Андрокур

Андрокуру 10

1 таблетка препарату Андрокуру містить:

• Ципротерону ацетату мікро-20 - 10 мг
• Додаткові речовини, включаючи моногідрат лактози

Андрокуру 50

1 таблетка препарату Андрокуру 50 містить:

• Ципротерону ацетату - 50 мг
• Додаткові речовини, включаючи моногідрат лактози

Андрокуру 100

1 таблетка препарату Андрокуру 100 містить:

• Ципротерону ацетату - 100 мг
• Додаткові компоненти, включаючи моногідрат лактози

Таблетки Андрокуру 10, розфасовані в контурні чарункові упаковки по 15 штук, в пачку з картону вкладають 1 чарункову контурну упаковку.

Таблетки Андрокуру 50, розфасовані по 10 штук в блистерні упаковки, в пачці з картону 20 (2х10) або 50 (5х10) таблеток.

Таблетки Андрокуру 100, розфасовані по 10 штук в блистерні упаковки, в картонній пачці 60 таблеток (6х10).

Андрокуру - антиандрогенний гормональний препарат, що містить ципротерону ацетат. Андрокуру конкурентно пригнічує вплив андрогенів на органи мішені, що призводить до зменшення вираженості андроген- станів, включаючи патологічний ріст волосся (гірсутизм), андрогенную алопецію і патологічно підвищену активність сальних залоз (в тому числі у пацієнтів з акне і себореєю).
Зменшення рівня андрогенів, яке відзначається внаслідок антигонадотропні ефекту ципротерону ацетату, сприяє додатковому терапевтичній дії.
Дія препарату Андрокуру оборотно, ефекти зникають після відміни ципротерону ацетату.

При комбінованому лікуванні з препаратом Діані-35 відзначається також пригнічення функції яєчників.
Багаторазове застосування ципротерону ацетату не приводило до розвитку специфічної токсичності в клінічних дослідженнях. При застосуванні препарату Андрокуру при вагітності в період до органогенезу не приводило до розвитку тератогенного ефекту, однак застосування ципротерону в період формування у плода статевих органів може призводити до розвитку фемінізації у ембріонів чоловічої статі. У новонароджених не відзначалося ознак фемінізації, однак застосовувати ципротерон в період вагітності не слід.
При дослідженні ципротерону ацетату на щурах відзначалося деяке збільшення ризику розвитку пухлин печінки, однак в ході досліджень на людях цей ефект не підтвердився (слід враховувати, що прийом препарату в цілому можуть індукувати ріст деяких гормонозалежних тканин та пухлин).

При пероральному прийомі ципротерона абсолютна біодоступність становить 88%.
Після прийому 10 мг ципротерону ацетату пікові концентрації в плазмі досягалися через 1,5 години та становили 75 нг / мл.
Період напіввиведення характеризується двома фазами: 0,8 годин - перша фаза і 2,3 дня - друга фаза.
Практично повністю ципротерону ацетат зв'язується з білками плазми (вільна фракція становить не більше 4%).
Метаболізується ципротерон за участю CYP3 A4, похідні є неактивними.
Деяка частина ципротерона виводиться в незмінному вигляді з жовчю, велика частина прийнятої дози виводиться нирками та печінкою у формі похідних.
З огляду на тривалий період напіввиведення ципротерону ацетату, при щоденному прийомі препарату Андрокуру можлива деяка кумуляція активного компонента в організмі.

Андрокуру застосовують для лікування жінок з ознаками андрогенизации середнього ступеня тяжкості, включаючи гірсутизм, акне (з вираженими запальними процесами, ризиком появи рубців і освіти вузликів), андрогенную алопецію і себорею.
У комплексі з препаратом Діані-35 Андрокуру призначають жінкам у разі, якщо інше лікування (включаючи монотерапію препаратом Діані-35) не приносить бажаного результату.

