Аналоги
З цим товаром купують
діюча речовина: letrozole;
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить летрозолу 2,5 мг
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна крохмаль ку-курудзяній; натріюкрохмальгліколят (тип А); кремнію діоксид без водний; магнію стеарат
плівкова оболонка: Опадрай жовтий 02B38014: гіпромелоза (Е 464), заліза оксид червоний (E 172), заліза оксид жовтий (E 172), тальк, макрогол, титану діоксид (E 171).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої, з маркуванням українською мовою).
Круглої форми двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки жовтого кольору.
Купити Аралет можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.
Аралет таблетки – це пероральний протипухлинний препарат, який призначається в режимі монотерапії для лікування гормонопозитивного раку молочної залози у жінок у постменопаузі. Діюча речовина значно знижує рівень естрогенів, змінюючи гормональне співвідношення в організмі. Аралет інструкція наголошує, що необхідно проводити посилене медичне спостереження за пацієнтом для оцінки якості терапії. Існують суворі межі використання препарату (тільки післяменопаузальний період). У разі порушення режиму може розвиватися розлад роботи внутрішніх органів або виникати дефіцит ефективності лікування.
Летрозол - нестероїдний інгібітор ароматази (інгібітор біосинтезу естрогенів) протипухлинний препарат.
Летрозол пригнічує ароматази шляхом конкурентного зв'язування з субодиницею цього ферменту - гемом цитохрому P450, що призводить до зниження біосинтезу естрогенів у всіх тканинах.
У здорових жінок в постменопаузі одноразова доза летрозолу, яка становить 0,1 мг, 0,5 мг і 2,5 мг, знижує рівень естрону і естрадіолу в сироватці крові (в порівнянні з вихідним рівнем) на 75-78% і на 78% відповідно. Максимальне зниження досягається через 48-78 годин.
Всмоктування. Летрозол швидко і повністю всмоктується з травного тракту (середня величина біодоступності становить 99,9%). Їжа незначною мірою знижує швидкість абсорбції (середнє час досягнення максимальної концентрації летрозолу в крові (t max) становить 1:00 при прийомі летрозола натщесерце і 2:00 - при прийомі з їжею, середня максимальна концентрація летрозолу в крові (С max) становить 129 ± 20 3 нмоль / л при прийомі натщесерце і 98,7 ± 18,6 нмоль / л - при прийомі з їжею), однак ступінь всмоктування летрозолу (при оцінці за площею під кривою «концентрація-час» (AUC) не змінюється. Незначні зміни швидкості всмоктування розцінюються як не мають клінічного значення, тому л етрозол можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Розподіл. Зв'язування летрозолу з білками плазми крові становить приблизно 60% (переважно з альбуміном - 55%). Концентрація летрозолу в еритроцитах майже 80% його рівня в плазмі крові. Після застосування 2,5 мг 14 С-міченого летрозолу приблизно 82% радіоактивності в плазмі крові припадало на частку незміненої активної речовини. Тому системний вплив метаболітів летрозолу незначний. Летрозол швидко і широко розподіляється в тканинах. Обсяг розподілу в період рівноважного стану досягає приблизно 1,87 ± 0,47 л/кг.
Метаболізм і виведення. Летрозол в значній мірі піддається метаболізму з утворенням фармакологічно неактивного карбінолового метаболіти - основний шлях елімінації. Метаболічний кліренс летрозолу (CL m) складає 2,1 л / год, що менше величини печінкового кровотоку (близько 90 л / год). Було виявлено, що ізоферменти CYРЗА4 і CYP2А6 цитохрому Р450 перетворюють летрозол на його метаболіти in vitro, однак їх індивідуальна роль в кліренсі летрозола in vivo точно не встановлена. Дослідження з вивчення лікарської взаємодії показали, що одночасне застосування летрозолу і циметидину, відомого як інгібітора тільки ферменту ЗА4, не викликало пригнічення кліренсу летрозолу, що дає можливість зробити висновок про важливу роль в загальному кліренсі in vivо ферменту 2А6. В ході цього дослідження відзначено незначне зниження показника AUC і підвищення С max.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів. У процесі досліджень, що проводили за участю добровольців з різним станом функції нирок (24-годинний кліренс креатиніну варіював від 9 до 116 мл/хв), зазначалося, що фармакокінетика летрозолу та виведення з сечею кон'югатів з глюкуроновою кислотою його карбінолового метаболіту 2,5 мг.
Крім того, в дослідженнях оцінювали вплив порушення функції нирок на летрозол, аналіз коваріант був виконаний на основі даних двох базових досліджень (дослідження AR/BC2 та AR/BC3). Розрахований кліренс креатиніну (діапазон у дослідженні AR/ВC2: 19-187 мл/хв; у дослідженні AR/ВC3: 10-180 мл/хв) не продемонстрував статистично значущого зв'язку з мінімальними рівнями летрозолу в плазмі у рівноважному стані (Сmin). Більше того, дані досліджень AR/BC2 та AR/DC3 лікування другої лінії метастатичного раку молочної залози продемонстрували відсутність негативного впливу летрозолу на КК або погіршення функції нирок.
