Бактрим

Суспензія (сироп) у флаконах по 100 мл.

До складу суспензії (з розрахунку на 5 мл) входять наступні речовини:

• сульфаметоксазол-3 (памінобензолсульфамідо) -5-метилізоксазол - 0,2 г;
• триметоприм - 2,4-діаміно-5- (3,4,5-тріметоксібензіл) -піримідин - 0,04 м

Фармакодинаміка

Комбінований препарат. Поєднання сульфаметоксазолу і триметоприму забезпечує високу ефективність відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, в тому числі стійких до сульфаніламідних препаратів.

Антибактеріальна дія котримоксазолу in vitro поширюється як на грампозитивні, так і на грамнегативні збудники, у тому числі на вказані нижче мікроорганізми, хоча чутливість може залежати від географічної зони.

Зазвичай чутливі збудники (МІК 90 ≤ 2 мг/л [триметоприм]; ≤ 38 мг/л [сульфаметоксазол])

Коки: Moraxella catarrhalis.

Грамнегативні палички: Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, інші Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, інші Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescen. Yersinia enterocolitica, інші Yersinia spp., Vibrio cholerae.

Різні грамнегативні палички: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia pseudomallei.

Фармакокінетика

За клінічно значущими фармакокінетичними властивостями триметоприм та сульфаметоксазол значною мірою подібні.

Всмоктування. Після прийому триметоприму та сульфаметоксазолу ці препарати швидко та майже повністю всмоктуються (біодоступність 80-100%) у верхніх відділах травного тракту. Після прийому дози 160 мг триметоприму + 800 мг сульфаметоксазолу максимальна концентрація у плазмі крові на рівні 1,5-3 мг/л для триметоприму та 40-80 мг/л для сульфаметоксазолу досягається протягом 1-4 годин. Якщо прийом повторюється кожні 12 годин, рівноважна концентрація в плазмі крові сульфаметоксазолу та триметоприму в більшості випадків на 50-100% вище, ніж після одноразового перорального прийому.

Розподіл. Об'єм розподілу триметоприму та сульфаметоксазолу становить приблизно 1,6 л/кг та 0,2 л/кг відповідно. При вищезгаданих концентраціях 37% триметоприму та 62% сульфаметоксазол зв'язуються з білками плазми.

Метаболізм. Близько 20% дози триметоприму метаболізується. Невідомо, який ізофермент системи P450 цитохрому бере участь в оксидативному метаболізмі триметоприму.

Основні метаболіти триметоприму – 1- та 3-оксиди та 3'- та 4'-гідроксипохідні; деякі з метаболітів є активними.

80% сульфаметоксазолу метаболізується в печінці переважно до його N4-ацетилпохідної (≈40% прийнятої дози) та меншою мірою шляхом глюкуронізації. Сульфаметоксазол також підлягає оксидативному розщепленню. Перший етап окиснення, в результаті якого утворюється похідна гідроксиламіну, каталізується за допомогою CYP2C9; його метаболіти неактивні.

Виведення. При нормальній функції нирок періоди напіввиведення обох компонентів дуже близькі за значенням (в середньому 10 годин для триметоприму та 11 годин для сульфаметоксазолу).

Загальний рівень кліренсу становить близько 100 мл/хв для триметоприму та 20 мл/хв для сульфаметоксазолу.

Обидві речовини та їх метаболіти виводяться переважно нирками як клубочкової фільтрації, так і за рахунок канальцевої секреції. Концентрація триметоприму та сульфаметоксазолу в сечі приблизно в 100 та 5 разів вища, ніж відповідна концентрація у плазмі крові.

Приблизно дві третини триметоприму та 14% сульфаметоксазолу екскретуються у незміненому вигляді із сечею.

Приблизно дві третини триметоприму екскретується у незміненому вигляді із сечею. Частина дози сульфаметоксазолу, що екскретується у незміненому вигляді із сечею, варіює від 10 до 30% залежно від рН сечі.

Загальний плазматичний кліренс триметоприму відповідає 1,9 мл/хв/кг, сульфаметоксазолу – до 0,32 мл/хв/кг.

Рівень ниркового кліренсу становить 20-80 мл/хв для триметоприму та 1-5 мл/хв для сульфаметоксазолу.

Обидві речовини виявлені в калі у незначній кількості.

Септицемія (форма зараження крові мікроорганізмами), інфекції дихальних, сечовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами та ін.

Підвищена чутливість до сульфаніламідних препаратів. Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну <15 мл/хв), якщо немає можливості періодично визначати концентрацію триметоприму та сульфаметоксазолу у плазмі крові. Мегалобластна анемія, спричинена дефіцитом фолатів. Імунна тромбоцитопенія, викликана застосуванням триметоприму та/або сульфонамідів.

