Андріол

Склад

• 1 капсула містить тестостерону ундеканоата 40 мг, еквівалентного 25,3 мг тестостерону;
• Допоміжні речовини: лаурат пропиленгликоля, тригліцериди середнього ланцюга, лецитин, олія рицинова, гліцерин, желатин, барвник жовтий «сонячний захід» (E110, FD&C Yellow №6).

Форма випуску

Капсули (по 10 капсул в блістері, кожен блістер в саше; по 3, по 6 або по 12 саше в картонній пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

М'які, овальні (№6), блискучі, прозорі капсули оранжевого кольору з написом «ORG DV3» білого кольору, що містять прозору маслянисту рідину жовтого кольору

Фармакодинаміка

Тестостерон, основний андрогенний гормон, необхідний для нормального розвитку чоловічих статевих органів і вторинних статевих ознак, для підтримки нормальної функції яєчок, передміхурової залози та насінних бульбашок, підтримки лібідо і потенції. Андриол поставляє фізіологічне кількість тестостерону в кровотік після перорального застосування у чоловіків з гіпогонадизмом. Крім того, застосування препарату веде до клінічно значимого збільшення концентрації в плазмі дигідротестостерону та естрадіолу, а також до зменшення глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ). Лікування чоловіків з первинним (гіпергонадотропним) гипогонадизмом веде до нормалізації рівнів гонадотропіну.

Андрогени відповідають за загальну дію на анаболізм білка; розвиток скелетних м'язів та розподіл жиру на тілі. Крім того, може виникнути затримка рідин та солей. Андрогени також відповідають за закінчення лінійного росту і стимулюють виробництво червоних кров'яних тілець, збільшуючи виробництво еритропоетину. Дія тестостерону на деякі цільові органи підвищується після периферичного перетворення тестостерону в естрадіол, який потім зв'язується з рецепторами естрадіолу в ядрі цільової клітини. Цей процес серед іншого в гіпофізі, жировій тканині, головному мозку, остеоцитах і гранулоцитах яєчок.

Застосування екзогенних андрогенів, в залежності від дози, затримує вивільнення ендогенного тестостерону. При застосуванні великих доз екзогенних андрогенів може придушуватися сперматогенез.

Фармакокінетика

Після прийому всередину значна частина тестостерону ундеканоата разом з ліпофільним розчинником всмоктується в тонкому кишечнику і потрапляє в лімфатичну систему, минаючи таким чином первинне проходження через печінку. При абсорбції тестостерону ундеканоат частково відновлюється з утворенням дигідротестостерону ундеканоата. З лімфатичної системи він надходить в плазму. У плазмі та тканинах внаслідок гідролізу тестостерону ундеканоата і дигидротестостерона ундеканоата вивільняються натуральні чоловічі статеві гормони тестостерон і дигідротестостерон.

Одноразовий прийом 80 - 160 мг Андриол призводить до клінічно значимого збільшення загальної плазмової концентрації тестостерону, максимальна концентрація С _max становить приблизно 40 нмоль / л і досягається через 4 - 5 годин після прийому. Підвищена концентрація тестостерону зберігається протягом не менше 8 - 12 год.

Виводиться, головним чином, з сечею у вигляді кон'югатів (етіохоланолон і андростерон).

Первинний і вторинний дефіцит тестостерону у чоловіків.

Гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату верифицирована або підозрювана карцинома передміхурової залози або грудної залози.

Дозу підбирають індивідуально залежно від клінічного ефекту.

Як правило, початкова доза становить 120 - 160 мг на добу протягом 2 - 3 тижнів, з подальшим призначенням підтримуючої дози - 40 - 120 мг на добу.

Препарат слід приймати під час їжі, і ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Бажано приймати половину дози вранці, а другу - ввечері. Якщо приймається непарна кількість капсул, то більшу частину дози слід приймати вранці.

Гостра токсичність тестостерону ундеканоата при пероральному застосуванні дуже низька. Високі дози Андріолу ТК ^тм можуть викликати реакції з боку шлунково-кишкового тракту через наявність жирного розчинника, який міститься в капсулі. Лікування передозування може включати промивання шлунка та проведення підтримуючої терапії.

Під час терапії андрогенами можуть з'явитися такі побічні ефекти:

у хлопчиків в препубертатном періоді: передчасне статеве дозрівання, передчасне закриття зон росту кісток (епіфізів), підвищена частота ерекцій і збільшення розмірів статевого органа;

у чоловіків: пріапізм; підвищене статеве збудження; олигоспермия; зниження об'єму еякуляту;

у всіх пацієнтів: затримка натрію і води.

У хлопчиків в препубертатном періоді андрогени повинні застосовуватися з обережністю, щоб уникнути передчасного закриття епіфізів і прискореного статевого дозрівання. Необхідно регулярно спостерігати за розвитком скелета.

Пацієнти з латентною або вираженою серцевою недостатністю, порушенням функції нирок, артеріальною гіпертензією, епілепсією або мігренню (нині або в анамнезі) потрібен постійний нагляд, оскільки іноді можливе погіршення стану або повторні прояви цих захворювань.

Андрогени слід призначати з обережністю чоловікам з наявною доброякісною гіпертрофією передміхурової залози.

При появі побічних реакцій, пов'язаних із застосуванням андрогенів, лікування Андріолом слід припинити, а після зникнення симптомів - відновити при застосуванні меншої дози.

Застосування стероїдів може впливати на результати деяких лабораторних аналізів.

При одночасному застосуванні з індукторами ферментів мікросомального окислення (барбітурати, рифампіцин) можливе зниження ефективності препарату. У такому випадку може знадобитися змінити дозу Андріолу.

Для досягнення адекватного рівня тестостерону в плазмі крові Андріол необхідно приймати під час їжі.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 8 - 30 °C, не заморожувати.

Термін придатності - 3 роки.