Аспікард

Склад

діюча речовина: acetylsalicylic acid;

1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 100 мг або 300 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кросповідон;

оболонка - колікут МАЕ, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), тальк.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 2 блістери в пачці).

Купити Аспікард для розрідження крові можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки Аспікард вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану _2. Механізм її дії полягає в незворотною інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). Зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. Відзначають також, що ацетилсаліцилова кислота надає і інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. Завдяки зазначеним ефектам її застосовують при багатьох васкулярних захворюваннях.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Перорально в більш високих дозах ацетилсаліцилову кислоту застосовують для полегшення болю і при легких фебрильная станах, таких як застуда та грип, для зниження температури та послаблення болю в суглобах і м'язах, при гострих і хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит і анкілозуючийспондиліт .

Фармакокінетика

Після прийому всередину ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час і після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт - кислоту саліцилову. Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти в плазмі крові досягається через 10-20 хв, саліцилової кислоти - через 20-120 хв. Завдяки кишечнорастворимой оболонці таблеток аспікард кардіо 100 мг і 300 мг вивільнення активної речовини відбувається не в шлунку, а в лужному середовищі кишечника. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти уповільнюється до 3-6 год після застосування таблетки, вкритої кишковорозчинною оболонкою, порівняно зі звичайною таблеткою ацетилсаліцилової кислоти.

Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також потрапляє в грудне молоко.

Саліцилова кислота зазнає метаболізму в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцілфенол глюкоуронід, саліцилацил глюкоуронід, гентизинова кислота і гентізінсечова кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози та зростає з 2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота і її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Для зниження ризику:

• смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда
• захворюваності та смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда
• минущих ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;
• захворюваності та смерті при стабільній і нестабільній стенокардії;
• інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та осіб з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік і т.д.).

Для профілактики:

• тромбозів і емболії після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерная ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування);
• тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій).

Для вторинної профілактики інсульту.

• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.
• Астма, викликана застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
• Гострі пептичні виразки.
• Геморагічний діатез.
• Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
• Печінкова недостатність тяжкого ступеня.
• Серцева недостатність тяжкого ступеня.
• Комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або більше (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Лікарський засіб приймають всередину за 30-60 хв до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для зниження ризику смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда застосовують препарат у дозі 100-300 мг на добу. Протягом 30 днів після інфаркту продовжують приймати підтримуючу дозу 100-300 мг на добу. Через 30 днів слід розглянути питання про подальшу профілактиці рецидиву інфаркту міокарда.

Щоб досягти швидкої абсорбції за умови застосування в разі цього свідчення, першу таблетку необхідно розжувати.

Для зниження ризику захворюваності та смерті пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, застосовують 100-300 мг на добу.

Для вторинної профілактики інсульту застосовують препарат у дозі 100-300 мг на добу.

Для зниження ризику ТІА та інсульту у пацієнтів з ТІА застосовують 100-300 мг на добу.

Для зниження ризику розвитку захворювання і смерті у пацієнтів зі стабільною і нестабільною стенокардією призначають 100-300 мг на добу.

Для профілактики тромбоемболії після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерная ангіопластика, ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування, артеріовенозне шунтування) застосовують препарат в дозі 100-200 мг на добу щодня або 300 мг на добу через день.

Для профілактики тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалого стану іммобілізації (після хірургічних операцій) - 100-200 мг на добу або 300 мг на добу через день.

Для профілактики інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік і т.п.) застосовують 100 мг в добу або 300 мг добу через день.

Токсична дія саліцилатів можлива внаслідок хронічної інтоксикації, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), в результаті гострої інтоксикації, яка несе загрозу життю (передозування) і причиною якої може бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачене передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки та симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, викликана саліцилатами, або саліцилізм, спостерігається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Симптоми: запаморочення, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота і блювота, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах можливий при концентрації саліцилатів в плазмі крові вище 150-300 мкг/мл. Серйозні побічні реакції спостерігаються при концентрації саліцилатів в плазмі крові вище 300 мкг/мл.

Про гострої інтоксикації свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися в залежності від віку пацієнта і тяжкості інтоксикації. Частим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Важкість стану не можна оцінити тільки на підставі концентрації саліцилатів в плазмі. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату в формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.

Лікування.

Лікування гострої інтоксикації, викликаної передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні. Всі вжиті заходи повинні бути спрямовані на прискорення видалення лікарського засобу та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу.

Шлунково-кишкові розлади: часті прояви та симптоми диспепсії, болю в епігастральній ділянці та абдомінальний біль в окремих випадках - запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження травного тракту, які можуть в окремих випадках викликати шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.

Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити прийом ацетилсаліцилової кислоти може асоціюватися з ризиком розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі, як Периопераційне геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко - серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, церебральні геморагії (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антігемостатічніх засобів), які в окремих випадках могли потенційно загрожувати життю.

Геморагії можуть привести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії / залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

У пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази спостерігалися гемоліз і гемолітична анемія.

Повідомлялося про порушення функції нирок і розвиток гострої ниркової недостатності.

Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включають астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також реакції з боку респіраторного тракту, травного тракту і серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми, як висип, кропив'янка, набряк, свербіж, риніт , закладеність носа, серцево-легенева недостатність і дуже рідко - тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

Дуже рідко повідомлялося про транзиторну печінкову недостатність з підвищенням рівня трансаміназ печінки.

Спостерігалися запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Придушення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність і / або ембріональний / внутрішньоутробний розвиток. Є дані, що існує ризик викидня і пороків розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується в залежності від збільшення дози та тривалості терапії.

Відомі епідеміологічні дані про виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизис не можна виключати при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Під час I і II триместрів вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. Для жінок, які ймовірно можуть бути вагітними або в I і II триместрах вагітності, доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижче, а тривалість лікування можна коротше.

На III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:

• серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією)
• порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідроамніон.

На жінку і дитину в кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати в такий спосіб:

• можливість продовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз
• ослаблення скорочень матки, що може привести до затримки або збільшення тривалості пологів.

Незважаючи на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана на III триместру вагітності.

Саліцилати та їх метаболіти потрапляють в грудне молоко в невеликих кількостях.

Оскільки не було виявлено шкідливого впливу на дитину після прийому препарату жінками в період лактації, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. Однак в разі регулярного застосування або при застосуванні високих доз годування груддю повинно бути припинене на ранніх етапах.

Діти

Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям у віці до 16 років може викликати важкі побічні ефекти, в тому числі синдром Рея, одною з ознак якого є постійне блювання.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Протипоказання для одночасного застосування. Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми).

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах менше 15 мг на тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми).

Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном перешкоджає незворотного інгібування тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні аспікард кардіо і антикоагулянтів, тромболітиків / інших інгібіторів агрегації тромбоцитів / гемостазу підвищується ризик кровотечі.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (через взаемопосілювальній ефект) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

При застосуванні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі внаслідок можливого ефекту синергізму.

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі підвищується в результаті зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок витіснення ацетилсаліциловою кислотою сульфонілсечовини, пов'язаної з білками плазми крові.

Діуретики в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (за винятком гідрокортизону, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона) знижують рівень саліцилатів в крові та підвищують ризик передозування саліцилатів після закінчення лікування ГКС.

АПФ (АПФ) в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорного ефекту простагландинів і зниження антигіпертензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв'язку з білками плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.

Алкоголь сприяє пошкодження слизової оболонки травного тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (внаслідок конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки від дати виробництва продукції in bulk.