Ауроподокс

склад:

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить цефподоксима проксетил, еквівалентно цефподоксима 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: кальцію кармеллоза, лактоза, гіпромелоза, натрію лаурилсульфат, кросповідон (тип Б), крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, вода очищена; плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксин (Е 171), барвник жовтий захід FCF (Е 110), пропіленгліколь; FD&C червоний № 40 (Е 129) (для таблеток, вкритих плівковою оболонкою по 200 мг); оксид заліза жовтий (Е172) (для таблеток, вкритих плівковою оболонкою по 100 мг).

Форма випуску:

По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, (по 100 мг або по 200 мг) в блістері в картонній пачці.

• Інфекції ЛОР-органів, включаючи гостре запалення середнього вуха, синусит, тонзиліт, фарингіт;
• інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи гостру негоспітальну пневмонію;
• гостра неускладнена гонорея;
• неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
• інфекції шкіри, включаючи інфіковані рани, виразки, імпетиго, абсцеси, целюліт, флегмони, пиодермию.

Підвищена чутливість до препаратів групи цефалоспоринів, пеніцилінів. Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози / галактози.

Таблетки приймають внутрішньо під час їжі для посилення абсорбції.

Термін лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально.

Рекомендовані дози для дорослих і дітей старше 12 років з нормальною функцією нирок:

Таблиця 1

Пацієнти похилого віку

Немає необхідності змінювати дози пацієнтам похилого віку з нормальною функцією нирок.

Порушення функції печінки.

Немає необхідності змінювати дози для хворих з печінковою недостатністю.

Порушення функції нирок. Немає необхідності змінювати дози для пацієнтів з порушенням функції нирок, якщо кліренс креатиніну більше 40 мл/хв.

Актуальна ціна на антибіотик вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Побічні ефекти, викликані цефподоксимом проксетил, незначні та виникають рідко.

Симптоми: нудота, блювота, біль у животі, діарея.

Лікування. гемодіаліз, перитонеальний діаліз; терапія симптоматична.

Приблизно у 5 - 10% хворих з підтвердженою алергією на пеніцилін спостерігається перехресна реактивність на цефалоспорини. Даний лікарський препарат протипоказаний для пацієнтів, алергічних до пеніциліну. У разі наявності у пацієнта в анамнезі алергічних реакцій, потрібен постійний медичний нагляд з першого дня застосування; потрібно забезпечити доступність відповідної медичної допомоги та нагляд у разі виникнення будь-якого анафілактичного епізоду після застосування препарату.

При лікуванні пацієнтів з алергією на інші цефалоспорини, потрібно пам'ятати про можливість перекхрестноі алергії на цефподоксим.

Реакція гіперчутливості (анафілаксія) спостерігалася з бета-лактамними антибіотиками (може бути важкою, іноді - летальної).

При перших проявах гіперчутливості необхідно припинити застосування препарату.

Ауроподокс не є основним антибіотиком при терапії стафілококової пневмонії і не повинен застосовуватися при терапії нетипової пневмонії, викликаної бактеріями типу Legionella, Mycoplasma іChlamydia.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується зменшений режим дозування.

Рекомендовані дози наведені в таблиці 2 (проведення розрахунків на основі даних кліренсу креатиніну (мл/хв)).

Можливі побічні ефекти, в тому числі з боку травного тракту (наприклад блювання, нудота, біль в животі). Антибіотики треба завжди призначати з обережністю пацієнтам зі шлунково-кишковими хворобами, особливо хворим на коліт.

При лікувань цефподоксим проксетил і іншими антибіотиками широкого спектра дії порушення мікрофлори кишечника може призвести до появи діареї, коліту, включаючи псевдомембранозний коліт, викликаний токсином Clostridium difficile.

Дані побічні реакції можуть частіше виникати у пацієнтів, які отримували дози протягом довгого періоду, тому їх слід вважати потенційно серйозними. Наявність Clostridium difficile має досліджувати.

У всіх потенційних випадках ускладнень (коліт) терапію необхідно призупинити немедленно.Діагноз потрібно підтвердити сігмо- і ректоскопію, а терапію - замінити шляхом введення антибіотика ванкоміцин, якщо це клінічно необхідно. Застосування препаратів, що викликають затримку фекальних мас, потрібно уникати.

Як і в інших бета-лактамних антибіотиків, при тривалому застосуванні можливий розвиток нейтропенії, дуже рідко - агранулоцитоз. Здійснюється контроль системи крові, при нейтропенії терапію припиняють.

У деяких пацієнтів в процесі лікування може виявитися позитивний прямий тест Кумбса. Може спостерігатися зниження рівня гемоглобіну, дуже рідко - гемолітичної анемії.

Застосування в поєднанні з потенційно нефротоксичними (аміноглікозиди, фуросемід) може погіршити функцію нирок. Рекомендується контролювати функцію нирок. Тривале застосування цефподоксима проксетилу може привести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Інструкція повідомляє, що дані про безпеку застосування препарату в період вагітності відсутні. Тому в період вагітності препарат можна призначати тільки за життєвими показаннями у разі, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду, особливо в перші місяці вагітності.

