Аспетер

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 325 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, стеаринова кислота.

Форма випуску

Таблетки (по 6 або 12 таблеток в блістері, по 5 блістерів № 6 або 10 блістерів № 12 в пачці; по 30 або 50 таблеток у контейнері полімерному в пачці або без пачки).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки білого кольору, верхня і нижня поверхні яких опуклі. На одну з поверхонь нанесені ризику і написи «А» і «325».

Фармакодинаміка

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів зі знеболювальну, жарознижувальну і протизапальними властивостями. Механізм її дії полягає в незворотною інактивації ферментів циклооксигенази, які відіграють важливу роль в синтезі простагландинів.

При пероральному прийомі в дозах від 0,3 г до 1 г препарат застосовувати для полегшення болю і станів, що супроводжуються лихоманкою легкого ступеня, як застуда і грип, для зниження температури та послаблення болю в суглобах і м'язах.

Ацетилсаліцилову кислоту також застосовувати при гострих і хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит і анкілозуючийспондиліт. При таких захворюваннях застосовувати, як правило, високі дози препарату від 4 г до 8 г ацетилсаліцилової кислоти на добу.

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2 і застосовується при багатьох судинних захворюваннях в дозах 75-300 мг на добу.

Після прийому всередину ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час і після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт - кислоту саліцилову. Максимальна концентрація кислоти ацетилсаліцилової в плазмі крові досягається через 10-20 хвилин, саліцилатів - 20-120 хвилин.

Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту і в грудне молоко.

Саліцилова кислота зазнає метаболізму в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцілфенолу глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота і гентізінсечова кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози та зростає від 2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин - при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота і її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Для симптоматичного лікування головного болю, зубного болю; болю в горлі, обумовленого застудою; альгодисменорее; болю в м'язах і суглобах; болю в спині помірного болю, обумовленого артритом.

При застуді або гострих респіраторних захворюваннях для симптоматичного полегшення болю та лихоманки.

Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.

Астма, викликана застосуванням речовин з подібною дією до салицилатам.

Гострі шлунково-кишкові виразки.

Геморагічний діатез.

Виражена ниркова недостатність.

Виражена печінкова недостатність.

Виражена серцева недостатність.

Комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або більше.

Аспетер приймати всередину після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Аспетер не можна застосовувати довше 3-5 діб без консультації лікаря.

Дорослі та діти старше 15 років.

325 - 975 мг одноразово. Повторний прийом можливий через 4-8 годин.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 м

Попередження.

Для хворих з супутніми порушеннями функції печінки або нирок слід зменшити дозу препарату або збільшити інтервал між додатками.

Передозування саліцилатів можливо через хронічної інтоксикації, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу більше ніж 2 дні може спричинити токсичні ефекти), а також з-за гострої інтоксикації, яка несе загрозу життю (передозування), і причинами якої можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачені передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки його ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, викликана саліцилатами, або саліцилізм зустрічається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Симптоми. Порушення рівноваги, запаморочення, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота і блювота, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах може відзначатися при концентрації саліцилатів в плазмі крові більш 150-300 мкг/мл. Серйозні побічні реакції зустрічаються при концентрації саліцилатів в плазмі крові більше ніж 300 мкг/мл. Також можуть спостерігатися підвищення частоти дихання, гіпервентиляція, дихальний алкалоз. При інтоксикації середнього та тяжкого ступеня можливий розвиток дихального алкалозу з компенсаторним метаболічним ацидозом, гиперпирексия, некардіогенний набряк легенів до зупинки дихання, асфіксія; аритмія, артеріальна гіпотензія, до зупинки серцевої діяльності; дегідратація, олігурія до ниркової недостатності, порушення метаболізму глюкози, кетоз; шлунково-кишкові кровотечі гематологічні зміни - від гноблення тромбоцитів до коагулопатій; з боку нервової системи - токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС, проявляється у вигляді сонливості, пригнічення свідомості аж до розвитку коми та судом.

Про гострої інтоксикації свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися в залежності від віку і тяжкості інтоксикації. Найбільш загальним показником для дітей є метаболічний ацидоз. Важкість стану не може бути оцінена тільки на підставі концентрації саліцилатів в плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату в формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.

Лікування. Лікування інтоксикації, викликаної передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні. Всі застосовані заходи повинні бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Застосовувати активоване вугілля, форсований лужний діурез. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводити інфузійна введення розчинів електролітів. При серйозних отруєннях показаний гемодіаліз.