Чоловікам Андрокуру призначають в якості паліативної терапії локально прогресуючого або метастатичного неоперабельного раку передміхурової залози, в тому числі в разі, коли терапія агоністами гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ) і / або оперативне втручання протипоказані або не дають необхідного ефекту, а також в разі, якщо пероральна терапія є більш кращою.

Андрокуру призначають чоловікам з неоперабельним раком передміхурової залози для попередження ускладнень і вторинних явищ, обумовлених підвищенням рівня тестостерону на початку терапії агоністами гонадотропін-рилізинг гормону, а також для терапії станів (припливів), які розвиваються після орхіектомії або на тлі лікування агоністами ГнРГ.

Андрокуру може призначатися чоловікам для зниження статевого потягу на тлі гіперсексуальності та статевих відхилень.

Також Андрокуру застосовують для лікування пацієнтів з неоперабельним раком передміхурової залози.

Андрокуру 10

Андрокуру 10 приймають перорально. Перед початком терапії слід провести загальний і гінекологічне обстеження (включаючи цитологічний аналіз епітелію шийки матки та обстеження молочних залоз), а також виключити вагітність.
Для попередження нерегулярних кровотеч і надійного контрацептивного ефекту препарат Андрокуру 10 призначають сочетано з Діані-35. Рекомендується починати прийом препаратів Андрокуру і Діані-35 в перший день менструального циклу (перший день менструальної кровотечі). Андрокуру приймають протягом перших 15 днів циклу, після цього приймають до кінця упаковки препарат Діані-35.

Для досягнення необхідного терапевтичного ефекту Діані-35 і Андрокуру слід приймати щодня в один і той же час доби. Таблетки в упаковках маркуються днем тижня, що полегшує контроль прийому препаратів.
Таким чином, перші 15 днів приймають по 1 таблетці Діані-35 і 1 таблетці Андрокуру 10.

З 16 по 21 день приймають по 1 таблетці Діані-35. Після цього роблять перерву 7 днів і знову починають прийом препаратів Андрокуру 10 і Діані-35.
Під час перерви відзначається кровотеча. Прийом препаратів після 7-денної перерви починають незалежно від того завершилося кровотеча чи ні.
У разі якщо кровотеча відсутня, перед початком прийому таблеток з нових календарних упаковок слід виключити вагітність.

Андрокуру 50

Таблетки Андрокуру 50 приймають перорально. Для досягнення максимального ефекту Андрокуру 50 слід приймати після прийому їжі, запиваючи таблетку невеликою кількістю рідини. Тривалість лікування ципротерону ацетатом і дози препарату Андрокуру 50 визначає лікар.

Призначення препарату Андрокуру 50 чоловікам:

Для зниження статевого потягу при статевих патологіях зазвичай призначають прийом ципротерону ацетату в початковій дозі 50 мг двічі на добу. Час настання терапевтичного ефекту може значно варіюватися - від декількох тижнів до декількох місяців. Залежно від реакції пацієнта і переносимості препарату Андрокуру 50 дозу ципротерону ацетату можна збільшити до 100 мг двічі на добу. Допускається короткочасна терапія максимальними дозами ципротерону ацетату - по 2 таблетки Андрокуру 50 тричі на добу. По досягненні задовільного поліпшення слід поступово знижувати дозу ципротерону ацетату до мінімальної ефективної, яку приймають в якості підтримуючої дози.

Середня підтримуюча доза ципротерону ацетату становить 25 мг (1/2 таблетки Андрокуру 50) двічі на добу.

Відміну препарату Андрокуру 50, як і перехід на підтримуючу дозу, слід проводити поступово (зменшуючи поточну дозу на 25-50 мг кожні кілька тижнів).

Для досягнення стабільного ефекту препарат Андрокуру 50 приймають тривало.

Максимальна добова доза ципротерону ацетату становить 300 мг.

