Даприл

склад:

1 таблетка препарату Дапріл 5 містить:

• Лізиноприлу - 5 мг;
• Допоміжні речовини.

1 таблетка препарату Дапріл 10 містить:

• Лізиноприлу - 10мг;
• Допоміжні речовини.

1 таблетка препарату Дапріл 20 містить:

• Лізиноприлу - 20мг;
• Допоміжні речовини.

Форма випуску:

Таблетки, що містять 5 мг діючої речовини, по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній упаковці.

Таблетки, що містять 10 мг діючої речовини, по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній упаковці.

Таблетки, що містять 20 мг діючої речовини, по 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці.

Дапріл - антигіпертензивний препарат групи інгібіторів ангіотезін ферменту. До складу препарату входить активна речовина - лізиноприл - препарат третього покоління інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту, що володіє пролонгованим ефектом. Препарат має широкий спектр фармакологічної дії, зокрема зазначається його вплив на серцево-судинну систему, нирки та нейрогуморальну регуляцію. При застосуванні препарату Дапріл у пацієнтів відзначається зниження артеріального тиску, післянавантаження і загального периферичного опору, зменшення переднавантаження лівого шлуночка, поліпшення церебрального і коронарного кровообігу. Лізиноприл має виражену кардиопротективное, цитопротективное і вазопротективное дію. Крім того, препарат має діуретичним ефектом і сприяє виведенню натрію з організму, покращує кровообіг і мікроциркуляцію в нирках.

Механізм антигіпертензивної дії лізиноприлу заснований на його здатності пригнічувати дію кінінази II (ангіотензинперетворюючого ферменту) впливаючи на ренін-ангіотензинову та калікреїн-кінінової системи. Препарат перешкоджає перетворенню ангіотензину I в ангіотензин II. В результаті зменшення кількості ангіотензину II відзначається ослаблення ефектів пов'язаних з активацією ренін-ангіотензинової системи. Дапріл сприяє зменшенню артеріальної вазоконстрикції і секреції альдостерону. Внаслідок інгібування лизиноприлом кінінази II знижується інактивація кінінів (в тому числі брадикініну) і відзначається їх накопичення в організмі. Ці речовини шляхом прямого впливу або внаслідок вивільнення простагландинів E2 та I2 сприяють розширенню судин, зниженню артеріального тиску і посилення натрийуреза. Гіпотензивну дію препарату не супроводжується розвитком рефлекторної тахікардії.

Лізиноприл сприяє відновленню порушених функцій ендотелію, зокрема відзначається поліпшення здатності ендотелію до вивільнення оксиду азоту, який є ендотеліальних фактором розслаблення.

В ході досліджень було відзначено зниження рівня норадреналіну, ендотеліну-1 і аргінін-вазопресину в період терапії препаратом Дапріл.

Препарат має тривалим фармакологічним ефектом, його дія триває близько 24 годин після одноразового застосування.

Препарат після перорального застосування повільно абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Пік концентрації активної речовини в плазмі крові відзначається через 6-8 годин після прийому препарату. При прийомі препарату Дапріл під час їжі не відзначається зниження швидкості абсорбції. Лізиноприл не зв'язується з білками плазми, його біодоступність становить в середньому 25% (в залежності від індивідуальних особливостей пацієнта біодоступність може варіюватися від 6 до 60%). При регулярному прийомі препарату рівноважні концентрації лізиноприлу в плазмі крові досягаються на 3 день.

Препарат не метаболізується і не акумулюється в організмі. Період напіввиведення становить 12 годин. Виводяться в незмінному вигляді з сечею.

У пацієнтів, які страждають порушенням функції печінки, змін фармакокінетики лизиноприла не відзначалося.

У пацієнтів, які страждають порушенням функції нирок, відзначається збільшення періоду напіввиведення лізиноприлу, а також збільшення максимальної плазмової концентрації препарату. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок необхідна корекція дози, яка виробляється на основі показників кліренсу креатиніну.

Лізиноприл виводиться при проведенні гемодіалізу.

