Аскопар

Склад

Діючі речовини: acetylsalicylic acid, paracetamol, caffeine;

1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 200 мг, парацетамолу 200 мг, кофеїну 40 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, повідон.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблеткитаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою і рискою. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02B E51.

Фармакодинаміка

Препарат чинить аналгетичну, жарознижувальну, протизапальну, антиагрегантну дію; компоненти, що входять до його складу, посилюють ефекти один одного.

Аналгетична дія ацетилсаліцилової кислоти пов’язана з пригніченням синтезу простагландинів запалених тканин (периферичний ефект) та з впливом на центри гіпоталамуса (центральний ефект).

Порушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах обумовлює антиагрегантну дію.

Жарознижувальний ефект обумовлений пригніченням синтезу простагландинів PGF2 у гіпоталамусі у відповідь на вплив ендогенних пірогенів.

Парацетамол чинить аналгетичну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію, що пов’язано з його впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі і менш вираженоювиказаною,висловленою здатністюздібністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.
Кофеїн у малій дозі у даній комбінації практично не чинитьробить,виявляє,чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему, протеоднак сприяє нормалізації тонусу судинпосудин мозку і прискоренню кровотоку, підсилюєпосилює дію аналгетиків і жарознижувальних засобів.

Фармакокінетика

Післяпотім прийому внутрішньо компоненти препарату швидко всмоктуються з травного тракту.

Больовий синдром слабкоїслабої або помірної вираженостівиказаний,висловлений (головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, біль у м’язах і суглобах, біль при порушеннях менструального циклу); як жарознижувальний засіб при захворюваннях, що супроводжуютьсясупроводяться підвищенням температури тіла.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, гіперчутливість до інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін), інших саліцилатів. Вроджена гіпербілірубінемія, виражена ниркова недостатність або печінкова недостатність, синдром Жильбера, вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Захворювання крові, гемофілія, підвищена схильність до кровотеч, гіпотромбінемія, геморагічний діатез, анемія, лейкопенія, тромбоз, тромбофлебіт, геморагічні хвороби. Гострі шлунково-кишкові виразки, шлунково-кишкова кровотеча, хірургічні втручання, що супроводжуються значною кровотечею. Стани підвищеного збудження, порушення сну, літній вік, алкоголізм, глаукома, гіпертиреоз, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету, виражена артеріальна гіпертензія. Тяжкі захворювання серцево-судинної системи, включаючи порушення ритму, пароксизмальну тахікардію, виражену серцеву недостатність, тяжку форму ішемічної хвороби серця, гострий інфаркт міокарда, схильність до спазму судин, виражений атеросклероз. Бронхіальна астма, кропив’янка або риніт, які спричинені застосуванням саліцилатів або інших НПЗЗ в анамнезі.

Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) і протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО, протипоказаний пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти, β-блокатори, протипоказана комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або більше.

Дорослим приймати по 1 таблетцітаблетці 2–3 рази на день післяпотім їди, запиваючи достатньою кількістю рідини (бажано молоком). Максимальна добова доза – 6 таблеток таблетки за 3 прийоми.

Тривалість курсу лікування залежить від ефективності терапії, алета не має перевищувати 5 днів як знеболювальний засіб і 3 дні як жарознижувальний.
 
Діти

Лікарський засіб не застосовувати дітям через ризик розвитку синдрому Рея (гіперпірексія, метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, блювання, порушення функції печінки) при гіпертермії на тлі вірусних захворювань.

Органи зору та слуху: порушення зору (може свідчити про передозування); дзвін у вухах, порушення орієнтації.

Серцево-судинна система: тахікардія, аритмія, відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія.

Кров і лімфатична система: анемія (в т. ч. гемолітична); при тривалому застосуванні у великих дозах — апластична анемія, панцитопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, сульфатгемоглобінемія, метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці). Підвищений ризик кровотеч (інтраопераційні, синці, гематоми, урогенітальні, носові, ясенні, ШКТ і мозкові геморагії, особливо при неконтрольованій гіпертензії чи з антигемостатиками), які можуть загрожувати життю. Приховані мікрокровотечі можуть спричинити постгеморагічну/залізодефіцитну анемію (астенія, блідість, гіпоперфузія).