Чоловікам з неоперабельним раком передміхурової залози в якості паліативної терапії локального прогресуючого або метастатичного раку (без проведення лікування агоністами ГнРГ і орхіектомії) зазвичай призначають ципротерону ацетат в дозі 100 мг двічі або тричі на добу. Після поліпшення стану і досягнення ремісії не рекомендується припиняти лікування або змінювати дози ципротерону ацетату.

У чоловіків з неоперабельним раком передміхурової залози для попередження небажаних явищ, якими супроводжується початок терапії ГнРГ, починають лікування з монотерапії ципротерона ацетатом в дозі 100 мг двічі на добу. Через 5-7 днів додатково призначають агоніст ГнГР і продовжують терапію ципротерона ацетатом в дозі 100 мг двічі на добу. Необхідно враховувати особливості агоніста ГнРГ, зазначені в його анотації.
Чоловікам з неоперабельним раком передміхурової залози для лікування припливів на тлі терапії агоністами ГнРГ або після орхіектомії призначають прийом ципротерону ацетату в дозі 50 мг 1-3 рази на добу. При необхідності дози ципротерону ацетату збільшують до 100 мг тричі на добу.

Жінкам перед початком прийому препарату Андрокуру 50 необхідно виключити вагітність і підібрати надійний засіб контрацепції (при необхідності комбінованого лікування з естрогенами / прогестагенамі слід підібрати відповідний комбінований пероральний контрацептивний препарат). Крім того, до початку терапії проводять обстеження (включаючи гінекологічне обстеження, обстеження молочних залоз і визначення рівня статевих гормонів).

Препарат Андрокуру 50 слід починати приймати в перший день менструального циклу (перший день менструації). Жінки з аменореєю можуть починати прийом препарату Андрокуру в будь-який момент (безпосередньо після призначення), в такому випадку слід вважати день прийому першої таблетки Андрокуру 50 першим днем циклу.

З першого по 10-й день менструального циклу слід приймати по 100 мг ципротерону ацетату в добу сочетано з низькодозовані препаратами естрогену або комбінацією естрогенів і гестагенів. Пероральний контрацептив приймають з першого по 21-й день циклу (або відповідно до рекомендацій інструкції до відповідного препарату).

Рекомендується приймати препарати в один і той же час доби.

Після прийому 21 таблетки перорального контрацептиву роблять перерву 7 днів (протягом якого розвивається кровотеча) і знову починають прийом препарату Андрокуру (з першого по 10-й день циклу) і перорального контрацептиву (з першого по 21-й день циклу). Новий цикл слід починати незалежно від того, припинилося кровотеча чи ні.
При відсутності менстуральноподобного кровотечі під час семиденного перерви необхідно виключити вагітність перед прийманням таблеток з нових календарних упаковок.
При поліпшенні стану дозу ципротерону ацетату знижують до 25-50 мг на добу (з першого по 10-й день циклу).
У деяких випадках після поліпшення стану для підтримки ефекту досить прийому виключно комбінації гестагену / естрогену з антиандрогенною дією.

Слід враховувати, що пропуск прийому гормональних контрацептивів підвищує ризик розвитку вагітності (в разі якщо з часу планового прийому пройшло понад 12 годин, в разі пропуску таблетки слід діяти за інструкцією, що додається до пероральних контрацептивів).
При пропуску прийому таблетки препарату Андрокур 50 більш ніж на 12 годин дозу подвоювати не слід (пропущену таблетку не приймають, а наступну приймають у звичайний час). При пропуску прийому таблетки препарату Андрокур 50 підвищується ризик розвитку міжменструальної кровотечі.

Жінкам в період постменопаузи та жінкам, які перенесли гістеректомію, препарат Андрокуру 50 можна призначати в якості монотерапії. В такому випадку ципротерону ацетат призначають в дозі 25-50 мг на добу протягом 21 дня. Після цього роблять перерву 7 днів і знову починають прийом препарату Андрокуру 50. Прийом циклічний, кожен цикл починається в один і той же день тижня (рівно через 4 тижні після початку попереднього).
Необхідно контролювати функцію печінки та наднирників, а також картину крові протягом усього періоду терапії препаратом Андрокуру 50.