Препарат застосовується для монотерапії і у складі комбінованої терапії пацієнтів страждають захворюваннями серцево-судинної системи, в тому числі:

Пацієнти, які страждають есенціальною і реноваскулярной артеріальною гіпертензією (препарат може застосовуватися в комплексі з іншими гіпотензивними препаратами).

Комплексне лікування пацієнтів, які страждають хронічною серцевою недостатністю.

Профілактика порушень функції лівого шлуночка і підтримання стабільних показників гемодинаміки у пацієнтів перенесли гострий інфаркт міокарда (препарат застосовується при клінічно стабільному стані пацієнта).

Крім того, препарат Дапріл може застосовуватися для лікування пацієнтів, які страждають на діабетичну нефропатію. У тому числі лізиноприл призначають для зменшення альбумінурії у пацієнтів, які страждають на інсулінозалежний цукровий діабет з нормальним і підвищеним артеріальний тиск.

Препарат приймають перорально, таблетку ковтають цілими, не подрібнюючи та не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Прийом препарату не залежить від прийому їжі, проте, рекомендується приймати препарат в один і той же час доби.

Тривалість курсу лікування і дози препарату визначає лікар залежно від характеру захворювання, індивідуальних особливостей пацієнта і супутньої терапії.

Пацієнтам, які страждають на есенціальну артеріальну гіпертензію, на початку терапії зазвичай призначають по 10мг препарату 1 раз на добу. При відсутності необхідного терапевтичного ефекту дозу препарату збільшують, проте, рекомендується дотримуватися інтервалу не менше 2-4 тижнів між кожним підвищенням дози.

Максимальна добова доза препарату становить 40 мг.

У разі недостатнього контролю артеріального тиску при застосуванні максимальної дози препарату рекомендується доповнити лізиноприл інших антигіпертензивних препаратом.

Пацієнтам, які приймають діуретичні лікарські препарати, рекомендується призначати препарат в початковій дозі 5 мг. Крім того, необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск у таких пацієнтів.

Пацієнтам, які страждають реноваскулярной артеріальною гіпертензією та іншими захворюваннями, пов'язаними з посиленням функції ренін-ангіотензин-альдостеронової системи на початку терапії зазвичай призначають по 2,5-5мг препарату 1 раз на добу. При цьому рекомендується регулярно контролювати у пацієнтів артеріальний тиск, рівень калію в крові та функцію нирок.

Пацієнтам зі зниженою масою тіла і гіпонатріємією на початку терапії зазвичай призначають по 2,5-5мг препарату 1 раз на добу. Пацієнтам з недостатньою масою тіла і гіпонатріємією при прийомі препарату Дапріл необхідний регулярний контроль артеріального тиску, рівня калію в крові та функції нирок.

Пацієнтам, які страждають серцевою недостатністю, перед початком прийому препарату Дапріл рекомендується зменшити дозу АПФ. На початку терапії пацієнтам із серцевою недостатністю зазвичай призначають по 2,5 мг препарату 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 5-20мг 1 раз на добу.

Максимальна добова доза препарату становить 20 мг.

Пацієнтам, що страждають порушенням нирок, в тому числі пацієнтам які перебувають на гемодіалізі необхідна корекція дози лізиноприлу.

Пацієнтам з нирковою недостатністю і кліренсом креатиніну від 30 до 70мл / хв на початку терапії зазвичай призначають по 5-10мг препарату 1 раз на добу.

Пацієнтам з нирковою недостатністю і кліренсом креатиніну від 10 до 30мл / хв на початку терапії зазвичай призначають по 2,5-5мг препарату 1 раз на добу.

Пацієнтам з нирковою недостатністю і кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв на початку терапії зазвичай призначають по 2,5 мг препарату 1 раз на добу.

У разі необхідності дозу препарату збільшують, враховуючи рівень калію і натрію в крові, функцію нирок і динаміку зміни артеріального тиску.

При застосуванні препарату у пацієнтів відзначали розвиток таких побічних ефектів:

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія (в тому числі ортостатичнагіпотензія), порушення серцевого ритму (в тому числі тахікардія), кардалгія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, різка зміна настрою, підвищена дратівливість, стомлюваність, порушення режиму сну і неспання, парестезії, тремор кінцівок. У поодиноких випадках відзначали розвиток астенії і сплутаність свідомості.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, порушення травлення, втрата апетиту, біль у шлунку, порушення стільця. Крім того, у деяких пацієнтів відзначали порушення смакових відчуттів і сухість у роті.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. У деяких випадках відзначали розвиток анемії на тлі терапії лізиноприлом.

