Алергозан

Склад

Діюча речовина: дезлоратадин;
1 таблетка містить дезлоратадину 5 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат дигідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, тальк, натрію стеарилфумарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;
плівкове покриття: Опадрай ІІ 33F 205000 синій (гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, індигокармін алюмінієвий лак (E 132), хіноліновий жовтий алюмінієвий лак (E 104)).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: світло-синього кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, діаметром 6 мм ± 0,2 мм.

Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТХ R06A X27.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Дезлоратадин — неседативний антигістамінний засіб тривалої дії, що селективно блокує периферичні H1-рецептори.

Ефективність при алергіях. Швидко усуває симптоми алергічного риніту (чхання, виділення з носа, свербіж і подразнення очей) та хронічної ідіопатичної кропив’янки (зменшує свербіж, кількість і розмір висипань) упродовж 24 годин.

Профіль безпеки (ЦНС та серце). Майже не проникає в центральну нервову систему (частота сонливості не перевищує плацебо). У дослідженнях із застосуванням високих доз (до 45 мг) не виявлено подовження інтервалу QT чи інших клінічно значущих кардіоваскулярних порушень.

Додаткові властивості (in vitro). Продемонстрував протизапальну та протиалергічну дію через пригнічення виділення цитокінів (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) та молекул адгезії.

Фармакокінетика

Всмоктування. Визначається в плазмі крові через 30 хвилин після прийому; максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години. Період напіввиведення становить близько 27 годин. Прийом їжі та грейпфрутовий сік не впливають на фармакокінетику.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові становить 83–87%. Ознак клінічно значущої кумуляції при курсовому застосуванні (до 20 мг протягом 14 днів) не виявлено.

Метаболізм та взаємодії. Фермент, відповідальний за метаболізм, остаточно не виявлений. Препарат не пригнічує активність CYP3A4 in vivo, а також CYP2D6 та P-глікопротеїну in vitro.

Особливості пацієнтів (повільні метаболізатори). У близько 4 % популяції спостерігається вища концентрація препарату та період напіввиведення до 89 годин (залежно від етнічної приналежності), проте їхній профіль безпеки не відрізняється від загальної популяції.

Дезлоратадин призначається дорослим і дітям старше 12 років для полегшення симптомів, пов'язаних з:

• алергічним ринітом;
• кропив'янкою.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату або до лоратадину.

З боку психіки та нервової системи

• Часто: головний біль.
• Дуже рідко: запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми, галюцинації.
• Частота невідома: аномальна поведінка, агресія, депресивний настрій.

З боку серцево-судинної системи

• Дуже рідко: тахікардія, прискорене серцебиття.
• Частота невідома: подовження інтервалу QT, аритмія, брадикардія, суправентрикулярна тахіаритмія.

З боку шлунково-кишкового тракту та гепатобіліарної системи

• Часто: сухість у роті.
• Дуже рідко: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, підвищення рівня ферментів печінки та білірубіну, гепатит.
• Частота невідома: жовтяниця.

З боку інших систем

• Загальні порушення: підвищена стомлюваність (часто); астенія (частота невідома); реакції підвищеної чутливості (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, задишка, свербіж, висипання, кропив’янка — дуже рідко).
• Шкіра та підшкірна клітковина: фоточутливість (частота невідома).
• Очі: сухість очей (частота невідома).
• Кістково-м'язова система: міалгія (дуже рідко).
• Метаболізм та дослідження: підвищення апетиту, збільшення маси тіла (частота невідома).

Особливості у дітей

• У підлітків (12–17 років) найчастішим побічним ефектом є головний біль (5,9%). Існує ризик психомоторної гіперактивності та аномальної поведінки (злість, агресія, збудження).

У хворих з нирковою недостатністю високого ступеня прийом дезлоратадину слід здійснювати під контролем лікаря.

Інструкція повідомляє, що дезлоратадин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з нападами судом в медичному або сімейному анамнезі, головним чином маленьким дітям, які більш схильні до розвитку нових судом при лікуванні дезлоратадину. Лікар може розглянути питання про припинення застосування дезлоратадину у пацієнтів, у яких спостерігаються напади судом під час лікування.

Дезлоратадин містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози, дефіциту лактози Лаппа або глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні приймати цей лікарський засіб.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Дезлоратадин не продемонстрував тератогенность в дослідженнях на тварин. Безпека застосування препарату в період вагітності не встановлена, тому застосування дезлоратадину в цей період не рекомендується.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому його застосування жінкам, які годують груддю, не рекомендується.

Діти

Існують обмежені дані клінічних досліджень ефективності застосування дезлоратадину у підлітків від 12 до 17 років (див. Розділ «Побічні реакції»).

Немає встановлених даних по ефективності та безпеки застосування дезлоратадину у дітей до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У клінічних дослідженнях, під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, ніяких погіршень у пацієнтів, що приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід поінформувати, що дуже рідко деякі люди відчувають сонливість, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем і складною технікою.

При передозуванні побічні реакції аналогічні тим, які спостерігалися в терапевтичних дозуваннях, але прояви можуть бути сильніше.

Симптоми. У клінічних дослідженнях, в яких дезлоратадин вводили в дозах до 45 мг (що в 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися.

Лікування. У разі передозування слід застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне і підтримуюче лікування. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Antihistamines / clevelandclinic.org;
• Antihistamines / nhs.uk.