Андрокуру 100

Андрокуру 100 приймають перорально. Бажано приймати таблетки Андрокуру 100, запиваючи невеликою кількістю рідини, після їди.

Тривалість прийому і дози ципротерону ацетату визначає лікар.

Чоловікам з неоперабельним раком передміхурової залози зазвичай призначають прийом 200-300 мг ципротерону ацетату в добу (1 таблетка Андрокуру 100 двічі або тричі на добу).

Після поліпшення стану пацієнта або після настання ремісії не слід припиняти прийом ципротерону ацетату або змінювати дози препарату Андрокуру 100.

Для зниження рівня статевих гормонів на початку лікування агоністами гонадотропін-рилізинг гормону призначають прийом 1 таблетки Андрокуру 100 двічі на добу (200 мг ципротерону ацетату в добу) протягом 5-7 днів, після чого починають прийом агоністів гонадотропін-рилізинг гормону, не припиняючи прийом ципротерону ацетату. Протягом 3-4 тижнів 200 мг ципротерону ацетату в добу приймають сочетано з агоністами гонадотропін-рилізинг гормону.

Для зменшення вираженості припливів під час терапії агоністами гонадотропін-рилізинг гормону або після орхіектомії зазвичай призначають прийом 50-150 мг ципротерону ацетату в добу. При необхідності добову дозу можна збільшити до 300 мг ципротерону ацетату (по 1 таблетці Андрокуру 100 тричі на добу).

У період терапії препаратом Андрокуру 100 слід ретельно контролювати функцію печінки та наднирників, а також картину крові.

Якщо прийом препарату Діані-35 був пропущений і таблетка не була прийнята протягом 12 годин після звичайного часу прийому контрацептивний ефект зменшується. Рекомендації по додатковій контрацепції і прийому таблеток Діані-35 розміщені в інструкції до даного препарату. Якщо після пропуску в циклі таблетки Діані-35 не виникає кровотеча - існує ризик вагітності та до початку прийому таблеток з наступних упаковок слід виключити вагітність.

Пропуск таблетки Андрокуру 10 може призводити до розвитку менструальноподобного кровотечі та зниження антиандрогенного ефекту. Якщо після звичайного часу прийому пройшло понад 6 годин пропущену таблетку не приймають (не слід подвоювати дозу препарату Андрокуру 10), наступну таблетку слід приймати у звичний час сочетано з препаратом Діані-35.

Тривалість курсу лікування визначається залежно від тяжкості андрогенизации та динаміки на тлі лікування. Мінімальний курс лікування становить 3-4 циклу. Як правило, позитивна динаміка при акне і себореї розвивається раніше, ніж при алопеції і гірсутизмі.

Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту рекомендується продовжувати лікування виключно препаратом Діані-35.

У період терапії ципротерона ацетатом слід періодично контролювати функцію печінки.

У клінічних дослідженнях при застосуванні препарату Андрокуру 10 найбільш часто у пацієнток відзначали розвиток таких побічних ефектів, як поява кров'яних виділень з піхви, лабільність маси тіла і емоційна лабільність.
Серед найбільш важких побічних ефектів при прийомі препарату Андрокуру 10 виділяють розвиток новоутворень різної етіології (в тому числі кісти та поліпи), а також доброякісних і недоброякісних пухлин печінки, які можуть стати причиною розвитку внутрибрюшинного кровотечі.

Крім того, при прийомі препарату Андрокуру 10 можливий розвиток такого небажаного впливу ципротерону ацетату:

• На травну систему: біль в животі, нудота, внутрішньочеревне кровотеча, зниження функції печінки, гепатит, жовтяниця.
• На репродуктивну систему: нагрубання, збільшення і болючість молочних залоз, ановуляція, аменорея, ациклічні кровотечі.
• На нервову систему: депресивні стани, зміна лібідо.
• Алергічні реакції: гіперемія і свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Інші побічні ефекти: гіперглікемія.

