аміноглікозиди та антагоністи рецепторів ангіотензину II. Декскетопрофен знижує ефективність діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб похилого віку) застосування засобів, що пригнічують циклооксигеназу, одночасно з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II або антибактеріальними аміноглікозидами може погіршити функцію нирок, що, як правило, є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофену разом з будь-яким диуретическим засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у пацієнта, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок;

метотрексат в низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗП посилюється його негативний вплив на систему крові в цілому. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у пацієнтів літнього віку лікування слід проводити під суворим наглядом лікаря;

пентоксифиллин: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі;

зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після першого тижня застосування НПЗП призводить до важкої анемії. Протягом 1-2 тижнів після початку застосування НПЗП слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів;

препарати сульфонілсечовини: НПЗП здатні підсилити гіпоглікемічну дію цих коштів за рахунок заміщення препаратів сульфонілсечовини в з'єднаннях з білками плазми крові.

Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів:

бета-блокатори: НПЗП здатні послабити їх гіпотензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів;

циклоспорин і такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗП на ниркові простагландини. При комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок;

тромболітичні засоби: підвищується ризик кровотечі;

антиагрегаційні кошти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі;

пробенецид: можливо збільшення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що, ймовірно, є результатом пригнічення ниркової канальцевої секреції і кон'югації препарату з глюкуроновою кислотою і вимагає корекції дози декскетопрофену;

серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів в плазмі крові;

мифепристон: через теоретичної ймовірності зниження ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландінсінтетази. НПЗЗ слід призначати тільки через 8-12 діб після терапії міфепристоном;

хінолон: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону в високих дозах в поєднанні з НПЗП підвищується ризик розвитку судом.

Для захисту від світла, зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Після розведення розчин зберігають протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.