Ареклок

Склад

діюча речовина: bicalutamidum;

1 таблетка містить бікалутаміду 50 мг

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, повідон К-30; натрію крохмалю (тип А); магнію стеарат

оболонка: Опадрай білий Y-1-7000 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 400).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в картонній пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакодинаміка

Ареклок - нестероїдний антиандрогенним лікарський засіб без іншої ендокринної активності. Зв'язуючись з рецепторами для андрогенів без активації генної експресії, пригнічує андрогенні стимули. Результатом цього пригнічення є регресія пухлини передміхурової залози. Скасування лікування бікалутамідом може привести у деяких пацієнтів до синдрому відміни антиандрогенів.

Бікалутамід відзначається низьким ступенем спорідненості до ГЗСГ (глобуліну, що зв'язує статеві гормони), але це не має клінічного значення.

Препарат містить рацемическую суміш відзначається антиандрогенним активністю, переважно шляхом (R) -енантіомеру.

Фармакокінетика

Бікалутамід добре всмоктується після прийому всередину. Відсутні дані про будь-яке клінічно значущий вплив застосування їжі на біодоступність препарату.

(S) -енантіомер швидко виводиться з організму, в порівнянні з (R) -енантіомеру, у якого період напіввиведення становить приблизно 1 тиждень.

При тривалому застосуванні максимальна концентрація (R) -енантіомер бікалутаміду в плазмі крові збільшуються приблизно в 10 разів у порівнянні з показниками після прийому одноразової дози бікалутаміду 50 мг.

При щоденному застосуванні 50 мг бікалутаміду рівноважна концентрація (R) -енантіомер становить приблизно 9 мкг/мл, і в результаті тривалого періоду напіввиведення рівноважний стан досягається через 1 місяць лікування.

Фармакокінетика (R) -енантіомеру не залежить від віку пацієнта, ниркової недостатності або слабкою і помірною ниркової недостатності. Отримані дані, що у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки (R) -енантіомер повільніше виводиться з плазми крові.

Бікалутамід має високу здатність всмоктуватися з білками (рацемічну суміш 96%, (R) -бікалутамід 99,6%) і інтенсивно метаболізується в печінці шляхом окислення і утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою. Його метаболіти виводяться нирками та через жовчний міхур приблизно в рівних пропорціях.

Рак передміхурової залози (пізні стадії) в поєднанні з терапією аналогами рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону або хірургічною кастрацією.

Бікалутамід протипоказаний і дітям.

Бікалутамід не слід призначати пацієнтам, у яких раніше виявлялися реакції гіперчутливості до бікалутаміду або до компонентів препарату.

Протипоказано одночасне застосування з терфенадином, астемізолом або цизапридом.

Дорослі пацієнти чоловічої статі, в тому числі пацієнти літнього віку: по 1 таблетці 1 раз на добу. Лікування бікалутамідом необхідно починати як мінімум за 3 дні до початку терапії аналогами рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону або одночасно з хірургічною кастрацією.

При нирковій недостатності: не вимагається індивідуальної корекції дози.

При печінковій недостатності: не вимагається індивідуальної корекції дози для пацієнтів з помірною печінковою недостатністю. Накопичення бікалутаміду може спостерігатися у пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю.

Випадки передозування не спостерігалося. Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне.

Діаліз малоефективний, оскільки бікалутамід в значній мірі зв'язується з білками та не виявляється в сечі в незміненому вигляді. Призначається звичайне підтримуючу терапію з моніторингом життєво важливих функцій організму.

Побічні реакції класифіковані за частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100), рідко (≥ 1/10000, ≤ 1 / 1000), дуже рідко (≤ 1/10000), з невідомої частотою (на основі доступних даних неможливо встановити частоту виникнення).

З боку крові та лімфатичної системи.

Дуже часто анемія.

З боку імунної системи.

Нечасто гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

З боку метаболізму та харчування.

Часто зменшення апетиту.

З боку психіки.

Часто зниження лібідо, депресія.

З боку нервової системи.

Дуже часто запаморочення.

Часто сонливість.

З боку серця.

Часто інфаркт міокарда (повідомляється про летальний результат), серцева недостатність.

З боку судин.

Дуже часто припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.

Нечасто інтерстиціальна легенева хвороба (повідомляється про летальний результат).

З боку травної системи.

Дуже часто: біль в животі, запор, нудота.

Часто диспепсія, метеоризм.

З боку травної системи.

Часто гепатотоксичность, жовтяниця, підвищення активності трансаміназ.

Рідко печінкова недостатність (повідомляється про летальний результат).

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Часто алопеція, гірсутизм / відновлення росту волосся, сухість шкіри, свербіж, висип.

З боку нирок та сечовидільної системи.

Дуже часто гематурія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Дуже часто гінекомастія і болючість молочних залоз.

Часто еректильна дисфункція.

Загальні порушення і стан місця введення.

Дуже часто астенія, набряк.

Часто біль в грудях.

Обстеження.

Часто збільшення маси тіла.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Протипоказано застосовувати.

Діти

Протипоказаний дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає. Однак слід мати на увазі, що зрідка може виникати сонливість. Пацієнти, які приймають цей препарат, повинні бути обережними.

Відсутні дані про фармакодинамічні або фармакокінетичні взаємодії між бікалутамідом і аналогами рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону.

У дослідженнях in vitro показано, що (R) -енантіомер бікалутаміду є інгібітором CYP3A4.

У меншій мірі впливає на активність CYP2C9, 2C19 та 2D6.

Незважаючи на те, що в клінічних дослідженнях із застосуванням антипірину в якості маркера активності Р450 (CYP) не виявлено потенційної здатності бікалутаміду до взаємодії з іншими лікарськими засобами, при спільному застосуванні протягом 28 днів бікалутаміду при прийомі мідазоламу площа під кривою (AUC) мідазоламу збільшилася на 80%.

У разі лікарських засобів з вузьким терапевтичним індексом, які метаболізуються в печінці (такі як терфенадин, астемізол, цизаприд), інгібування CYP3A4, викликане бікалутамідом, може бути значним. Тому бікалутамід протипоказано призначати спільно з даними агентами.

Також бікалутамід слід з обережністю застосовувати з такими сполуками як циклоспорин і блокатори кальцієвих каналів. Може виникнути необхідність у зменшенні дози цих препаратів, особливо якщо є ознаки посилення впливу препарату виникають побічні ефекти в результаті його застосування. При застосуванні циклоспорину рекомендується проводити ретельне спостереження за його концентрацією в плазмі та за клінічним станом пацієнта після початку або припинення лікування бікалутамідом.

З обережністю слід призначати бікалутамід при застосуванні препаратів, які можуть пригнічувати окислення продукту (таких як циметидин, кетоканозол). Теоретично це може призвести до підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі може призвести посилення побічних ефектів препаратів.

У дослідженнях in vitro показано, що бікалутамід може заміщати варфарин в місцях його зв'язування з білками. Таким чином, в разі, коли починається лікування бікалутамідом у пацієнтів, вже застосовували антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендовано контролювати протромбіновий час.

Не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності - 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності!