Азицин

Склад

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить:

Азитроміцину - 250 мг чи 500 мг;

Допоміжні речовини.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою, по 3 штуки в блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці. Азіцин можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Азіцин 500 мг та капсули Азіцин 250 мг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка. Азитроміцин - представник нової підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. Антибіотик зв'язується з субодиницею 50S-рибосоми 70S-чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Має широкий спектр антимікробної дії. Активний щодо ряду грампозитивних бактерій: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalacticae, стрептококів груп C, F, і G, Staphylococcus aureus і S. epidermidis. Чи не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до дії еритроміцину. Ефективний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae і H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis і B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, а також N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Діє на чутливі анаеробні мікроби: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp. і Peptococcus spp. Крім того, ефективний щодо внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів, в тому числі Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis і C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Фармакокінетика. Після прийому всередину азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу. Біодоступність становить близько 37% (ефект «першого проходження»). Cmax в сироватці крові досягається через 2,5-3 год і становить 0,4 мг/л при прийомі всередину 500 мг азитроміцину.

Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту, зокрема в передміхурову залозу, в шкіру та м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10-100 разів вище, ніж в сироватці крові. Стабільний рівень в плазмі крові досягається через 5-7 днів. Препарат у великій кількості накопичується в фагоцитах, які транспортують його в осередки інфекції і запалення, де поступово вивільняють в процесі фагоцитозу.

З білками зв'язується обернено пропорційно концентрації в крові (7-50% препарату). Близько 35% метаболізується в печінці шляхом деметилювання, втрачаючи активність.

Понад 50% дози виводиться з жовчю в незміненому вигляді, близько 4,5% - з сечею протягом 72 год.

Т½ з плазми крові становить 14-20 год (в інтервалі 8-24 год після прийому препарату) і 41 годину (в інтервалі 24-72 год). Прийом їжі значно змінює фармакокінетику.

З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65-85 років), у жінок збільшується Сmax на 30-50%.

інфекції, викликані мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

• інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт / тонзиліт, синусит, середній отит);
• інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії);
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• інфекції, що передаються статевим шляхом, спричинені хламідіями;
• інфекції шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинені Helicobacter pylori.

Азицин необхідно застосовувати за годину до їди або через 2 години після їжі, оскільки одночасний прийом порушує всмоктування азитроміцину. Препарат приймають 1 раз на добу.

При інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин: 500 мг (1 таблетка одноразово) на добу протягом 3 днів.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г одноразово (2 таблетки по 500 мг).

При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки: 1 г (2 таблетки по 500 мг) на добу протягом 3 днів разом з антисекреторним засобом та іншими лікарськими засобами за призначенням лікаря.

У разі пропуску прийому 1 дози препарату, пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалами у 24 ч.

У людей похилого віку та у хворих з порушеннями функції нирок немає необхідності змінювати дозування.

• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор, зниження апетиту, гастрит, оборотне помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, метеоризм, біль у шлунку.
• З боку сечостатевої системи: нефрит, вагінальний кандидоз.
• З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль в грудній клітці.
• Алергічні реакції: висип на шкірі, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, кон'юнктивіт, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, свербіж.
• З боку лабораторних показників: нейтрофилия, еозинофілія. Змінені показники повертаються до норми через 2-3 тижнів після закінчення лікування.
• З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго, сонливість; гіперкінезія, почуття тривоги, невроз, порушення сну (≤1%).
• Інші побічні ефекти: гіперкаліємія, артралгія, порушення слуху.

1. Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків та інших компонентів препарату.
2. Тяжкі порушення функції печінки.
3. Для дітей з масою тіла менше 45 кг (для лікарської форми - капсули).

Необхідно з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з порушеннями серцевого ритму (аритмії і подовження інтервалу Q-T на кардіограмі).

З огляду на, що препарат метаболізується в печінці та екскретується з жовчю, його не слід призначати пацієнтам з тяжкою печінковою патологією. При виникненні тяжкої печінкової недостатності лікування азитроміцином повинно бути припинене. Необхідно дотримуватися перерва (2 ч) при одночасному застосуванні антацидів.

Після закінчення лікування реакції підвищеної чутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.

В період лікування препаратом слід утримуватися від вживання алкоголю.

Алергічні реакції. У поодиноких випадках повідомлялося про те, що азитроміцин призводить до серйозних алергічних реакцій, таких як ангіоневротичний набряк та анафілаксія (в поодиноких випадках – з летальним кінцем), дерматологічні реакції, у тому числі гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Деякі з цих реакцій зумовили розвиток рецидивних симптомів та вимагали більш тривалого спостереження та лікування.

Порушення функції нирок. У пацієнтів з тяжкою дисфункцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації < 10 мл/хв) спостерігалося 33% збільшення системної експозиції азитроміцину.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Призначати препарат в період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли застосування необхідно за життєвими показаннями.

Годування груддю повинно бути припинене у разі застосування препарату.

Діти.

Інструкція повідомляє, що Азицин призначають дітям з масою тіла від 45 кг.

Враховуючи можливість розвитку побічних реакцій, як-от запаморочення, сонливість, порушення зору, не рекомендується застосовувати лікарський засіб при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Симптоми: тимчасова втрата слуху, сильна нудота, блювота і діарея.

Лікування Промити шлунок, прийняти активоване вугілля, провести симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєвих функцій організму. Специфічного антидоту немає.

Антациди уповільнюють всмоктування Азицину, тому необхідно приймати препарати з інтервалом не менше 2 ч. При одночасному прийомі препарату з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, макролідні антибіотики можуть посилювати ефект вищезгаданих препаратів.

На відміну від більшості макролідів, азитроміцин не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому P450.

Лінкозаміди знижують, а тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину. Фармакологічно несумісний з гепарином.

Дігоксин та колхіцин. Супутнє застосування макролідних антибіотиків, включаючи азитроміцин, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин та колхіцин, призводить до підвищеного рівня субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Тому при супутньому застосуванні азитроміцину необхідно враховувати можливість підвищення концентрації дигоксину та колхіцину у сироватці крові.

Зідовудін. Одночасне застосування азитроміцину (одноразові дози 1000 мг і багаторазові дози 1200 мг або 600 мг дози) незначно впливає на плазмову фармакокінетику або виведення з сечею зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину викликало збільшення концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарах периферичної крові. Клінічне значення цього факту невідоме, але може виявитися корисним для пацієнтів.

Аторвастатин. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг на добу) та азитроміцину (500 мг на добу) не викликало зміни концентрації аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування HMG СоА-редуктази). Однак у постмаркетинговий період було зареєстровано випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які застосовували азитроміцин із статинами.

Карбамазепін. У ході фармакокінетичних досліджень за участю здорових добровольців не було виявлено суттєвого впливу на концентрацію карбамазепіну та його активного метаболіту у плазмі у пацієнтів, які отримували одночасно азитроміцин.

Циметидін. У ході фармакокінетичних досліджень впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не було виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до прийому азитроміцину.

Пероральні антикоагулянти кумаринового типу. Азітроміцин не змінював антикоагулянтний ефект одноразової дози (15 мг) варфарину у здорових добровольців. Повідомлялося про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та пероральних антикоагулянтів кумаринового типу. Хоча причинний зв'язок не встановлений, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при призначенні азитроміцину пацієнтам, які отримують пероральні антикоагулянти кумаринового типу.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 °C.