Ефективність препарату для пацієнток з гормононегатівнім раком молочної залози не доведена.
Дорослі, в т. Ч. Пацієнти похилого віку. Рекомендована доза летрозолу становить 2,5 мг 1 раз на добу. У ад'ювантної і розширеної ад'ювантноїтерапії лікування летрозолом має тривати 5 років або поки не настане рецидив захворювання. У хворих з метастазами терапію летрозолом слід продовжувати до тих пір, поки ознаки прогресування захворювання не стануть очевидними. В умовах ад'ювантної лікування також слід розглядати можливість застосування схеми послідовної терапії (летрозол протягом 2 років з подальшим переходом на прийом тамоксифену протягом 3 років).
В умовах неоад'ювантного лікування терапію препаратом Аралет слід продовжувати протягом 4-8 місяців, щоб досягти оптимального зменшення пухлини. Якщо відповідь на лікування недостатня, слід припинити терапію препаратом і призначити планове хірургічне втручання і / або обговорити з пацієнткою варіанти подальшого лікування.
Під час передопераційного лікувального періоду рекомендований регулярний нагляд за прогресуванням захворювання. Для пацієнток літнього віку корекція дози препарату не потрібна.
Діти. Для лікування дітей препарат не застосовують. Безпека і ефективність застосування препарату Аралет дітям не встановлені. Наявні дані обмежені, тому неможливо розробити рекомендації щодо дозування.
Спосіб застосування
Аралет слід приймати всередину незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на ступінь абсорбції.
Пропущену дозу слід прийняти відразу, як тільки пацієнтка згадає про це. Однак, якщо пацієнтка згадає про це незадовго до прийому наступної дози (за 2-3 години), пропущену дозу слід пропустити та прийняти наступну дозу згідно з графіком. Не слід приймати подвійну дозу, оскільки при прийомі добової дози, вищої рекомендованої 2,5 мг, спостерігалася системна експозиція, вище пропорційною.
Має клінічного досвіду передозування. В ході клінічних досліджень вищої одноразової і багаторазової дозами, які тестували у здорових добровольців, були відповідно 30 мг і 5 мг, причому доза 5 мг - найвища, яку досліджували у пацієнток у постменопаузальному віці з раком молочної залози. Всі ці дози добре переносилися. Відсутні клінічні дані по конкретній дози летрозолу, що може привести до появи загрозливих для життя симптомів.
Лікування: підтримуюча і симптоматична терапія; регулярний моніторинг основних показників життєдіяльності організму. Специфічний антидот відсутній.
Інфекції та інвазії: інфекції сечовидільної системи.
Доброякісні, злоякісні та нез'ясовані новоутворення, включаючи кісти та поліпи: біль в пухлинних вогнищах (тільки при метастатичному ураженні / неадьювантному режимі).
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
Метаболічні порушення: гіперхолестеринемія, анорексія, підвищення апетиту, підвищення рівня холестерину в сироватці крові, загальні набряки, порушення метаболізму ліпідів.
З боку психіки: депресія, тривожність, нервозність, дратівливість.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, погіршення пам'яті, дизестезия, парестезії, гипостезии, порушення смакових відчуттів, інсульт, зап'ястний тунельний синдром.
З боку органів зору: катаракта, подразнення ока, помутніння зору, тромбоз сітківки, відшарування сітківки.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття; тахікардія тромбофлебіт, в тому числі тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен; артеріальна гіпертензія, випадки серцевої ішемії; легенева емболія, артеріальний тромбоз, цереброваскулярні інфаркт, легенева гіпертензія, інсульт, аритмія, перикардит. При ад'ювантноїтерапії незалежно від причинного зв'язку в групах, де пацієнти приймали летрозол і тамоксифен, спостерігалися тромбоемболічні явища, стенокардія, інфаркт міокарда і серцева недостатність. Після стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном з тривалістю лікування 60 місяців для летрозола і 37 місяців для плацебо відзначали такі побічні реакції для препарату і плацебо відповідно (виключаючи всі випадки переходу на прийом летрозолу): вперше діагностована стенокардія або погіршення її перебігу; стенокардія, потребувала хірургічного втручання інфаркт міокарда, тромбоемболічні порушення, інсульт / минущі порушення мозкового кровообігу.
З боку дихальної системи: задишка, кашель, інтерстиціальні захворювання легенів.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея, біль в животі, стоматит, сухість у роті.
З боку травної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція підвищена пітливість, висипання, в тому числі еритематозний, плямисто-папульозні, псоріазоподібні та везикулярне; свербіж сухість шкіри; кропив'янка токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: артралгія, біль у м'язах, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток, артрит, синдром «тика пальця».
З боку сечовидільної системи та нирок підвищена частота сечовипускання.
З боку репродуктивної системи: вагінальні кровотечі, виділення або сухість, біль в молочних залозах.
Загальні порушення і реакції: припливи, стомлюваність (включаючи астенію, нездужання), периферичний набряк, підвищення температури, сухість слизових оболонок, спрага, генералізований набряк.
Лабораторні показники: збільшення або зменшення маси тіла.
