Асманекс

Склад

• діюча речовина: mometasone;
• 1 доза містить 200 мкг або 400 мкг мометазону фуроат;
• допоміжні речовини: лактоза.

Форма випуску

Порошок для інгаляцій, дозований (по 30 або 60 доз в Твістхейлері, упакованому в алюмінієву фольгу, ламіновану полімерною плівкою, в картонній коробці).

Твістхейлер - інгалятор для сухого порошку, який приводиться в дію при вдиху, містить 240 мг порошку, відміряє 30 доз або 60 доз, після чого блокується. Кришка і корпус Твістхейлера пофарбований у білий колір. Основа Твістхейлера 200 мкг / доза забарвлена в рожевий колір, основа Твістхейлера 400 мкг / доза пофарбована в каштановий колір (від коричнево-малинового до темно-фіолетового). В основі є прозоре віконце для контролю кількості доз, які залишилися. Кришка має різьблення для з'єднання з підставою і осушувачем

Основні фізико-хімічні властивості

Твістхейлер містить білого або майже білого кольору порошкові агломерати без видимих сторонніх включень.

Фармакодинаміка

Мометазону фуроат - це ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ засіб для інгаляцій з місцевою протизапальною дією.

Застосування мометазону фуроат в дозах від 200 до 800 мкг/добу покращує функцію зовнішнього дихання за показником пікової швидкості видиху та ОФВ ₁ (обсяг форсованого видиху 1), покращує контроль симптомів астми та знижує потребу в застосуванні інгаляційних b ₂ агоністів. Поліпшення функції дихання спостерігалося у деяких пацієнтів вже через 24 години після початку лікування, однак максимальний ефект досягався через 1-2 тижні та більше. Поліпшення функції зовнішнього дихання зберігалося протягом усього періоду лікування.

Фармакокінетика

Системна біодоступність мометазону фуроат після інгаляційного застосування низька, зокрема через низький всмоктування в легких і шлунково-кишковому тракті та екстенсивний пресистемний метаболізм препарату.

Систематичне лікування для контролю персистуючої бронхіальної астми.

Підвищена чутливість до діючої речовини або допоміжної речовини (лактоза, що містить залишкову кількість молочних білків).

Препарат застосовують для систематичного лікування дорослих і дітей старше 12 років, які страждають на бронхіальну астму будь-якого ступеня тяжкості, в тому числі гормонозалежної (пацієнти, які застосовують системні або інгаляційні кортикостероїди).

Препарат застосовують тільки для інгаляцій.

Рекомендовані дози залежать від тяжкості бронхіальної астми.

Бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості

Рекомендована початкова доза АСМАНЕКСу Твістхелеру для більшості пацієнтів становить 400 мкг 1 раз на добу. Дослідження показало, що для досягнення кращого контролю інгаляцію слід проводити ввечері. У деяких пацієнтів більш ефективний контроль захворювання настає за умови поділу добової дози 400 мкг 2 інгаляції (по 200 мкг двічі на добу).

Дозу потрібно визначати індивідуально і поступово знижувати до мінімальної дози, яка забезпечує адекватний контроль перебігу астми. Для деяких пацієнтів ефективну підтримуючу дозу можна знизити до 200 мкг 1 раз на добу ввечері.

Важка форма бронхіальної астми

Початкова рекомендована доза АСМАНЕКСу становить 400 мкг 2 рази на добу, що є максимальною рекомендованою дозою. Після досягнення ефективного контролю симптомів астми слід поступово знижувати дозу АСМАНЕКСу до мінімальної ефективної.

У пацієнтів з тяжкою формою бронхіальної астми, які раніше отримували пероральнікортикостероїди, прийом препарату АСМАНЕКСу почнеться паралельно зі звичайною для пацієнта підтримуючою дозою системного ГКС. Приблизно через один тиждень можна почати поступове припинення застосування системного ГКС шляхом зменшення добової дози. Наступне зменшення робиться через один-два тижні, в залежності від відповіді пацієнта на лікування. Як правило, такі зменшення не повинні перевищувати 2,5 мг преднізолону на добу або його еквівалента.

Настійно рекомендується припиняти застосування системного ГКС дуже повільно. Протягом вилучення пероральних кортикостероїдів, пацієнтів слід ретельно спостерігати щодо проявів нестабільної астми, включаючи об'єктивні вимірювання функції дихальних шляхів, і недостатності надниркових залоз.

Пацієнта слід проінструктувати, що препарат АСМАНЕКСу не показаний як засіб, який застосовують при необхідності для ослаблення гострих симптомів, і цей препарат слід приймати регулярно для підтримки терапевтичної користі, навіть якщо у пацієнта відсутні симптоми захворювання.

Правила користування інгалятором Твістхейлер.

При введенні препарату пацієнти повинні перебувати у вертикальному положенні.

Перш ніж зняти з Твістхейлера ковпачок, слід переконатися, що лічильник доз і показник на ковпачку збігаються, Твістхейлер тримають вертикально по забарвлену основу. З пристрою Твістхейлер знімають білий ковпачок, скручуючи його проти годинникової стрілки, одночасно притримуючи у фіксованому положенні забарвлену нижню частину пристрою. Лічильник доз при цьому фіксує використання 1 дози. Має бути прийнято Твістхейлер в рот, обхопивши губами мундштук, і швидко глибоко вдихнути. Після того, як пристрій витягли з рота, затримують дихання на 10 секунд або на стільки, на скільки це зручно. Пацієнт не повинен видихати через Твістхейлер. Після кожної інгаляції пристрій для інгаляції необхідно закривати: відразу встановлюють ковпачок на місце, притримуючи пристрій вертикально; завантажують наступну дозу в Твістхейлер, повернувши ковпачок за годинниковою стрілкою, одночасно м'яко натискаючи на нього вниз, поки не буде чути клацання і ковпачок повністю не закриється. Стрілка на ковпачку при цьому повністю збігається з віконцем лічильника. Після інгаляції рекомендується прополоскати рот. Це допоможе знизити ризик кандидозу.