Ліки Бактрим слід обережно застосовувати пацієнтам з алергією в анамнезі або бронхіальною астмою.

Залежно від дози та тривалості лікування можливе підвищення ризику тяжких побічних реакцій у пацієнтів похилого віку, хворих на ускладнені стани, такі як з порушеною функцією печінки та/або нирок, а також у пацієнтів, які одночасно приймають інші лікарські засоби.

Щоб звести до мінімуму ризик побічних реакцій, тривалість лікування препаратом Бактрим повинна бути якнайменша, зокрема, у пацієнтів похилого віку. При порушенні функції нирок дозу слід коригувати відповідно до інструкції з дозування.

У пацієнтів похилого віку або з порушенням ниркової функції можуть виявляти зміни з боку крові, що вказують на дефіцит фолієвої кислоти. Вони зникають після призначення фолієвої кислоти.

Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів з факторами ризику розвитку дефіциту фолієвої кислоти, якими є, наприклад, лікування фенітоїном або іншими антагоністами фолієвої кислоти та недостатнє харчування.

Якщо у Вас встановлена ​​нестерпність деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Оскільки триметоприм та сульфаметоксазол проникають через плацентарний бар'єр і таким чином можуть вплинути на обмін фолієвої кислоти, а також викликати ядерну жовтяницю, у період вагітності препарат не слід призначати. Виходячи з результатів досліджень за участю вагітних жінок, огляду літератури та спонтанних повідомлень про недоліки розвитку, можна вважати, що котримоксазол не викликає значного ризику тератогенного ефекту у людей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Бактрим зазвичай не безпосередньо впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.Однак існує ймовірність виникнення побічних ефектів з боку нервової системи та психіки, які можуть впливати на цю здатність, у деяких випадках значною мірою.

Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Препарат Бактрим застосовують кожні 12 годин.Призначають внутрішньо після їжі (вранці та ввечері).

Дози встановлюють залежно від віку дитини. Суспензія Бактрим для дітей віком до 12 років:

• від 2 місяців до 5 місяців - по ½ (2,5 мл) чайної ложки 2 рази на день;
• від 6 місяців до 5 років - по 1 (5 мл) чайній ложці 2 рази в день;
• від 5 до 12 років - по 2 (10 мл) чайні ложки 2 рази на день.

Купити Бактрим суспензію можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна суспензії Бактрим вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Ціна сиропу Бактрим може відрізнятися в залежності від регіону та аптеки.

Симптоми

При гострому передозуванні можуть виникнути такі ознаки та симптоми: нудота, блювання, діарея, біль голови, вертиго, запаморочення, інтелектуальні та зорові розлади, у тяжких випадках – кристалурія, гематурія та анурія.

Симптоми хронічного передозування: пригнічення кровотворення, що проявляється тромбоцитопенією, лейкопенією та інші патологічні зміни картини крові внаслідок недостатності фолієвої кислоти.

Лікування

Залежно від ознак і симптомів слід вжити наступних заходів: уникнення подальшого всмоктування, посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (підлужування сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний), моніторинг аналізу крові та рівня електроліти. При виражених патологічних змінах картини крові чи жовтяниці призначають специфічне лікування. Для усунення впливу триметоприму на кровотворення можна призначити фолінат кальцію у дозі 3-6 мг внутрішньом'язово протягом 5-7 днів.

При прийомі Бактриму можливі сильні алергічні реакції, що проявляються шкірними висипаннями, свербінням та лихоманкою, які можуть бути неодночасними за часом. Основними побічними реакціями є також реакції з боку крові та легкі шлунково-кишкові розлади: нудота, блювота, лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові) і агранулоцитоз (різке зниження числа гранулоцитів в крові). Лікування проводять під контролем картини крові.

Повідомлялося про наведені нижче небажані ефекти (впорядковано за частотою та класами систем органів MedDRA): дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, < 1/10).

Інфекції та інвазії: дуже рідко – грибкові інфекції, зокрема кандидоз.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, анемія (мегалобластна, імуногемолітична, апластична), метгемоглобінемія, панцитопенія. Найчастіше виявлені зміни з боку крові були легкими, безсимптомними та оборотними після припинення прийому препарату.

З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції, а саме лихоманка, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції та сироваткова хвороба, вузловий періартеріїт, алергічний міокардит, ексфоліативний дерматит, системний червоний вовчак.

Порушення обміну речовин і харчування: дуже часто – підвищення рівня калію у сироватці крові, у значної частини пацієнтів з пневмонією, викликаної Pneumocystis carinii, високі дози триметоприму обумовлюють прогресуюче, але оборотне підвищення концентрації калію у сироватці крові у значної частини пацієнтів.

У сухому прохолодному темному місці.

Бактриму: ціна представлена ​​в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.