В умовах розширеного ад'ювантного лікування повідомляли про такі небажані явища для препарату Аралет (медіана тривалості лікування 5 років) та плацебо (медіана тривалості прийому 3 роки) відповідно: стенокардія, що вимагає хірургічного лікування (0,8% проти 0,6%); вперше діагностовано стенокардії або погіршення перебігу стенокардії (1,4% проти 1,0%); інфаркт міокарда (1,0% проти 0,7%); тромбоемболічних явищ* (0,9% проти 0,3%); інсульт/транзиторна ішемічна атака* (1,5% проти 0,8%).
Жінки в періменопаузальном стані або жінки репродуктивного віку
Препарат Аралет слід застосовувати тільки жінкам з чітко встановленим постменопаузальним статусом. Існують постмаркетингові повідомлення про спонтанні аборти або вроджені аномалії у новонароджених, матері яких приймали препарат Аралет. З огляду на повідомлення про відновлення функції яєчників у жінок на тлі лікування летрозолом незважаючи на чіткий постменопаузальний статус на початку терапії, лікар при необхідності повинен обговорити з пацієнткою адекватні протизаплідні засоби.
вагітність
На основі досвіду застосування препарату людям, включаючи окремі випадки вроджених вад (зрощення губ, зовнішні статеві органи проміжного типу), відомо, що препарат Аралет може викликати вроджені вади розвитку в разі його застосування під час вагітності. Результати досліджень на тваринах показали наявність репродуктивної токсичності. Препарат Аралет протипоказаний в період вагітності.
Годування грудьми
Невідомо, чи виводиться летрозол і його метаболіти в грудне молоко. Ризик для новонародженого немовляти виключити не можна.
Препарат Аралет протипоказаний під час годування грудьми.
фертильність
Фармакологічною дією летрозола є зниження вироблення естрогену шляхом пригнічення ароматази. У жінок в пременопаузі інгібування синтезу естрогенів призводить до відповідного підвищення рівня гонадотропінів (ЛГ, ФСГ). Підвищення рівня ФСГ, в свою чергу, стимулює зростання фолікулів, може індукувати овуляцію.
Препарат застосовують дітям, оскільки ефективність і безпека застосування летрозолу для цієї категорії пацієнтів не вивчалися в рамках клінічних досліджень.
Вплив летрозола на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами незначний. Оскільки при лікуванні препаратом у хворих спостерігалися загальна слабкість і запаморочення, а також в окремих випадках сонливість, слід попереджати пацієнток про те, що при виникненні цих симптомів слід відмовитися від керування автотранспортом або роботи з механізмами.
На сьогодні клінічний досвід застосування препарату Аралет в комбінації з естрогенами або іншими протираковими препаратами, крім тамоксифена, відсутня. Тамоксифен, інші антіестрогеновие препарати або естрогеновмісні лікарські засоби можуть нівелювати фармакологічна дія летрозола. Крім того, доведено, що в разі одночасного застосування тамоксифену і летрозола істотно знижуються плазмові концентрації летрозолу. Слід уникати одночасного застосування летрозолу з тамоксифеном, то антагоністами естрогенів або естрогенами.
Лікарські засоби, які можуть підвищувати концентрації летрозолу в сироватці крові
Інгібітори активності CYP3A4 і CYP2A6 можуть знижувати метаболізм летрозола і, таким чином, підвищувати концентрації летрозолу в плазмі крові. Одночасне застосування лікарських засобів, які сильно пригнічують ці ферменти (потужні інгібітори CYP3A4 включають, але не обмежуються: кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, ритонавір, кларитроміцин і телітроміцин; CYP2A6 (наприклад метоксален)), може підвищувати експозицію летрозола. Тому пацієнткам, яким показані потужні інгібітори CYP3A4 і CYP2A6, рекомендується проявляти обережність при їх застосуванні.
Лікарські засоби, які можуть знижувати концентрації летрозолу в сироватці крові
Одночасне застосування препарату Аралет (2,5 мг) і тамоксифену 20 мг один раз на добу призводило до зниження рівня летрозола в плазмі крові в середньому на 38%. Клінічний досвід, отриманий на підставі досліджень терапії другої лінії раку молочної залози, показує, що терапевтичний ефект лікування Аралет, як і частота виникнення небажаних реакцій, не збільшувалися, якщо летрозол застосовували відразу після тамоксифену. Механізм цієї взаємодії невідоме.
Лікарські засоби, системні концентрації яких в сироватці крові можуть змінюватися під впливом летрозола
In vitro летрозол пригнічує ізоферменти цитохрому P450 - CYP2A6 і помірно CYP2C19, але клінічне значення цього явища невідоме. Однак слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні летрозолу і лікарських засобів, висновок яких в основному залежить від CYP2C19 і мають вузький терапевтичний діапазон (таких як фенітоїн, Клопідрогель). Субстрат з вузький терапевтичний діапазон для CYP2A6 невідомий.
Огляд бази цих клінічних досліджень не виявив ніяких доказів інших клінічно значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами, часто призначаються.
Не потребує спеціальних умов зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися у якості товару.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Аралет на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг по 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці з картону
Склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить летрозолу 2,5 мг
Производитель: Греція
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
