Браксон

Склад

Діюча речовина: тобраміцин;

1 мл розчину містить тобраміцину (у формі сульфату) 40 мг;

допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію сульфіт безводний, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтуватого кольору рідина.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні препарати. Інші аміноглікозиди. Код ATХ J01G B01.

Фармакодинаміка

Антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів. Діє бактеріостатично (блокує 30S субодиницю рибосом і порушує синтез білка). У більш високих концентраціях порушує функцію цитоплазматичних мембран, спричиняючи загибель клітини.

Високоактивний щодо грамнегативних мікроорганізмів (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а також деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (у т. ч. стійких до пеніцилінів, цефалоспоринів), деяких штамів Streptococcus spp.

Аміноглікозиди у поєднанні з пеніцилінами або деякими цефалоспоринами ефективні для лікування інфекцій, спричинених Pseudomonas aeruginosa або Enterococcus faecalis.

Фармакокінетика

Після внутрішньом’язового введення препарат швидко розподіляється по органах і тканинах. Проникає через плацентарний бар’єр. Cmax у сироватці крові виявляється через 40‒90 хвилин після введення; при внутрішньом’язовому введенні препарату в дозі 1 мг/кг маси тіла пацієнта Cmax у плазмі крові становить 3‒7 мг/л. Терапевтична концентрація зберігається протягом 8 годин. T1/2 при нормальній функції нирок 2 години. 80‒84 % введеної дози виводиться нирками у незміненому вигляді, 10‒20 % через кишечник. T1/2 у новонароджених 5‒8 годин, у дітей більш старшого віку 2,5‒4 години. Кінцевий T1/2 більше 100 годин (вивільнення з внутрішньоклітинних депо).

У пацієнтів з нирковою недостатністю T1/2  варіює залежно від ступеня недостатності до 100 годин, у пацієнтів із муковісцидозом 1‒2 години, у хворих з опіками і гіпертермією може бути коротший порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу. При гемодіалізі видаляється 25‒70 % введеної дози.

Важкі інфекційні захворювання, викликані мікроорганізмами, чутливими до препарату:

• інфекційні захворювання центральної нервової системи, в т. ч. менінгіт, септицемія і сепсис новонароджених;
• інфекційні захворювання черевної порожнини, в тому ч. перитоніт;
• ускладнені та рецидивуючі інфекційні захворювання сечових шляхів, такі як пієлонефрит і цистит;
• інфекційні захворювання нижніх дихальних шляхів, в т.ч. пневмонія, бронхопневмонія і гострий бронхіт, абсцес легенів;
• захворювання шкіри, кісток і м'яких тканин, у тому. ч. опіки.

Важкі стафілококові інфекції, у випадках, коли пацієнту протипоказані пеніцилін та інші препарати з низьким ризиком токсичності та коли застосування тобраміцину доцільно, на думку лікаря, що підтверджується результатами тестування на чутливість бактерій.

Підвищена чутливість до тобраміцину або інших аміноглікозидних антибіотиків.

Неврит слухового нерва, тяжка хронічна ниркова недостатність.

Якщо з будь-якої причини препарат протипоказаний, рекомендуємо звернутися до лікаря, який зможе порекомендувати Браксон аналоги.

Основні ризики та комбінації

Нейро-, ото- та нефротоксичність: Одночасне або послідовне застосування тобраміцину з іншими аміноглікозидами (амікацин, стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин, паромоміцин), амфотерицином В, цефалоридином, віоміцином, поліміксином В, колістином, цисплатином і ванкоміцином значно підвищує токсичність і вимагає ретельного моніторингу.
Додаткові фактори ризику: похилий вік і зневоднення.

Діуретики: Не слід призначати одночасно з сильнодіючими діуретиками (внутрішньовенні форми посилюють ото- та нефротоксичність через зміну концентрації антибіотика в тканинах).

Антибактеріальні засоби: Бета-лактамні антибіотики послаблюють ефект тобраміцину. Поєднання з цефалоспоринами (зокрема цефалотином) підвищує ризик нефротоксичності.

НПЗЗ (індометацин): Внутрішньовенне введення індометацину знижує нирковий кліренс тобраміцину, підвищує його концентрацію в крові та подовжує період напіввиведення (може знадобитися корекція дози).

Циклоспорин і цисплатин: Підвищують ризик нефротоксичності (а цисплатин — і ототоксичності).

Міорелаксанти та холінергічні засоби:

Тобраміцин посилює дію недеполяризувальних міорелаксантів (ризик паралічу дихальної мускулатури).

Знижує ефективність антиміастенічних засобів (неостигмін, піридостигмін).

Антикоагулянти: Посилює дію варфарину і феніндіону.

Анестезія та інші агенти: Метоксифлуран збільшує ризик побічних реакцій. Засоби для інгаляційної анестезії (галогенвмісні вуглеводи), наркотичні анальгетики та трансфузії великих об'ємів цитратної крові посилюють нервово-м'язову блокаду.

З обережністю застосовувати при нирковій недостатності, ботулізм, міастенії, паркінсонізмі, дегідратації, порушення слуху.

