Брюліум

склад:

1 таблетка містить домперидону 10 мг

Форма випуску:

• Таблетки, диспергуючі в ротовій порожнині.
• Круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.

Фармакодинаміка. Домперидон - антагоніст дофаміну, який має протиблювотні властивості. У незначній мірі проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Застосування домперидону рідко супроводжується екстрапірамідними побічними діями, особливо у дорослих, але він стимулює виділення пролактину гіпофізом. Його протиблювотну дію, ймовірно, обумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться за гематоенцефалічний бар'єр. Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації, що визначались у мозку, вказують на переважну периферичну дію домперидону на рецептори дофаміну.

Дослідження на людях показали, що при внутрішньому застосуванні домперидон збільшує тривалість антральних та дуоденальних скорочень, прискорює випорожнення шлунка. Засіб не впливає на шлункову секрецію.

Фармакокінетика. Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 30-60 хв. Низька абсолютна біологічна доступність перорального домперидону (приблизно 15%) обумовлена екстенсивним метаболізмом у стінці кишечника і в печінці.

Хоча у здорових людей біологічна домперидона підвищується при прийомі після їди, хворим зі скаргами з боку шлунково-кишкового тракту (відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття шлунка, відрижка, метеоризм, нудота) слід приймати домперидон за 15-30 хв до їди. Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. Біологічна доступність при пероральному прийомі препарату знижується після попереднього прийому циметидину або натрію бікарбонату. При пероральному прийомі препарату після їди максимальна абсорбція дещо уповільнюється, а показник AUC - дещо підвищується.

При пероральному прийомі домперидон не накопичується і не індукує власний обмін; максимальний рівень у плазмі через 90 хв (21 нг / мл) після 2 тижнів перорального прийому по 30 мг/добу був майже таким же, як після прийому першої дози (18 нг / мл). Домперидон зв'язується з білками плазми крові на 91-93%. Дослідження розподілу домперидону, проведені на тваринах за допомогою препарату, міченого радіоактивним ізотопом, показали його значний розподіл у тканинах, але низьку концентрацію у мозку. У тварин незначна кількість препарату проникає через плаценту.

Обмін домперидону проходить швидко і екстенсивно в печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування.

Виділення з сечею та калом становить відповідно 31 і 66% пероральної дози. Виведення препарату в незміненому вигляді є незначною (10% - з калом та приблизно 1% - з сечею). T1 / 2 з плазми крові після прийому разової дози становить 7-9 год у здорових людей, але збільшений у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.

дорослі:

• Комплекс диспептичних симптомів, часто асоціюються з уповільненою евакуацією вмісту шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом: відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття шлунка, біль у верхній частині живота, відрижка, метеоризм, нудота, блювання, печія;
• симптоматичне лікування при нудоті та блювоті функціонального, органічного або дієтичного походження, а також зумовлених променевою терапією або лікарськими засобами;
• тошонота і блювання, спричинені застосуванням препаратів групи допамінових антагоністів для лікування хвороби Паркінсона.

діти:

• Симптоматичне лікування нудоти та блювоти.

дози:

Дорослим і дітям призначають по 1 - 2 таблетки 3 - 4 рази на добу.

Максимальна добова доза - 80 мг.

Дорослим для лікування нудоти та блювоти, які викликані застосуванням препаратів допамінових агоністів при лікуванні хвороби Паркінсона, а також діабетичного гастропареза, призначають Брюліум Лінгватабс по 20 мг 3 - 4 рази на добу. Для контролю диспепсичних симптомів у період підбору дози протипаркінсонічних препаратів можуть знадобитися більш високі дози препарату.

Дітям, з масою тіла понад 35 кг препарат призначають з розрахунку 0,25 - 0,5 мг/кг маси тіла

3 - 4 рази на добу до їди та, при необхідності, перед сном.

Тривалість початкового лікування становить 4 тижні. Після чого слід оцінити стан пацієнта та прийняти рішення про необхідність подальшого лікування.

встановлена підвищена чутливість до препарату; шлунково-кишкова кровотеча, механічна непрохідність або перфорація; пролактин-секретирующая пухлина гіпофіза (пролактинома).

З боку імунної системи: дуже рідко - алергічні реакції.

З боку ендокринної системи: рідко - підвищення рівня пролактину.

З боку центральної нервової системи: дуже рідко у дітей спостерігаються екстрапірамідні явища, їх спонтанна та повна оборотність настає відразу після припинення лікування.

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - спазми кишечника.

З боку шкіри: дуже рідко - уртикарний висип.

З боку репродуктивної системи: рідко - галакторея, гінекомастія, аменорея.

з огляду на високий рівень метаболізму домперидону в печінці, слід з обережністю призначати Брюліум Лінгватабс пацієнтам з печінковою недостатністю.

У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін> 600 мкмоль/л) T1 / 2 домперидону збільшується з 7,4 до 20,8 год, але рівні препарату в плазмі крові був нижче, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначна частина препарату виводиться нирками в незміненому вигляді, то немає необхідності в корекції разової дози у хворих з нирковою недостатністю. Однак при повторному застосуванні слід знизити частоту прийому препарату до 1 або 2 разів на добу залежно від тяжкості стану; може виникнути необхідність зниження дози. При тривалій терапії хворі повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Брюліум Лінгватабс містить аспартам, тому не слід призначати його пацієнтам з ризиком розвитку гіперфенілаланінемії.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Оскільки дані про застосування домперидону у вагітних досить обмежені, препарат бажано застосовувати в період вагітності лише у випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Домперидон проникає в грудне молоко в дуже низьких концентраціях, рівень пролактину в молоці становить від 10 до 50% відповідної концентрації в плазмі крові та як вважають, не перевищує 10 нг / мл. При застосуванні в більш високих рекомендованих дозах загальна кількість домперидону, що виділяється у молоко, не перевищує 7 мг/добу. Невідомо, чи робить це негативний вплив на новонародженого. З огляду на це, годування груддю під час лікування препаратом рекомендується припинити. Брюліум Лінгватабс може підвищувати секрецію молока.

Застосування у дітей. Не рекомендується призначати дітям з масою тіла <35 кг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Брюліум Лінгватабс в терапевтичних дозах не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

антихолінергічні препарати можуть послабити дію Брюліума Лінгватабс.

Оскільки домперидон підсилює моторику шлунку і тонкої кишки, він може прискорювати всмоктування в тонкій кишці таких лікарських засобів, як ацетилсаліцилова кислота, парацетамол, діазепам. З іншого боку, всмоктування лікарських засобів, які абсорбуються переважно в шлунку, може зменшуватися. Всмоктування препаратів з уповільненим вивільненням активної речовини або препаратів, вкритих кишковорозчинною оболонкою, також може змінюватися.

Брюліум Лінгватабс слід призначати з обережністю у поєднанні з інгібіторами МАО.

Одночасне застосування з суксаметонієм хлоридом може привести до підвищення тривалості нейром'язової блокади.

Брюліум Лінгватабс слід призначати з обережністю з інгібіторами ізоферменту CYP 3A4 (протигрибкові препарати азолового ряду, антибіотики групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, нефазодон), оскільки вони можуть блокувати метаболізм домперидону, що призводить до підвищення його концентрації в плазмі крові.

Антациди не впливають на всмоктування препарату.

Симптоми: сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні реакції, особливо у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту немає. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля, ретельний нагляд пацієнта лікарем і підтримуюча терапія.

Антихолінергічні препарати, засоби для лікування паркінсонізму можуть бути ефективними для контролю за екстрапірамідними реакціями.

в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.