Нервова система та психіка: головний біль, запаморочення, тремор, парестезії, відчуття страху, занепокоєння, нервозність, збудженість, порушення орієнтації, дратівливість, порушення сну, безсоння, тривога, загальна слабкість.

Дихальна система: риніт, закладеність носа, бронхоспазм (у чутливих до аспірину/НПЗЗ), некардіогенний набряк легень.

Травна система: диспепсія (нудота, блювання, епігастральний дискомфорт/біль, печія, абдомінальний біль), запалення та ерозивно-виразкові ураження (рідко — з кровотечами і перфораціями), виразки в ротовій порожнині.

Шкіра та підшкірна клітковина: свербіж, висипання (еритематозні, генералізовані), кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса–Джонсона, синдром Лайєлла.

Ендокринна система та метаболізм: гіпоглікемія (аж до коми); метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком / піроглутаміновий ацидоз (пов'язаний з низьким рівнем глутатіону при застосуванні парацетамолу у пацієнтів з факторами ризику).

Імунна система: реакції гіперчутливості, анафілаксія, анафілактичний шок, алергічні реакції на саліцилати (гіперемія, жар, висип, набряк), посилення бронхоспазму та алергій у хворих на астму.

Печінка та нирки: підвищення активності печінкових ферментів (зазвичай без жовтяниці), гепатонекроз (дозозалежний), транзиторна печінкова недостатність; нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

Симптоми передозування можуть проявлятися при тривалому застосуванні препарату або при застосуванні у дозах, що у багато разів перевищують рекомендовану.

Особливості застосування (комбінований препарат: ацетилсаліцилова кислота, парацетамол, кофеїн):

Загальні правила та обмеження:

Попередньо проконсультуйтеся з лікарем. Не перевищуйте дози; препарат призначений лише для короткочасного застосування (без лікаря — макс. 5 днів як знеболювальне, 3 дні як жарознижувальне).

Не поєднувати з іншими засобами, що містять парацетамол або ацетилсаліцилову кислоту.

Алкоголь: категорично заборонено вживати під час лікування (високий ризик ШКТ-кровотеч та гепатотоксичності).

Кофеїн: уникати надмірного вживання кави/чаю (ризик безсоння, тремору, серцебиття).

Правила прийому та захист ШКТ:

Приймати тільки після їди, запиваючи водою, лужною мінеральною водою, розчином соди або молоком (для зменшення подразнення слизової оболонки).

При порушенні функції печінки чи нирок помірного ступеня інтервал між прийомами має становити не менше 8 годин (або зменшують дозу).

Ризики кровотеч і хірургія:

Через вплив на тромбоцити та згортання крові препарат слід відмінити за 5–7 діб до будь-яких хірургічних операцій (включно зі стоматологією).

При тривалому застосуванні необхідний контроль аналізів крові (гемоглобін, згортання) та перевірка каліку на приховану кров.

Печінка, нирки та метаболізм:

Пацієнти з алкогольним ураженням чи захворюваннями печінки мають підвищений ризик гепатотоксичності.

Можливий ризик метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком (наслідок піроглутамінового ацидозу через дефіцит глутатіону, наприклад у хронічних алкоголіків чи при сепсисі/тяжкій нирковій недостатності). Симптоми: глибоке/прискорене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту (необхідно одразу припинити прийом парацетамолу).

Малі дози аспірину можуть знижувати виведення сечової кислоти (ризик нападу подагри). Препарат може спотворювати результати тестів на глюкозу та сечову кислоту в крові.

Протипоказання та застереження за станом здоров'я:

Бронхіальна астма, алергічний риніт, поліпи носа: протипоказано застосовувати (ризик важкого бронхоспазму чи анафілаксії).

Діти та гіпертермія: при гіпертермії краще уникати (ризик синдрому Рея, проявом якого є стійке блювання).