У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази тяжкого ступеня повідомлялося про гемоліз і розвиток гемолітичної анемії.

Сечостатева система. Повідомлялося про пошкодження нирок і розвиток гострої ниркової недостатності.

Шлунково-кишкові розлади. Диспепсія, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть спричинити шлунково-кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами; транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.

Система крові. В результаті антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; серйозні кровотечі та мозкові геморагії (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антігемостатічніх засобів), які могли потенційно загрожувати життю.

Кровотечі можуть привести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії / залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як анестезія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

Алергічні реакції. У пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій, включаючи такі симптоми як блідість шкіри, висип, кропив'янка, набряк (в тому числі набряк язика, губ), свербіж, риніт, закладеність носа.

У хворих на бронхіальну астму можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму; алергічних реакцій, які потенційно вражають шкіру, дихальну систему, шлунково-кишковий тракт і серцево-судинну систему; можливі тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок і некардіогенний набряк легенів.

Нервова система. Спостерігалися запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Аспетер можна застосовувати в період вагітності лише в тому випадку, коли інші лікарські засоби неефективні. Саліцилати можна застосовувати в період вагітності лише після оцінки співвідношення ризик / користь.

Протягом I і II триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати цей, крім випадків надзвичайної необхідності. Якщо препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, застосовують жінки, які планують вагітність, а також протягом I і II триместру вагітності, їх дози повинні бути настільки низькими, а курс лікування настільки короткочасним, наскільки це можливо.

Застосування саліцилатів у I триместрі вагітності в деяких ретроспективних епідеміологічних дослідженнях асоціювалося з підвищеним ризиком розвитку вроджених вад (палатосхіз ( «вовча паща»), вади серця, гастрошизис). Однак при тривалому застосуванні препарату в терапевтичних дозах, що перевищують 150 мг/добу, цей ризик виявився низьким.

Згідно з попередніми оцінками, при тривалому застосуванні препарату Аспетер не рекомендується приймати ацетилсаліцилову кислоту в дозі, що перевищує 150 мг/добу.

У III триместрі вагітності прийом саліцилатів у високих дозах (понад 300 мг/добу) може призвести до переношування вагітності та послаблення переймів під час пологів, а також до кардіопульмональної токсичності (передчасного закриття ductus arteriosus) і розвитку легеневої гіпертензії або порушення функції нирок у плода, що може прогресувати до ниркової недостатності зі зменшенням кількості амніотичної рідини.

Інгібітори синтезу простагландинів, що застосовуються в кінці вагітності, можуть викликати у матері та плоду збільшення часу кровотечі та антиагрегантний ефект може виникати навіть при застосуванні дуже низьких доз.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти у великих дозах незадовго до пологів може призвести до внутрішньочерепних кровотеч, особливо у недоношених дітей.

Таким чином, крім надзвичайно особливих випадків, обумовлених кардіологічними або акушерськими медичними показаннями з використанням спеціального моніторингу, застосування ацетилсаліцилової кислоти протягом III триместру вагітності протипоказане.

Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко в невеликій кількості.

Оскільки побічні реакції у немовлят після випадкового застосування препарату спостерігалися, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. При тривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Діти

Препарат застосовувати дітям віком від 15 років. Не слід застосовувати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ) с / без підвищення температури тіла. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісним, але небезпечним для життя захворюванням, вимагає невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв'язок в цьому випадку не доведений. Якщо зазначені стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Протипоказання для взаємодії. Застосування метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми крові).

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю. При застосуванні метотрексату в дозах менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми крові).

Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає незворотного інгібування тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів, які мають ризик серцево-судинних захворювань, може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні Аспетер і антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (завдяки взаємно доповнюють ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч).

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

При отночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та пероральних антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх шляхом гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти та витіснення сульфонілсечовини, пов'язаної з білками плазми.

Діуретики в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують фільтрацію клубочків завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (виключаючи гідрокортизон), які застосовуються для замісної терапії при хворобі Аддісона, в період лікування кортикостероїдами знижують рівень саліцилатів в крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування. При застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Інгібітори АПФ в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів і зниження гіпотензивного ефекту.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту через можливість синергічного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв'язку з білками плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.

Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.