Ациклостад

склад:

Аціклостад® 200 мг, таблетки:

Активна речовина - ацикловір, 200 мг

• Аціклостад® 400 мг, таблетки:

Активна речовина - ацикловір, 400 мг

• Аціклостад® 800 мг, таблетки:

Активна речовина - ацикловір, 800 мг

Допоміжні речовини - целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, кополівідон, магнію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію.

Форма випуску:

Аціклостад®, 200 мг, таблетки:

За 5 або 10 таблеток в блістері. 10 блістерів по 10 таблеток або 5 блістерів по 5 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку картонну.

Аціклостад®, 400 мг і 800 мг, таблетки:

За 5 таблеток у блістері. 7 блістерів по 5 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку картонну.

Противірусний препарат, синтетичний аналог ациклического пуринового нуклеозиду, що володіє високо виборчим дією на віруси герпесу. Усередині інфікованих вірусом клітин під дією вірусної тимідинкінази проходить ряд послідовних реакцій трансформації ацикловіру в моно-, ди-і трифосфат ацикловіру. Ацікловіртріфосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК і блокує її синтез за допомогою конкурентного гальмування вірусної ДНК-полімерази.

In vitro ацикловір ефективний проти вірусу простого герпесу - Herpes simplex типу I і II, проти вірусу Varicella zoster; більш високі концентрації потрібні для пригнічення вірусу Епштейна-Барра. In vivo ацикловір терапевтично і профілактично ефективний перш за все при вірусних інфекціях, викликаних Herpes simplex.

При прийомі всередину біологічна доступність становить 15-30%. Ацикловір добре проникає в усі органи та тканини організму, включаючи головний мозок і шкіру. Зв'язування з білками плазми становить 9-33% і не залежить від його концентрації в плазмі. Концентрація в спинно-мозкової рідини становить близько 50% від його концентрації в плазмі. Ацикловір проникає через плацентарний бар'єр і накопичується в грудному молоці. Максимальна концентрація після призначення всередину 200 мг 5 разів на добу - 0,7 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації - 1,5-2 годину.

Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивного з'єднання 9-карбоксиметоксиметилгуаніну. Період напіввиведення у дорослих людей з нормальною функцією нирок становить 2-3 години. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення - 20 год, при гемодіалізі - 5,7 год (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від початкового значення). Близько 84% виділяється нирками в незмінному вигляді та 14% - у формі метаболіту. Нирковий кліренс ацикловіру становить 75-80% від загального плазматичного кліренсу. Менше 2% ацикловіру виводиться з організму через кишечник.

Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, як первинних, так і вторинних, включаючи генітальний герпес.

Профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex типу lull, у пацієнтів з нормальним імунним статусом.

Профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex типу 1 і //, у хворих з імунодефіцитом.

У складі комплексної терапії пацієнтів з вираженим імунодефіцитом: при ВІЛ-інфекції (стадія СНІДу, ранні клінічні прояви та розгорнута клінічна картина) і у пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку.

Лікування первинних і рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа, а також оперізуючий лишай - Herpes zoster).

Підвищена чутливість до ацикловіру, ганцикловіру або якого-небудь допоміжної речовини препарату.

Прийом препарату протипоказаний в період лактації.

З обережністю - дегідратація, ниркова недостатність, неврологічні порушення, в т.ч. в анамнезі.

Застосування при вагітності та лактації

Ацикловір проникає через плацентарний бар'єр і накопичується в грудному молоці.

Застосування під час вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності прийому ацикловіру в період лактації потрібно переривання грудного вигодовування.

Встановлюється індивідуально в залежності від ступеня тяжкості захворювання.

При лікуванні інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених Herpes simplex типу I і II, дорослим і дітям старше 2-х років препарат призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів з 4-х часовими інтервалами протягом дня і з 8- ми годинним інтервалом на ніч. У більш важких випадках захворювання курс лікування може бути продовжений за призначенням лікаря.

У складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, у тому числі при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції (включаючи ранні клінічні прояви ВІЛ-інфекцін і стадію СНІДу), після імплантації кісткового мозку призначають по 400 мг 5 разів на добу.

Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, пацієнтам з нормальним імунним статусом і при рецидиві захворювання призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годин.

Для профілактики інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex типу I і II, дорослим і дітям старше 2-х років з імунодефіцитом, препарат рекомендується призначати по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годин, максимальна доза - до 400 мг ацикловіру 5 разів на добу в залежно від тяжкості інфекції.

При лікуванні інфекцій, викликаних Varicella zoster, дорослим призначають по 800 мг 5 разів на добу кожні 4 години вдень і з 8-ми годинним інтервалом на ніч. Тривалість курсу лікування 7-10 днів. Дітям старше 2 років призначають по 20 мг/кг 4 рази на добу протягом 5 днів, дітям з масою тіла понад 40 кг препарат призначають в тій же дозуванні, що і дорослим.

При лікуванні інфекцій, викликаних Herpes zoster, дорослим призначають по 800 мг 4 рази на добу кожні 6 годин протягом 5 днів.

У пацієнтів з порушенням функції нирок:

При лікуванні та профілактиці інфекцій, викликаних Herpes simplex, у хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв дозу препарату слід знизити до 200 мг 2 рази на добу з 12-ти годинними інтервалами.

При лікуванні інфекцій, викликаних Varicella zoster, у хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв рекомендується знизити дозування препарату до 800 мг2 рази на добу з 12-ти годинними інтервалами; при кліренсі креатиніну до 25 мл/хв призначається по 800 мг 3 рази на добу з 8-ми годинними інтервалами.

Препарат приймається під час або відразу після прийому їжі та запивати достатньою кількістю води.

Препарат зазвичай добре переноситься.

З боку шлунково-кишкового тракту: у поодиноких випадках - біль у животі, нудота, блювота, діарея.

У крові: переходить незначне підвищення активності ферментів печінки, рідко - незначне підвищення рівнів сечовини та креатиніну, гіпербілірубінемія, лейкопенія, ерітропенія.

З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, слабкість; в окремих випадках тремор, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, галюцинації.

Алергічні реакції: шкірний висип.

Інші: рідко - алопеція, гарячка.

Не зареєстровано.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та БАД

Одночасне застосування з пробенецидом призводить до збільшення середнього періоду напіввиведення і зниження кліренсу ацикловіру.

При одночасному прийомі з нефротоксичними препаратами підвищується ризик порушення функції нирок.

Застосовувати суворо за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень у дорослих і дітей старше 2-х років.

З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями функції нирок, хворим похилого віку у зв'язку зі збільшенням періоду напіввиведення ацикловіру.

При застосуванні препарату необхідно забезпечити надходження достатньої кількості рідини. При прийомі препарату слід контролювати функцію нирок (рівнів сечовини крові та креатиніну плазми крові).

Список Б.

При температурі не вище 25 °C, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Таблетки 200 мг і 800 мг - 5 років.

Таблетки 400 мг - 4 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення зазначеного терміну придатності.