При комбінованому лікуванні з препаратом Діані-35 можливо також розвиток побічних ефектів, характерних для даного препарату.

При розвитку ознак печінкової недостатності, а також при збільшенні печінки, лихоманці та гострого болю в животі необхідно звернутися до лікаря. Якщо гепатотоксична дія ципротерону ацетату підтверджується необхідно скасувати препарат Андрокуру 10.

При розвитку менінгіоми прийом препарату Андрокуру 10 слід припинити.

• Андрокуру не призначають за наявності вказівок в анамнезі на гіперчутливість до ципротерону ацетату або додаткових компонентів капсул (включаючи непереносимість лактози).
• Андрокуру застосовують тільки для лікування жінок.
• Андрокуру не призначають пацієнткам із синдромом Дубина-Джонсона, захворюваннями печінки (включаючи пухлини печінки, в тому числі в анамнезі), синдромом Ротора, кахексією, тяжкою формою хронічної депресії і злоякісними гормонозалежні пухлинами (в тому числі при підозрі на гормонозалежні пухлини).
• Не слід призначати Андрокуру 10 жінкам, у яких відзначаються вагінальні кровотечі невстановленої етіології, а також пацієнткам з менінгіомою (в тому числі в анамнезі), тромбозами та тромбоемболії (обумовленими зараз або в анамнезі), серповидно-клітинною анемією і важкою формою цукрового діабету, що супроводжується судинними ускладненнями.
• Андрокуру не призначають жінкам, у яких в анамнезі присутні вказівки на розвиток ідіопатичною жовтяниці, свербіння і герпесу під час вагітності.
• Андрокуру застосовують тільки для лікування пацієнток старше 18 років.
• Препарат не використовують в лікуванні жінок в клімактеричному і постклімактеричному періоді (ципротерон слід призначати тільки жінкам репродуктивного віку).
• При комбінованому лікуванні з препаратом Діані-35 необхідно враховувати протипоказання, зазначені в анотації до препарату Діані-35.
• Необхідно дотримуватися обережності, призначаючи препарат Андрокуру 10 пацієнткам із цукровим діабетом.

Препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю.

Андрокуру 10 може змінювати потребу в гіпоглікемічних пероральних засобах і інсуліні у пацієнтів з цукровим діабетом (призначення препарату Андрокуру 10 пацієнтам з цукровим діабетом допускається при ретельному контролі рівня глюкози та своєчасної корекції доз протидіабетичних засобів або інсуліну).
Інгібітори ізоферменту CYP3 A4 (включаючи кетоконазол, клотримазол, ітраконазол і ритонавір) при одночасному застосуванні з препаратом Андрокуру 10 можуть уповільнювати метаболізм ципротерону ацетату і підвищувати його плазмові концентрації.

Індуктори ізоферменту CYP3 A4 (включаючи фенітоїн, рифампіцин і препарати звіробою) при одночасному застосуванні з препаратом Андрокуру 10 можуть прискорювати метаболізм ципротерону ацетату і знижувати його плазмові концентрації.
Етиловий спирт може знижувати ефективність високих доз ципротерону ацетату. Немає даних про вплив помірних кількостей етилового спирту на терапію низькими та середніми дозами ципротерону ацетату.

Високі дози ципротерону ацетату при одноразовому застосуванні не викликають розвитку гострої інтоксикації. Ризик розвитку гострого передозування препарату Андрокуру 10 незначний.

Таблетки Андрокуру 10 необхідно зберігати подалі від дітей в приміщеннях, де підтримується температура до 25 градусів Цельсія.

Термін придатності таблеток Андрокуру становить 5 років.