Цефподоксим проксетил проникає в грудне молоко, тому в разі необхідності його застосування слід припинити годування груддю.

Діти

Дітям до 12 років даний лікарський засіб у формі таблеток, вкритих оболонкою, не призначають.

Водіям

Даних немає, однак передбачається, що при застосуванні цефподоксима проксетилу може виникнути ризик запаморочення, може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Препарати, що блокують гістамінові Н 2 -рецептори та антацидні засоби, знижують біодоступність препарату. Одночасне застосування препарату з петльовими діуретиками може підвищити нефротоксичність. Рекомендується проводити ретельний моніторинг ниркової функції, якщо Ауроподокс, призначають одночасно з препаратами, які мають нефротоксичні ефект. Рівні цефподоксима в плазмі підвищуються, якщо препарат прізначаеть з пробенецидом.

Фармакодинаміка. Цефподоксим - добре абсорбований ефір 3-й генерації, складається з рацемической суміші R (+) і S (-) енантіомерів. Бета-лактамний антибактеріальний препарат для перорального застосування, широкого спектра дії. Бактерицидну дію препарату є результатом пригнічення синтезу бактеріальної стінки мікроорганізмів. Препарат активний відносно багатьох грампозитивних, грамнегативних, аеробних і анаеробних мікроорганізмів. Чи не руйнується більшістю бета-лактамаз. Спектр дії цефподоксима охоплює такі мікроорганізми:

• чутливі (аеробні грампозитивні бактерії) - Staphylococcus aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі, але не метицилін штами), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (Групи C, F, G), Corynebacterium diphtheriae;
• чутливі (аеробні грамнегативні бактерії) - Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae (включаючи штами, які продукують бета-лактамази), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи продукують пеніциліназу) , Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Citrobacter diversus;
• чутливі (анаеробні грампозитивні бактерії) - Peptostreptococcus magnus;
• стійкі (аеробні грампозитивні бактерії) - Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами); Enterococcus spp.; Listeria monocytogenes;
• стійкі (аеробні грамнегативні бактерії) - Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter baumanii Clostridium difficile;
• стійкі (анаеробні грампозитивні бактерії) Bacteroides spp.

Фармакологічна дія препарату зумовлена властивостями компонента цефподоксим проксетіл.Доказано біоеквівалентність за всіма показниками, які вивчалися.

Фармакокінетика. Середні значення фармакокінетичних параметрів цефподоксима проксетилу, засновані на одноразовому прийомі всередину таблеток по 200 мг здоровими добровольцями після прийому їжі, наведені в таблиці 4.

Таблиця 4

Біодоступність. Ауроподокс застосовуютьперорально під час їжі для поліпшення всмоктування за рахунок фактору їжі, що підвищує біодоступність цефподоксима проксетилу.

Абсорбція. Цефподоксим проксетил - неактивна сполука (пролекарство), який всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і деетеріфікуеться до свого активного метаболіту - цефподоксіма.Поетому цефподоксим практично не впливає на кишкову флору.

В епітеліальних клітинах кишечника ефірне група відщеплюється і, таким чином, цефподоксим потрапляє в кров.

Розподіл. Середній обсяг розподілу (Vd / F) після одноразового перорального прийому таблеток в дозі 100 мг або 200 мг становить від 0,7 до 1,15 л/кг.

Період напіввиведення. Середній період напіввиведення цефподоксима становить 2,4 години, що дозволяє застосовувати препарат 2 рази на добу.

Зв'язування з білками. Цефподоксим помірно зв'язується з білками крові - 40%, переважно з альбуміном.

Проникнення в тканини та рідини. Цефподоксим проникає в тканини та рідини, в тому числі в паренхіму легень, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, піднебінні мигдалини, в тканини передміхурової залози, утворюючи в них концентрацію, яка перевищує МПК 50 (мінімальна переважна концентрація) для більшості мікроорганізмів.

Концентрація цефподоксима в тканинах і рідинах приведена в таблиці 5.

Таблиця 5

Метаболізм. Цефподоксим проксетил трансформується в організмі в цефподоксімову кислоту і складається з рацемической суміші R- і S-ізомерів (енантіомерів), які по-різному поводяться в організмі людини (при однаковому значенні pH шлункового і кишкового вмісту). S-ізомер менш чутливий до ферментативного метаболізму в епітеліальних клітинах кишечника, ніж R-ізомер.Поетому, згідно з результатами, отриманими in vitro і in vivo, використання S-ізомери може поліпшити оральну біодоступність цефподоксима проксетилу. Дослідження в цьому напрямку тривають.

Екскрекції. Приблизно 30-35% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 12 годин з моменту прийому. При порушенні функції нирок екскреція знижується: якщо кліренс креатиніну 50-80 мл/хв, то період напіввиведення Т 1/2 становить 3,5 години, 30-49 мл/хв - 5,9 години, 5-29 мл/хв - 9 , 8 години відповідно.

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище + 25 °C

Термін придатності - 3 роки.