В період лікування необхідно контролювати функцію нирок, печінки, вестибулярного апарату і слуху (не рідше 1 разу на тиждень), контролювати концентрацію тобраміцину в сироватці крові, яка не повинна перевищувати 8 мкг/мл.

При незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату знижують або припиняють лікування.

Ризик від і нефротоксичності значно підвищується при тривалому збереженні концентрації в плазмі більше 12 мкг/мл.

Імовірність розвитку нефротоксичності вища у хворих з порушенням функції нирок, а також при застосуванні препарату у високих дозах або протягом тривалого часу (у цій категорії хворих необхідно щодня контролювати функцію нирок).

Аміноглікозиди проникають в грудне молоко в невеликих кількостях (оскільки вони погано всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту, пов'язаних з ними ускладнень у грудних дітей зареєстровано не було).

У процесі терапії може спостерігатися розвиток суперінфекції.

При відсутності позитивної клінічної динаміки варто пам'ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У подібних випадках необхідно відмінити лікування і розпочати проведення відповідної терапії.

При збільшенні обсягу розподілу препарату (опіки, перитоніт, позаочеревинна інфекція) для досягнення ефективної концентрації дозу слід підвищити, а при критичних станах і у молодих пацієнтів з високими хвилинним об'ємом кровообігу і швидкістю клубочкової фільтрації - збільшити швидкість введення.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Інструкція для Браксон попереджує, що тобраміцин призначають вагітним жінкам тільки в тих випадках, коли потенційна користь значно перевищує потенційний ризик. Тобраміцин виділяється в грудне молоко. У разі необхідності лікування слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат при пневмонії та інших захворюваннях застосовується в умовах стаціонару.

Препарат Браксон 40 мг застосовується внутрішньом'язово (в / м) або внутрішньовенно (в / в) крапельно. Для в / м застосування відповідну дозу препарату вводять безпосередньо з ампули.

Для в / в введення розчин розводять в 100-200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, вводять протягом 20-60 хв.

Разова доза для дорослих і дітей старше 1 року - 1 мг/кг, добова - 3 мг/кг, максимальна добова доза - 5 мг/кг.

Діти від 1 тижня до 1 року 6-7,5 мг/кг / добу, розділені на 3-4 однакові дози (по 2-2,5 мг/кг кожні 8 годин або 1,5-1,89 мг/кг кожні 6 годин).

Недоношені або новонароджені до 1 тижня життя: до 4 мг/кг / добу, розділені на 2 рівні дози кожні 12 годин. Звичайна тривалість лікування 7-10 днів. При важких і ускладнених інфекціях можливо більш тривалий курс терапії (з контролем функції нирок, стану слуху і вестибулярного апарату, оскільки прояв нейротоксичності найбільш ймовірний при тривалості курсу лікування більше 10 днів).

При хронічній нирковій недостатності, а також для пацієнтів в похилого віку слід зменшити дозу і збільшити інтервали між прийомами. Розрахунок дози проводиться таким чином: інтервал між прийомами в годинах дорівнює концентрації креатиніну в сироватці крові помноженої на 8; дози залишаються такими ж, як при нормальній функції нирок; первинна разова доза аналогічна дозі, яка вводиться пацієнтам з нормальною функцією нирок, і становить 1 мг/кг. Лікарський препарат в ампулах можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Діти

Браксон уколи застосовують з перших днів життя.

Симптоми: токсичні реакції (втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлад сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювота, шум у вухах або відчуття закладання вух, нефронекрозу - підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, протеїнурія, олігурія), параліч дихальної мускулатури.

Лікування хворих з нормальною функцією нирок проводять інфузію рідини та форсований діурез; хворим з порушенням функції нирок - гемодіаліз або перитонеальний діаліз. При нервово-м'язової блокади - антихолінестеразні лікарські засоби, солі кальцію; при зупинці дихання - штучна вентиляція легенів, інша симптоматична і підтримуюча терапія.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, гіпербілірубінемія).

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз.

З боку нервової системи: головний біль, нейротоксическое дію (нервовий тик, парестезії, епілептичні припадки); нервово-м'язова блокада (утруднене дихання, сонливість, слабкість).

З боку органів чуття: ототоксичність (часткова або повна двостороння глухота, дзвін, гул або відчуття закладеності вух), вестибулярні та лабіринтові порушення (порушення координації, запаморочення, нудота, блювота, порушення рівноваги).

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність (олігурія, циліндрурія, протеїнурія, значне збільшення або зменшення частоти сечовипускання, поліурія; поява ознак ниркової недостатності - підвищення концентрації креатиніну і азоту сечовини, спрага, зниження апетиту, нудота, блювота).

Алергічні реакції: свербіж шкіри, гіперемія шкіри, висипання, гарячка, ангіоневротичний набряк, еозинофілія.

Лабораторні показники: гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія.

Зберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.

Купити препарат Браксон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.Актуальна ціна на розчин Браксон вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Tobramycin / ncbi.nlm.nih.gov;
• Tobramycin (Ophthalmic Route) / mayoclinic.org.