З боку печінки: підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку опорно-рухового апарату: біль у м'язах і суглобах, м'язова слабкість.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке.

Інші: підвищення рівня кальцію в крові, гіперурикемія, кашель, порушення функції нирок, порушення розвитку нирок у плода, гіпертермія, порушення зору.

При розвитку побічних ефектів рекомендується звернутися до лікаря, оскільки розвиток деяких побічних ефектів вимагає відміни препарату.

• Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату та інших лікарських речовин групи інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту;
• період вагітності та лактації, а також дитячий вік молодше 18 років;
• підвищення рівня азотистих речовин в крові (азотемія) і підвищення рівня калію в крові (гіперкаліємія);
• дапріл протипоказаний пацієнтам зі стенозом гирла аорти та аналогічними перешкодами течії крові;
• препарат протипоказаний пацієнтам, що страждають порушеннями функції нирок, а також двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерій у пацієнтів з однією ниркою, який супроводжується азотемією;
• препарат не застосовують у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки;
• препарат не застосовують для лікування пацієнтів, які страждають на первинний альдостеронізм;
• препарат з обережність призначають пацієнтам, які приймають калійзберігаючі діуретики, а також пацієнтам, які страждають захворюваннями, що супроводжуються втратою рідини (в тому числі блювотою і підвищеним потовиділенням).

вагітність:

Препарат не застосовують у жінок в період вагітності, оскільки застосування лізиноприлу в цей період може призвести до патологій розвитку плоду. Зокрема лізиноприл, проникаючи через гематоплацентраний бар'єр, сприяє зниженню кількості амніотичної рідини та призводить до порушення формування кісток черепа плода. Крім того, у новонароджених, чиї матері приймали лізиноприл в період вагітності, відзначається анурія і знижений артеріальний тиск.

На даний момент немає даних про елімінації лізиноприлу в грудне молоко. У період лактації препарат може бути призначений лікуючим лікарем, який повинен вирішити питання про можливе припинення грудного вигодовування.

Сечогінні препарати при одночасному застосуванні з препаратом Дапріл підсилюють його терапевтичну дію.

Препарат при одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретичними препаратами та препаратами калію підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. При необхідності одночасного призначення цих препаратів рекомендується ретельно контролювати рівень калію в крові та функцію нирок.

При одночасному застосуванні препарату з іншими антигіпертензивними препаратами відзначається взаємне посилення їх терапевтичних ефектів. При одночасному застосуванні лізиноприлу з нітратами, дигоксином, гидрохлортиазидом і пропанолол не було відзначено зміни фармакокінетичних властивостей цих препаратів.

Нестероїдні протизапальні лікарські препарати (особливо індометацин) при одночасному застосуванні з лізиноприлом, зменшують його терапевтичний ефект.

Салуретики та антидепресанти при одночасному застосуванні з лізиноприлом підвищують ризик розвитку гіпотензії.

Препарат не рекомендується застосовувати одночасно з препаратами літію, оскільки лізиноприл збільшує період напіввиведення і токсичність літію. При необхідності одночасного призначення цих препаратів рекомендується ретельно контролювати рівень літію в крові.

Дапріл при одночасному застосуванні посилює дію етилового спирту на центральну нервову систему. Етиловий спирт посилює антигіпертензивну дію лізиноприлу.

При прийомі завищених доз препарату у пацієнтів відзначається розвиток артеріальної гіпотензії. При подальшому підвищенні дози лізиноприлу відзначається розвиток порушень електролітного обміну і функції нирок.

Специфічного антидоту немає. При передозуванні пацієнта потрібно укласти, піднявши ноги трохи вище тулуба. Крім того, показано внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду.

Для зниження концентрації лізиноприлу в крові проводять гемодіаліз.

Препарат рекомендується зберігати в сухому захищеному від прямих сонячних променів місці при температурі від 15 до 25 градусів Цельсія.

Термін придатності - 4 роки.