Цифровий дисплей лічильника доз покаже, коли буде завантажена остання доза. Після дози 01 на лічильнику висвітиться 00 і ковпачок блокується. Після цього проведення інгаляцій неможливо і Твістхейлер слід викинути. Твістхейлер слід постійно тримати сухим і чистим. Мундштук ззовні необхідно чистити сухою ганчіркою або серветкою. Пристрій не можна мити водою.

Шляхом низької системної біодоступності АСМАНЕКСу передозування не вимагає спеціальної терапії, крім спостереження за станом хворого і відновлення застосування препарату в терапевтичній дозі. Необхідно враховувати, що тривале застосування інгаляційних ГКС в підвищених дозах може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

Застосування інгаляції мометазона фуроат в дозах, що перевищують рекомендовані, має включати моніторинг функції надниркових залоз.

Можна продовжити терапію мометазона фуроат в дозі, достатній для контролю бронхіальної астми.

Найпоширеніші побічні реакції, які спостерігалися в ході клінічних досліджень і при постмаркетингових повідомлень при застосуванні препарату, - кандидоз ротової порожнини (> 10% в групі прийому 400 мкг два рази на добу), фарингіт, дисфонія та головний біль (1-10%) .

Побічними ефектами, про які повідомляли нечасто, були сухість у роті та горлі, диспепсія, збільшення маси тіла та прискорене серцебиття.

Також під час клінічних досліджень і в постмаркетинговомуу періоді повідомлялося про такі побічні реакції: інфекція верхніх дихальних шляхів, дисменорея, біль у м'язах і кістках, болі в спині.

Пов'язані з лікуванням побічні ефекти, що спостерігалися в ході клінічних досліджень і при постмаркетингових повідомлень при застосуванні препарату АСМАНЕКСу Твістхелер, по режиму лікування відповідно до ступеня тяжкості та системно-органного класу згідно з медичними словником регуляторної діяльності та відповідно до прийнятої тривалістю лікування (дуже часто ( ≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1 000, <1/100), невідомо (не можна підрахувати за наявними даними)).

У пацієнтів, залежних від прийому пероральних кортикостероїдів, які брали АСМАНЕКСу Твістхейлер 400 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, оральний кандидоз спостерігався в 20% випадків і дистонія в 7%. Ці ефекти були розцінені, як пов'язані з лікуванням.

Як і при іншої інгаляційної терапії, можливо бронхоспазм, який слід лікувати негайно за допомогою інгаляційного бронхолитиков короткої дії. Прийом препарату АСМАНЕКСу слід негайно припинити, пацієнта обстежити та при необхідності застосувати альтернативну терапію.

Системні ефекти інгаляційних ГКС (пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісток) можуть спостерігатися, особливо коли їх призначають у високих дозах протягом тривалого періоду.

При застосуванні інших інгаляційних ГКС повідомлялося про поодинокі випадки глаукоми, підвищення внутрішньоочного тиску, катаракти.

Як і для інших глюкокортикоїдних препаратів, слід враховувати потенційну можливість розвитку реакцій гіперчутливості, включаючи висипання, кропив'янку, свербіж і еритему, набряк очей, обличчя, губ і горла.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Адекватні та добре контрольовані дослідження під час вагітності не проводилися. Дослідження застосування мометазону фуроат тваринам, як і інших кортикостероїдів, показали репродуктивну токсичність, але інформації про потенційний ризик для людини немає.

Стан дітей, народжених матерями, які отримували ГКС під час вагітності, необхідно контролювати по недостатності функції кори надниркових залоз.

Відомо, що мометазону фуроат проникає в низьких дозах у грудне молоко у щурів. Невідомо, чи проникає мометазона фуроат в грудне молоко жінок.

Як і інші інгаляційні ГКС препарати, АСМАНЕКСу не слід застосовувати під час вагітності та в період годування груддю, якщо потенційна користь для матері перевищує ризик для матері, плода / дитини.

Діти

Чи не призначають дітям у віці до 12 років, оскільки безпека і ефективність застосування препарату в зазначених дозах для дітей даної вікової категорії не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Інгаляції мометазона фуроат не впливають або мають незначний вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Через дуже низьку концентрацію в плазмі крові після інгаляції, клінічно значущі взаємодії з іншими лікарськими засобами малоймовірні. Однак одночасне застосування з потужними інгібіторами ферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, нелфінавіром, ритонавіром) може привести до збільшення концентрації мометазона фуроат в плазмі. Одночасне призначення інгаляційного мометазона фуроат з потужним інгібітором ферменту CYP3A4 кетоконазолом викликає мале, але мінімально значуща (p = 0,09) зменшення AUC _(0-24) кортизолу в сироватці крові та призводить до збільшення приблизно в 2 рази концентрації мометазона фуроат в плазмі.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C. Чи не охолоджуйте але не заморожувати.

Термін придатності - 2 роки.

Після розтину - 3 місяці.