З обережністю: при ерозивно-виразкових ураженнях ШКТ в анамнезі, порушеннях кровообігу (серцева недостатність, сепсис, гіповолемія), одночасному прийомі антикоагулянтів (варфарин, гепарин, кумарин), ібупрофену (може послаблювати кардіопротекторний ефект аспірину).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Лікарський засіб не застосовувати у період вагітності або годування груддю

Ацетилсаліцилова кислота має тератогенний вплив; при застосуванні у період вагітності у І триместрі призводить до вади розвитку – розщеплення верхнього піднебіння, у III триместрі – до гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), закриття артеріальної протоки у плода, що спричиняє гіперплазію легеневих судин і гіпертензію у судинах малого кола кровообігу, порушення функцій нирок з можливим наступним розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніоном, подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після застосування дуже низьких доз. Кофеїн підвищує ризик спонтанного викидня. Лікарський засіб проникає у грудне молоко, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дітей внаслідок порушення функції тромбоцитів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні високих доз препарату слід уникати керування автотранспортом та роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій через можливі побічні реакції з боку нервової системи (запаморочення, підвищена збудливість, порушення орієнтації та уваги).

Протипоказані комбінації:

Кофеїн + інгібітори МАО: ризик небезпечного підвищення артеріального тиску.

Метотрексат (в дозах від 15 мг/тиждень і більше): підвищується гематологічна токсичність (зниження ниркового кліренсу та витіснення саліцилатами з білків плазми).

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю (за компонентами):

Парацетамол:

Стимулятори мікросомального окиснення (протисудомні — фенітоїн, барбітурати, карбамазепін, а також антидепресанти): збільшують утворення активних метаболітів, підвищуючи ризик тяжких інтоксикацій та гепатотоксичності навіть при невеликих передозуваннях.

Вплив на всмоктування: метоклопрамід і домперидон прискорюють всмоктування, а холестирамін — зменшує.

Антикоагулянти: при регулярному тривалому щоденному прийомі парацетамолу посилюється ефект варфарину/кумаринів (зростає ризик кровотеч).

Інші засоби: гепатотоксичні препарати, високі дози ізоніазиду (підвищений ризик ураження печінки); парацетамол знижує ефективність діуретиків; збільшує у 5 разів період напіввиведення хлорамфеніколу.

Флуклоксацилін: спільний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом з високим аніонним проміжком (піроглутаміновим ацидозом).

Алкоголь: суворо заборонено поєднувати.

Кофеїн:

Підсилює ефект: аналгетиків-антипіретиків (покращує біодоступність), похідних ксантину, α- і β-адреноміметиків, психостимуляторів, ерготаміну (краще всмоктується зі ШКТ), тиреотропних засобів.

Знижує ефект: опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних, седативних засобів, антагоніст засобів для наркозу, препаратів аденозину, АТФ та знижує концентрацію літію в крові.

Підсилюють дію кофеїну: циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид.

Ацетилсаліцилова кислота:

Урикозуричні засоби (бензобромарон, пробенецид): знижується виведення сечової кислоти.

Дигоксин: підвищується його концентрація в плазмі крові (через зниження ниркової екскреції).

Інгібітори АПФ: у поєднанні з високими дозами аспірину знижують клубочкову фільтрацію та антигіпертензивний ефект.

Вальпроєва кислота: аспірин витісняє її з білків плазми, підвищуючи токсичність.

СІЗЗС: підвищується ризик ШКТ-кровотеч через синергізм.

Посилення дії інших речовин: засоби, що зменшують згортання крові/агрегацію тромбоцитів, побічні ефекти кортикостероїдів, сульфонілсечовини, метотрексату.

Слід уникати комбінацій з барбітуратами, протисудомними, саліцилатами, рифампіцином та алкоголем.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін зберігання - 3 роки. 

Купити Аскопар можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Аскопар вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Aspirin / ncbi.nlm.nih.gov;
• Aspirin / drugbank.com.